Encenicline - Encenicline

Encenicline
Encenicline.svg
Klinické údaje
ATC kód
  • Žádný
Identifikátory
Číslo CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEMBL
Chemické a fyzikální údaje
VzorecC16H17ClN2ÓS
Molární hmotnost320.83 g · mol−1
3D model (JSmol )

Encenicline (HOSPODA,[1] USAN, krycí jména EVP-6124, MT-4666) je selektivní částečný agonista z a7 nikotinový receptor a je v fáze III klinické testy pro léčbu kognitivní porucha v schizofrenie.[2][3]

Společnost FORUM Pharmaceuticals, která v současné době lék podrobuje procesu schvalování FDA, měla pozastaveny všechny studie až do dalšího oznámení na podzim roku 2015 kvůli vzácným, ale závažným gastrointestinálním problémům vyskytujícím se u pacientů účastnících se lékové studie, což může být důsledkem užívání lék. Pokusy měly být spuštěny do ledna 2017, ale od prosince 2016 se zdá, že jsou stále pozastaveny. Spekuluje se s FORUM Pharmaceuticals, že to může být způsobeno buď zvýšenou denní dávkou podanou ve studii fáze III ve srovnání s dřívějšími studiemi, které ukázaly slib. V předchozích studiích byla nejvyšší podaná dávka 2 mg / den, přičemž nejpozitivnější účinky se projevily u pacientů užívajících nejvyšší dávku (2 mg / den). Ve studii fáze III byli všichni pacienti léčeni dávkami léku 3 mg / den. FORUM také spekuluje, že nárůst gastrointestinálních problémů vyskytujících se ve studii fáze III může být způsoben zvýšeným demografickým rizikem, které mají starší lidé (průměrný věk ve studii 75) a pacienti s Alzheimerovou chorobou, pokud jde o gastrointestinální problémy, s odvoláním na další studii prováděli s mladší demografickou skupinou (ve které byl průměrný věk 35–40 let) léčbu schizofrenie u 1 500 jedinců, u nichž neexistovaly žádné stížnosti na gastrointestinální potíže.[4]

Viz také

Reference

  1. ^ „Mezinárodní nechráněné názvy farmaceutických látek (INN). Doporučené mezinárodní nechráněné názvy: seznam 73“ (PDF). Světová zdravotnická organizace. str. 84. Citováno 3. ledna 2017.
  2. ^ Melville NA. „Nové léky cílí na schizofrenii na„ obrovskou nenaplněnou potřebu “. Medscape. Citováno 13. dubna 2015.
  3. ^ Barbier AJ, Hilhorst M, Van Vliet A, Snyder P, Palfreyman MG, Gawryl M a kol. (Únor 2015). „Farmakodynamika, farmakokinetika, bezpečnost a snášenlivost enceniclinu, selektivního parciálního agonisty nikotinového receptoru α7, ve studiích s jednou vzestupnou dávkou a biologickou dostupností“. Klinická terapeutika. 37 (2): 311–24. doi:10.1016 / j.clinthera.2014.09.013. PMID  25438724.
  4. ^ „Vzácné, ale závažné vedlejší účinky postrádají některé zkoušky enceniclinů fáze 3“. Alzforum. 16. září 2015.

externí odkazy