Ebastine - Ebastine
 | |
| Klinické údaje | |
|---|---|
| AHFS /Drugs.com | Mezinárodní názvy drog |
| Trasy z správa | Ústní |
| ATC kód | |
| Farmakokinetické data | |
| Vazba na bílkoviny | Více než 95% |
| Metabolismus | Jaterní (CYP3A4 - zprostředkovaný), do carebastine |
| Odstranění poločas rozpadu | 15 až 19 hodin (carebastine) |
| Identifikátory | |
| |
| Číslo CAS | |
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| ChEMBL | |
| Řídicí panel CompTox (EPA) | |
| Informační karta ECHA | 100.106.831  |
| Chemické a fyzikální údaje | |
| Vzorec | C32H39NÓ2 |
| Molární hmotnost | 469.669 g · mol−1 |
| 3D model (JSmol ) | |
| |
| |
| (ověřit) | |
Ebastine je H.1 antihistaminikum s nízkým potenciálem způsobit ospalost.
Neproniká hematoencefalická bariéra na významné množství a kombinuje tak efektivní blok H1 receptor periferně tkáň s nízkým výskytem centrálních vedlejších účinků, tj. zřídka způsobujících sedaci nebo ospalost.[1][2][3]
To bylo patentováno v roce 1983 a vstoupilo do lékařského použití v roce 1990.[4] Látka je často poskytována v mikronizovaný forma kvůli špatné rozpustnosti ve vodě.
Použití
Ebastin je antagonista receptoru H1 druhé generace, který je indikován hlavně pro alergiky rýma a chronické idiopatické kopřivka.[5] Je k dispozici v 10 a 20 mg tabletách[6] a jako rychle se rozpouštějící tablety[7] stejně jako v dětském sirupu. Má doporučenou flexibilní denní dávku 10 nebo 20 mg, v závislosti na závažnosti onemocnění.
Údaje od více než 8 000 pacientů ve více než 40 klinických studiích[ověření se nezdařilo ] a studie[3][5][6][8][9][10] naznačují účinnost ebastinu při léčbě občasných onemocnění alergická rýma, přetrvávající alergická rýma a další indikace.
Bezpečnost
Ebastin prokázal celkový profil bezpečnosti a snášenlivosti bez kognitivního / psychomotorického poškození[6] a bez sedace[6] horší než placebo,[2] a srdeční bezpečnost, to znamená, že ne Prodloužení QT.[6] Výskyt nejčastěji hlášených nežádoucích účinků byl srovnatelný mezi ebastinovou a placebovou skupinou, což potvrzuje, že ebastin má příznivý bezpečnostní profil.
Zatímco experimenty na březích zvířatech neprokázaly žádné riziko pro nenarozené, u lidí nejsou k dispozici žádné takové údaje. Není známo, zda ebastin přechází do mateřského mléka.
Farmakokinetický profil
Po perorálním podání prochází ebastin rozsáhlým metabolismus prvního průchodu jaterní cytochrom P450 3A4 do své aktivní karboxylová kyselina metabolit, carebastin. Tento převod je prakticky dokončen.
Názvy značek
Ebastin je dostupný v různých formulacích (tablety, rychle se rozpouštějící tablety a sirup) a prodává se pod různými značkami po celém světě, Ebast, Ebatin, Ebatin Fast, Ebatrol, Atmos, Ebet, Ebastel FLAS, Kestine, KestineLIO, KestinLYO, EstivanLYO, Evastel Z, Ebasten (ACI) atd.
Reference
- ^ Tagawa M, Kano M, Okamura N, Higuchi M, Matsuda M, Mizuki Y a kol. (Listopad 2001). „Neuroimaging obsazení histaminových H1-receptorů v lidském mozku pozitronovou emisní tomografií (PET): srovnávací studie ebastinu, antihistaminika druhé generace a (+) - chlorfeniraminu, klasického antihistaminika.“. British Journal of Clinical Pharmacology. 52 (5): 501–9. doi:10.1046 / j.1365-2125.2001.01471.x. PMC 2014616. PMID 11736858.
- ^ A b Dinnendahl, V; Fricke, U, eds. (2010). Arzneistoff-profil (v němčině). 4 (23 ed.). Eschborn, Německo: Govi Pharmazeutischer Verlag. ISBN 978-3-7741-98-46-3.
- ^ A b Bousquet J, Gaudaño EM, Palma Carlos AG, Staudinger H (červen 1999). „12týdenní, placebem kontrolovaná studie účinnosti a bezpečnosti ebastinu v dávce 10 a 20 mg jednou denně při léčbě celoroční alergické rýmy. Multicentrická studijní skupina“. Alergie. 54 (6): 562–8. doi:10.1034 / j.1398-9995.1999.00984.x. PMID 10435469. S2CID 24186838.
- ^ Fischer J, Ganellin CR (2006). Analogový objev drog. John Wiley & Sons. p. 549. ISBN 9783527607495.
- ^ A b Van Cauwenberge P, De Belder T, Sys L (srpen 2004). „Přehled antihistaminik ebastinu druhé generace pro léčbu alergických poruch“. Znalecký posudek na farmakoterapii. 5 (8): 1807–13. doi:10.1517/14656566.5.8.1807. PMID 15264995. S2CID 24967427.
- ^ A b C d E Sastre J (prosinec 2008). „Ebastin při alergické rýmě a chronické idiopatické kopřivce“. Alergie. 63 Suppl 89 (Suppl 89): 1–20. doi:10.1111 / j.1398-9995.2008.01897.x. PMID 19032340. S2CID 12474747.
- ^ Antonijoan R, García-Gea C, Puntes M, Pérez J, Esbrí R, Serra C a kol. (Květen 2007). „Srovnání inhibice kožní histaminové reakce rychle se rozpouštějící tablety ebastinu (20 mg) oproti tobolce desloratadinu (5 mg): randomizovaná, dvojitě zaslepená, dvojitě neúčinná, placebem kontrolovaná trojdobá zkřížená studie ve zdravých, neatopických Dospělí". Klinická terapie. 29 (5): 814–822. doi:10.1016 / j.clinthera.2007.05.001. PMID 17697901.
- ^ Ratner P, Falqués M, Chuecos F, Esbrí R, Gispert J, Peris F a kol. (Prosinec 2005). „Metaanalýza účinnosti ebastinu 20 mg ve srovnání s loratadinem 10 mg a placebem při symptomatické léčbě sezónní alergické rýmy“. Mezinárodní archiv alergie a imunologie. 138 (4): 312–8. doi:10.1159/000088869. PMID 16224195. S2CID 4126940.
- ^ Antonijoan RM, García-Gea C, Puntes M, Valle M, Esbri R, Fortea J, Barbanoj MJ (2007). „Srovnání ebastinu 10 mg rychle se rozpouštějící tablety s perorálním desloratadinem a placebem při inhibici kožní reakce na histamin u zdravých dospělých“. Klinické vyšetřování drog. 27 (7): 453–61. doi:10.2165/00044011-200727070-00002. PMID 17563125. S2CID 23324628.
- ^ Gehanno P, Bremard-Oury C, Zeisser P (červen 1996). „Srovnání ebastinu s cetirizinem u sezónní alergické rýmy u dospělých“. Annals of Allergy, Asthma & Immunology. 76 (6): 507–12. doi:10.1016 / S1081-1206 (10) 63269-3. PMID 8673684.
externí odkazy
- „Příbalový leták KESTINE“. Jihoafričan Elektronické příbalové informace. 1997-10-24. Citováno 2007-04-01.