Sazetidin A - Sazetidine A
 | |
| Identifikátory | |
|---|---|
| |
| Číslo CAS | |
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| Řídicí panel CompTox (EPA) | |
| Chemické a fyzikální údaje | |
| Vzorec | C15H20N2Ó2 |
| Molární hmotnost | 260,331 g · mol−1 |
| 3D model (JSmol ) | |
| |
| |
| (ověřit) | |
Sazetidin A (AMOP-H-OH) je droga, která působí jako podtyp selektivní částečný agonista na α4β2 neurální nikotinové acetylcholinové receptory, působící jako agonista na (α4) 2 (β2) 3 pentamery, ale jako antagonista na (α4) 3 (β2) 2 pentamery.[1][2] Má silný analgetikum účinky ve studiích na zvířatech srovnatelné s účinky z epibatidin, ale s menší toxicitou,[3] a také má antidepresivum akce.[4]
Reference
- ^ Xiao Y, Fan H, Musachio JL, Wei ZL, Chellappan SK, Kozikowski AP, Kellar KJ (říjen 2006). „Sazetidin-A, nový ligand, který desenzitizuje nikotinové acetylcholinové receptory alfa4beta2 bez jejich aktivace“. Molekulární farmakologie. 70 (4): 1454–60. doi:10,1124 / mol. 106,027318. PMID 16857741. S2CID 6599272.
- ^ Zwart R, Carbone AL, Moroni M, Bermudez I, Mogg AJ, Folly EA a kol. (Červen 2008). „Sazetidin-A je silný a selektivní agonista nativních a rekombinantních alfa 4 beta 2 nikotinových acetylcholinových receptorů.“ Molekulární farmakologie. 73 (6): 1838–43. doi:10,1124 / mol 108,045104. PMID 18367540. S2CID 24632914.
- ^ Cucchiaro G, Xiao Y, Gonzalez-Sulser A, Kellar KJ (září 2008). „Analgetické účinky Sazetidinu-A, nového nikotinového cholinergního léčiva“. Anesteziologie. 109 (3): 512–9. doi:10.1097 / ALN.0b013e3181834490. PMID 18719450. S2CID 22185882.
- ^ Kozikowski AP, Eaton JB, Bajjuri KM, Chellappan SK, Chen Y, Karadi S a kol. (Srpen 2009). „Chemistry and farmaklogy of nikotinic ligands based on 6- [5- (azetidin-2-ylmethoxy) pyridin-3-yl] hex-5-in-1-ol (AMOP-H-OH) for possible use in deprese". ChemMedChem. 4 (8): 1279–91. doi:10,1002 / cmdc.200900079. PMC 2955514. PMID 19569163.