Famotidin - Famotidine

"Cepal" přeadresuje tady. Mezinárodní organizace viz Hospodářská komise OSN pro Latinskou Ameriku a Karibik.
Famotidin
Famotidin.svg
Famotidin-z-xtal-Mercury-3D-bs.png
Klinické údaje
Výslovnost/Fəˈmɒtɪdiːn/
Obchodní názvyPepcid, další
AHFS /Drugs.comMonografie
MedlinePlusa687011
Licenční údaje
Těhotenství
kategorie
  • AU: B1
  • NÁS: B (Žádné riziko ve studiích prováděných na lidech)
Trasy z
správa		Pusou (tablety ), Intravenózní
ATC kód
Právní status
Právní status
Farmakokinetické data
Biologická dostupnost40–45% (ústy)[1]
Vazba na bílkoviny15–20%[1]
Metabolismusjaterní
Odstranění poločas rozpadu2,5–3,5 hodiny[1]
VylučováníLedviny (25–30% beze změny [orálně])[1]
Identifikátory
Číslo CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
PDB ligand
Řídicí panel CompTox (EPA)
Informační karta ECHA100.116.793 Upravte to na Wikidata
Chemické a fyzikální údaje
VzorecC8H15N7Ó2S3
Molární hmotnost337.44 g · mol−1
3D model (JSmol )
  (ověřit)

Famotidin, prodávané pod značkou Pepcid mimo jiné je a inhibitor protonové pumpy léky, které se snižují žaludeční kyselina Výroba.[2] Používá se k léčbě peptický vřed, gastroezofageální refluxní choroba, a Zollinger-Ellisonův syndrom.[2] Užívá se ústy nebo injekce do žíly.[2] Začíná to fungovat do hodiny.[2]

Mezi časté nežádoucí účinky patří bolest hlavy, střevní potíže a závratě.[2] Mezi závažné nežádoucí účinky patří zápal plic a záchvaty.[2][3] Použití v těhotenství se zdá být bezpečný, ale nebyl během používání dobře prozkoumán kojení se nedoporučuje.[4] Je to histamin H2 antagonista receptoru.[2]

Famotidin byl patentován v roce 1979 a do lékařského použití vstoupil v roce 1985.[5] Je k dispozici jako generické léky.[3] Měsíční dodávka ve Velké Británii stojí NHS asi 30 £ od roku 2019.[3] Ve Spojených státech je velkoobchodní cena této částky přibližně 2 USD.[6] V roce 2017 se jednalo o 115. nejčastěji předepisovanou léčbu ve Spojených státech s více než šesti miliony receptů.[7][8]

Lékařské použití

Famotidin se také podává psům a kočkám s kyselým refluxem.[21] Famotidin byl použit v kombinaci s H1 antagonista léčit a předcházet kopřivka způsobené akutní alergickou reakcí.[22]

Vedlejší efekty

Mezi nejčastější nežádoucí účinky spojené s užíváním famotidinu patří bolest hlavy, závrať, a zácpa nebo průjem.[23][24]

Famotidin může přispívat k Prodloužení QT,[25] zvláště při použití s ​​jinými léky prodlužujícími QT nebo u lidí s chudými funkce ledvin.[26]

Mechanismus účinku

Aktivace H2 receptorů umístěných na parietálních buňkách stimuluje protonové pumpy vylučovat kyselinu do lumen žaludku. Famotidin, an H2 antagonista, blokuje akci histamin na parietálních buňkách, což nakonec snižuje vylučování kyseliny do žaludku.

Interakce

Na rozdíl od cimetidin, první H2 antagonista, famotidin nemá žádný účinek na cytochrom P450 enzymový systém a nezdá se interagovat s jinými léky.[27]

Dějiny

Famotidin vyvinul Yamanouchi Pharmaceutical Co.[28] To bylo licencováno v polovině 1980 od Merck & Co.[29] a prodává je společný podnik společností Merck a Johnson & Johnson. The imidazol kruh cimetidinu byl nahrazen 2-guanidinothiazolovým kruhem. Ukázalo se, že famotidin je devětkrát účinnější než ranitidin a třicet dvakrát účinnější než cimetidin.[30]

Poprvé byl uveden na trh v roce 1981. Pepcid RPD perorálně se rozpadající tablety byly vydány v roce 1999. Generické přípravky byly k dispozici v roce 2001, např. Fluxid (Schwarz ) nebo Quamatel (Gedeon Richter Ltd. ).

Ve Spojených státech a Kanadě se jedná o produkt s názvem Pepcid Complete, který kombinuje famotidin s antacida v žvýkací tabletě pro rychlé zmírnění příznaků přebytečné žaludeční kyseliny. Ve Velké Británii byl tento produkt před ukončením v dubnu 2015 známý jako Pepcidtwo.[31]

Famotidin je špatný biologická dostupnost (50%) kvůli nízké době gastrorezistence. Famotidin je při vyšším pH méně rozpustný a při použití v kombinaci s antacidy se prodlužuje doba retence. To podporuje místní dodávání těchto léků na receptory v parietální buněčné stěně a zvyšuje biologickou dostupnost. Vědci vyvíjejí formulace tablet, které se při dalším zvyšování biologické dostupnosti spoléhají na jiné gastroretentní systémy pro dodávání léčiv, jako jsou plovoucí tablety.[32]

Přípravy

Užívá se ústy, jako tableta nebo suspenze nebo injekce do žíly.[2]

Některé přípravky z famotidinu jsou k dispozici přes pult (OTC) v různých zemích. Ve Spojených státech a Kanadě 10 mg a 20 mg tablety, někdy v kombinaci s antacida,[33][34] jsou k dispozici OTC. Větší dávky vyžadují lékařský předpis.

Formulace famotidinu v kombinaci s ibuprofen byly uvedeny na trh společností Horizon Pharma pod obchodním názvem Duexis.[35]

Reference

  1. ^ A b C d Truven Health Analytics, Inc. DRUGDEX® System (Internet) [citováno 10. října 2013]. Greenwood Village, CO: Thomsen Healthcare; 2013.
  2. ^ A b C d E F G h "Monografie famotidinu pro profesionály". Drugs.com. Americká společnost farmaceutů zdravotnického systému. Citováno 3. března 2019.
  3. ^ A b C Britské národní složení: BNF 76 (76 ed.). Pharmaceutical Press. 2018. s. 74–75. ISBN  9780857113382.
  4. ^ "Užívání famotidinu během těhotenství". Drugs.com. Citováno 3. března 2019.
  5. ^ Fischer J, Ganellin CR (2006). Analogový objev drog. John Wiley & Sons. p. 444. ISBN  9783527607495.
  6. ^ „NADAC k 2019-02-27“. Centra pro Medicare a Medicaid Services. Citováno 3. března 2019.
  7. ^ „Top 300 roku 2020“. ClinCalc. Citováno 11. dubna 2020.
  8. ^ „Famotidin - statistika užívání drog“. ClinCalc. Citováno 11. dubna 2020.
  9. ^ Kanayama S (leden 1999). „[Inhibitory protonové pumpy versus antagonisté H2-receptorů při trojité terapii pro eradikaci Helicobacter pylori]“. Nihon Rinsho. Japonský žurnál klinické medicíny. 57 (1): 153–6. PMID  10036954.
  10. ^ Soga T, Matsuura M, Kodama Y, Fujita T, Sekimoto I, Nishimura K a kol. (Srpen 1999). „Je inhibitor protonové pumpy nezbytný pro léčbu refluxní ezofagitidy nižšího stupně?“. Journal of Gastroenterology. 34 (4): 435–40. doi:10,1007 / s005350050292. PMID  10452673.
  11. ^ Borody TJ, Andrews P, Fracchia G, Brandl S, Shortis NP, Bae H (říjen 1995). „Omeprazol zvyšuje účinnost trojité terapie při eradikaci Helicobacter pylori“. Střevo. 37 (4): 477–81. doi:10,1136 / střeva. 37.4.477. PMC  1382896. PMID  7489931.
  12. ^ Hu FL, Jia JC, Li YL, Yang GB (2003). „Porovnání trojitých režimů pro eradikaci Helicobacter pylori u čínských pacientů s gastritidou nebo peptickým vředem na bázi antagonistů H2 a inhibitorů protonové pumpy“. The Journal of International Medical Research. 31 (6): 469–74. doi:10.1177/147323000303100601. PMID  14708410.
  13. ^ Kirika NV, Bodrug NI, Butorov IV, Butorov SI (2004). „[Účinnost různých schémat léčby anti-helicobacter u duodenálního vředu]“. Terapevticheskii Arkhiv. 76 (2): 18–22. PMID  15106408.
  14. ^ Fujiwara Y, Higuchi K, Nebiki H, Chono S, Uno H, Kitada K a kol. (Červen 2005). „Famotidin vs. omeprazol: prospektivní randomizovaná multicentrická studie ke stanovení účinnosti u neerozivní gastroezofageální refluxní choroby“. Alimentární farmakologie a terapeutika. 21 (Suppl 2): ​​10–8. doi:10.1111 / j.1365-2036.2005.02468.x. PMID  15943841.
  15. ^ La Corte R, Caselli M, Castellino G, Bajocchi G, Trotta F (červen 1999). „Profylaxe a léčba gastroduodenálních poruch vyvolaných NSAID“. Bezpečnost léčiv. 20 (6): 527–43. doi:10.2165/00002018-199920060-00006. PMID  10392669.
  16. ^ Laine L, Kivitz AJ, Bello AE, Grahn AY, Schiff MH, Taha AS (březen 2012). „Dvojitě zaslepené randomizované studie jedné tablety ibuprofenu / vysoké dávky famotidinu vs. ibuprofenu samotného ke snížení žaludečních a duodenálních vředů“. The American Journal of Gastroenterology. 107 (3): 379–86. doi:10.1038 / ajg.2011.443. PMC  3321505. PMID  22186979.
  17. ^ Escolano F, Castaño J, López R, Bisbe E, Alcón A (říjen 1992). „Účinky omeprazolu, ranitidinu, famotidinu a placeba na sekreci žaludku u pacientů podstupujících plánovanou operaci“. British Journal of Anesthesia. 69 (4): 404–6. doi:10.1093 / bja / 69.4.404. PMID  1419452.
  18. ^ Vila P, Vallès J, Canet J, Melero A, Vidal F (listopad 1991). „Kyselinová aspirační profylaxe u morbidně obézních pacientů: famotidin vs. ranitidin“. Anestézie. 46 (11): 967–9. doi:10.1111 / j.1365-2044.1991.tb09860.x. PMID  1750602.
  19. ^ Jahr JS, Burckart G, Smith SS, Shapiro J, Cook DR (červenec 1991). "Účinky famotidinu na pH žaludku a zbytkový objem v dětské chirurgii". Acta Anaesthesiologica Scandinavica. 35 (5): 457–60. doi:10.1111 / j.1399-6576.1991.tb03328.x. PMID  1887750.
  20. ^ Paziresh24, Famotidin (2020-11-18). "Famotidinový lék". PAZIRESH24. Citováno 2020-11-22.
  21. ^ "Famotidin". PetMD.
  22. ^ Fogg TB, Semple D (29. listopadu 2007). „Kombinovaná léčba H2 a H1 antihistaminiky při akutních, nekompromisních alergických reakcích“. Nejlepší sázky. Manchester, Anglie: Manchester Royal Infirmary. Citováno 26. dubna 2011.
  23. ^ "Časté nežádoucí účinky lékového centra s peptidy (famotidiny)". RxList. Citováno 2019-03-02.
  24. ^ „Drogy a léky“. www.webmd.com. Citováno 2019-03-02.
  25. ^ Fazio G, Vernuccio F, Grutta G, Re GL (26. dubna 2013). "Léky, kterým je třeba se vyhnout u pacientů se syndromem dlouhého QT: Zaměřte se na anesteziologickou léčbu". World Journal of Cardiology. 5 (4): 87–93. doi:10,4330 / wjc.v5.i4.87. PMC  3653016. PMID  23675554.
  26. ^ Lee KW, Kayser SR, Hongo RH, Tseng ZH, Scheinman MM (květen 2004). "Famotidin a syndrom dlouhého QT". The American Journal of Cardiology. 93 (10): 1325–1327. doi:10.1016 / j.amjcard.2004.02.025. PMID  15135720.
  27. ^ Humphries TJ, Merritt GJ (srpen 1999). „Recenze článku: lékové interakce s látkami používanými k léčbě chorob souvisejících s kyselinami“. Alimentární farmakologie a terapeutika. 13 (Suppl 3): 18–26. doi:10.1046 / j.1365-2036.1999.00021.x. PMID  10491725.
  28. ^ US patent 4283408 „Yasufumi Hirata, Isao Yanagisawa, Yoshio Ishii, Shinichi Tsukamoto, Noriki Ito, Yasuo Isomura a Masaaki Takeda,„ Guanidinothiazolové sloučeniny, způsob přípravy a žaludeční inhibiční prostředky, které je obsahují “, vydáno 11. srpna 1981 
  29. ^ „Sankyo Pharma“. Skyscape Mediwire. 2002. Archivovány od originál dne 23. února 2009. Citováno 31. října 2009.
  30. ^ Howard JM, Chremos AN, Collen MJ, McArthur KE, Cherner JA, Maton PN a kol. (Duben 1985). „Famotidin, nový, silný, dlouhodobě působící antagonista histaminových H2 receptorů: srovnání s cimetidinem a ranitidinem při léčbě Zollinger-Ellisonova syndromu“. Gastroenterologie. 88 (4): 1026–33. doi:10.1016 / s0016-5085 (85) 80024-x. PMID  2857672.
  31. ^ „Žvýkací tableta PepcidTwo“. Archivovány od originál dne 18. července 2016. Citováno 7. června 2015.
  32. ^ "Formulace a hodnocení gastroretentivních plovoucích tablet famotidinu". Farmavita.Net. 2008. Archivovány od originál dne 29. března 2016. Citováno 31. ledna 2009.
  33. ^ Pepcid Complete
  34. ^ "Famotidin". Medline Plus.
  35. ^ „Duexis“. Drugs.com.

externí odkazy

  • "Famotidin". Informační portál o drogách. Americká národní lékařská knihovna.