Altinicline - Altinicline - Wikipedia

Altinicline
Altinicline.svg
Klinické údaje
ATC kód
  • Žádný
Identifikátory
Číslo CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
ChEMBL
Chemické a fyzikální údaje
VzorecC12H14N2
Molární hmotnost186,252 g · mol−1
3D model (JSmol )
  (ověřit)

Altinicline (SIB-1508Y, SIB-1765F) je droga, která působí jako agonista na neurální nikotinové acetylcholinové receptory s vysokou selektivitou pro α4β2 podtyp.[1][2] Stimuluje uvolňování dopamin a acetylcholin v mozku u hlodavců i primátů,[3] a postupoval až do fáze II klinické testy pro Parkinsonova choroba,[4] kde „nebyly prokázány žádné antiparkinsonické nebo kognitivně zesilující účinky“, ačkoli jeho současný stav je nejasný.

Reference

  1. ^ Cosford ND, Bleicher L, Vernier JM, Chavez-Noriega L, Rao TS, Siegel RS a kol. (Březen 2000). „Rekombinantní lidské receptory a funkční testy při objevu altiniclinu (SIB-1508Y), nového agonisty iontových kanálů řízených acetylcholinem (nAChR)“. Pharmaceutica Acta Helvetiae. 74 (2–3): 125–30. doi:10.1016 / S0031-6865 (99) 00024-2. PMID  10812948.
  2. ^ Wagner FF, Comins DL (říjen 2006). „Účelná pětistupňová syntéza SIB-1508Y z přírodního nikotinu“. The Journal of Organic Chemistry. 71 (22): 8673–5. doi:10.1021 / jo0616052. PMID  17064057.
  3. ^ Rao TS, Adams PB, Correa LD, Santori EM, Sacaan AI, Reid RT, Cosford ND (říjen 2008). „Farmakologická charakterizace (S) - (2) -5-ethynyl-3- (1-methyl-2-pyrrolidinyl) pyridinu HCI (SIB-1508Y, altiniclin), nového agonisty nikotinového acetylcholinového receptoru.“. Výzkum mozku. 1234: 16–24. doi:10.1016 / j.brainres.2008.07.063. PMID  18692487. S2CID  23547813.
  4. ^ Parkinsonova studijní skupina (únor 2006). „Randomizovaná placebem kontrolovaná studie nikotinového agonisty SIB-1508Y u Parkinsonovy choroby“. Neurologie. 66 (3): 408–10. doi:10.1212 / 01.wnl.0000196466.99381.5c. PMID  16476941. S2CID  31720763.