Vecuroniumbromid - Vecuronium bromide

Vecuroniumbromid
Vecuronium bromid.svg
Klinické údaje
Obchodní názvyNorcuron, další
AHFS /Drugs.comMonografie
Těhotenství
kategorie
  • NÁS: C (riziko není vyloučeno)
Trasy z
správa		Intravenózní
ATC kód
Právní status
Právní status
Farmakokinetické data
Biologická dostupnost100% (IV)
Metabolismusjátra 30%
Nástup akce<1 min[1]
Odstranění poločas rozpadu51–80 minut (delší s selhání ledvin )
Doba trvání akce15 - 30 min[2]
VylučováníFekální (40–75%) a ledviny (30% jako nezměněný lék a metabolity )
Identifikátory
Číslo CAS
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
ChEMBL
Řídicí panel CompTox (EPA)
Informační karta ECHA100.051.549 Upravte to na Wikidata
Chemické a fyzikální údaje
VzorecC34H57BrN2Ó4
Molární hmotnost637.744 g · mol−1
3D model (JSmol )
 ☒NšekY (co to je?)  (ověřit)

Vecuroniumbromid, prodávané pod značkou Norcuron mimo jiné je lék používaný jako součást Celková anestezie poskytnout relaxace kosterního svalstva v době chirurgická operace nebo mechanická ventilace.[1] Používá se také k pomoci s endotracheální intubace; nicméně, suxamethonium (sukcinylcholin) se obecně dává přednost, pokud je to nutné udělat rychle.[1] Je to dáno injekce do žíly.[1] Účinky jsou největší přibližně za 4 minuty a trvají až hodinu.[1]

Vedlejší účinky mohou zahrnovat nízký krevní tlak a prodloužené ochrnutí.[3] Alergické reakce jsou vzácné.[4] Není jasné, zda použití v těhotenství je pro dítě bezpečné.[1] Vecuronium je v aminosteroid neuromuskulární blokátor rodina léků a je z nedepolarizující typ.[1] Funguje tak, že blokuje akci acetylcholin na kosterní svalstvo.[1]

Vecuronium bylo schváleno pro lékařské použití ve Spojených státech v roce 1984.[1] Je na Seznam základních léčivých přípravků Světové zdravotnické organizace, nejbezpečnější a nejúčinnější léky potřebné v a zdravotní systém.[5] Vecuronium je k dispozici jako generické léky.[1] Ve Spojených státech je to méně než AMERICKÉ DOLARY$25 dávka.[2] Účinky lze zvrátit kombinací neostigmin a atropin.[1]

Mechanismus účinku

Vecuronium funguje tak, že soutěží o cholinoceptory na koncové desce motoru, čímž uplatňuje své svalové relaxační vlastnosti, které se používají jako doplněk k celkové anestezii. Ve vyvážené anestézii je čas do zotavení na 25% kontroly (klinické trvání) přibližně 25 až 40 minut po injekci a zotavení je obvykle 95% úplné přibližně 45 až 65 minut po injekci intubační dávky. Neuromuskulární blokující účinek vekuronia je mírně zesílen v přítomnosti silných inhalačních anestetik. Pokud je vekuronium poprvé podáno více než 5 minut po zahájení inhalace enfluran, isofluran nebo halothan, nebo když a ustálený stav bylo dosaženo, může být intubační dávka vekuronia snížena přibližně o 15%.

Vecuronium má aktivní metabolit, 3-desacetyl-vekuronium, které má 80% účinku vekuronia. Akumulace tohoto metabolitu, který je vylučován ledvinami, může prodloužit dobu působení léku, zejména je-li použita infuze u osoby s selhání ledvin.[1]

Zvratu vekuronia lze dosáhnout podáním sugammadex což je γ-cyklodextrin který zapouzdřuje vekuronium a brání mu ve vazbě na receptory.[6] Zvratu lze dosáhnout také pomocí neostigmin nebo jiný inhibitory cholinesterázy, ale jejich účinnost je nižší než účinnost sugammadexu.[7]

Dějiny

Již v roce 1862 popsal dobrodruh Don Ramon Paez venezuelský jed, guachamaca, kterou domorodí obyvatelé šněrovali jako návnadu pro volavky a jeřáby. Pokud by byla odříznuta hlava a krk takto zabitého ptáka, mohl by se zbytek masa bezpečně sníst. Paez také popsal pokus o Llanero žena zavraždila soupeře k náklonnosti svého milence s guachamaca a neúmyslně zabila dalších 10 lidí, když její manžel sdílel jeho jídlo se svými hosty.[8] Je pravděpodobné, že rostlina byla Malouetie nitida nebo Malouetia schomburgki.[9]

Rod Malouetia (Family Apocynaceae) se vyskytuje v obou Jižní Amerika a Afrika. Botanik Robert E. Woodson mladší komplexně klasifikoval americký druh Malouetie v roce 1935. V té době byl uznán pouze jeden africký druh Malouetie, ale následující rok Woodson popsal druhý: Malouetia bequaertianaz belgického Konga.[9]

Bylo to v roce 1960, kdy vědci uvedli izolaci maléetinu z kořenů a kůry Malouetia bequaertiana Woodson pomocí techniky iontové výměny. Čistá forma látky byla poprvé syntetizována v roce 1964 a byla pojmenována pankuroniumbromid. Název byl odvozen od p (iperidino) an (drostan) cur (vznikajícího) -onia.[9]

Článek publikovaný v roce 1973 pojednával o vztazích mezi strukturou a aktivitou řady aminosteroid svalové relaxanci, včetně mono-kvartérní analog pankuronia, později nazývaného vekuronium.[9]

Společnost a kultura

Je komerčně dostupný jako ampule obsahující 4 nebo 10 mg léčiva v práškové formě, které je třeba před podáním rozpustit v destilované vodě.

Nelékařské použití

Vecuroniumbromid byl používán jako součást drogového koktejlu, který je vězněn v Spojené státy použít jako prostředek k uvedení a odsouzený vězeň k smrti. Vecuronium se používá k paralyzování vězně a zastavení jeho dýchání ve spojení se sedativy a chlorid draselný zastavit srdce vězně. Injekce bromidu vekuronia bez správné sedace umožňují, aby byl člověk plně vzhůru, ale nemohl se pohybovat v reakci na bolest.[10]

V roce 2001 japonská zdravotní sestra Daisuke Mori bylo údajně zavražděno 10 pacientů pomocí vekuroniumbromidu.[11] Byl odsouzen za vraždu a byl odsouzen k doživotí.[12]

Reference

  1. ^ A b C d E F G h i j k l „Vecuronium Bromide“. Americká společnost farmaceutů zdravotnického systému. Archivováno z původního dne 21. prosince 2016. Citováno 8. prosince 2016.
  2. ^ A b Hamilton, Richart (2015). Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Deluxe Lab-Coat Edition. Jones & Bartlett Learning. str. 23. ISBN  9781284057560.
  3. ^ „NORCURON 10mg - Souhrn údajů o přípravku (SPC) - (eMC)“. www.medicines.org.uk. 4. srpna 2000. Archivováno z původního dne 20. prosince 2016. Citováno 16. prosince 2016.
  4. ^ Světová zdravotnická organizace (2009). Stuart MC, Kouimtzi M, Hill SR (eds.). WHO Model Formulary 2008. Světová zdravotnická organizace. str. 431. hdl:10665/44053. ISBN  9789241547659.
  5. ^ Světová zdravotnická organizace (2019). Seznam základních léků Světové zdravotnické organizace: 21. seznam 2019. Ženeva: Světová zdravotnická organizace. hdl:10665/325771. WHO / MVP / EMP / IAU / 2019.06. Licence: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
  6. ^ US Food and Drug Administration. „Injekce Bridion (sugammadex)“ (PDF). Citováno 2019-12-01.
  7. ^ Carron, Michele; Zarantonello, Francesco; Tellaroli, Paola; Ori, Carlo (prosinec 2016). „Účinnost a bezpečnost sugammadexu ve srovnání s neostigminem pro zvrácení neuromuskulární blokády: metaanalýza randomizovaných kontrolovaných studií“. Journal of Clinical Anesthesia. 35: 1–12. doi:10.1016 / j.jclinane.2016.06.06.018. ISSN  1873-4529. PMID  27871504.
  8. ^ Páez, Ramón (01.01.1862). Divoké scény v Jižní Americe, nebo Život ve Llanos ve Venezuele. C. Scribner. str.206 –208. Hrozný případ otravy touto rostlinou právě nastal v Nutrias krátce po našem příjezdu na Apure, což na čas vyvolalo velké vzrušení i mezi touto rozptýlenou populací
  9. ^ A b C d McKenzie, A. G. (2000-06-15). "Předehra k pancuroniu a vekuroniu". Anestézie. 55 (6): 551–556. doi:10.1046 / j.1365-2044.2000.01423.x. ISSN  1365-2044. PMID  10866718. S2CID  22476701.
  10. ^ „Jedna poprava zpackaná, Oklahoma odkládá další“. The New York Times. 29.dubna 2014. Archivováno z původního dne 2. května 2014.
  11. ^ „Japonská sestra zabila 10 pacientů, říká, že chtěla mít potíže s nemocnicí“. Indický expres. 2001-01-10. Archivovány od originál dne 03.03.2012. Citováno 2008-03-22.
  12. ^ „Sestra dostane život za zabití pacienta“. The Japan Times Weekly. 10. dubna 2004. Archivováno od originálu 1. dubna 2010. Citováno 26. říjen 2011.

externí odkazy