Cipralisant - Cipralisant - Wikipedia
 | |
| Klinické údaje | |
|---|---|
| ATC kód |
|
| Identifikátory | |
| |
| Číslo CAS | |
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| ChEMBL | |
| Chemické a fyzikální údaje | |
| Vzorec | C14H20N2 |
| Molární hmotnost | 216.328 g · mol−1 |
| 3D model (JSmol ) | |
| |
| |
  (co to je?) (ověřit) | |
Cipralisant (GT-2331, předběžný obchodní název Perceptin) je velmi silný Histamin H3 receptor ligand původně vyvinutý Gliatechem.[1] Cipralisant byl zpočátku klasifikován jako selektivní H3 antagonista,[2] ale naznačuje to i novější výzkum (2005) agonista vlastnosti, tj. E. funkční selektivita.[3] Zdálo se, že Cipralisant byl během raného testování dobře snášen a vstoupil do studií fáze II pro ADHD v roce 2000.[4]
Relativně nedávné klonování lidského H3 receptor, stejně jako objev jeho konstitutivní aktivity poskytl schopnost lépe posoudit aktivitu H3 receptorové ligandy. V důsledku toho byl cipralisant přehodnocen jako H3 agonista receptoru v lidských a potkaních rekombinantních systémech, ukazující funkční selektivita a stimulace jednoho typu Dráha spojená s G-proteinem zatímco nedokáže aktivovat další intracelulární cesty.[3]
Společnost Gliatech podala v roce 2002 bankrot a její duševní vlastnictví zdědila Merck. Zdá se, že vývoj cipralisantu byl od roku 2003 pozastaven, ale výzkum pokračuje a v poslední době se ukázalo, že je to (1S,2S) -enantiomer, který je biologicky aktivní.[5]
Reference
- ^ Ito, Sayaka; Yoshimoto, Ryo; Miyamoto, Yasuhisa; Mitobe, Yuko; Nakamura, Takao; Ishihara, Akane; MacNeil, Douglas J .; Kanatani, Akio; Tokita, Shigeru (2006). "Podrobná farmakologická charakterizace GT-2331 pro potkaní histaminový H3 receptor". European Journal of Pharmacology. 529 (1–3): 40–46. doi:10.1016 / j.ejphar.2005.10.066. PMID 16316645.
- ^ Tedford CE, Hoffmann M, Seyedi N a kol. (Červen 1998). „Vysoká účinnost antagonistů GT-2227 a GT-2331, nových antagonistů receptoru histaminu H3, ve dvou funkčních modelech“. Eur. J. Pharmacol. 351 (3): 307–311. doi:10.1016 / S0014-2999 (98) 00396-3. PMID 9721022.
- ^ A b Krueger, KM; Witte, DG; Irsko-Denny, L; Miller, TR; Baranowski, JL; Buckner, S; Milicic, já; Esbenshade, TA; Hancock, AA (2005). „Farmakologie závislá na G proteinu ligandů receptoru histaminu H3: důkazy o heterogenních konformacích receptorů v aktivním stavu“. The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 314 (1): 271–81. doi:10.1124 / jpet.104.078865. PMID 15821027. S2CID 20470970.
- ^ Vyhodnotit skupinu: Gliatech oznamuje zahájení klinické studie fáze II perceptinu.
- ^ Efektivní multigramová syntéza silného antagonisty histaminu H3 GT-2331 a přehodnocení absolutní konfigurace
 | Tento lék článek týkající se nervový systém je pahýl. Wikipedii můžete pomoci pomocí rozšiřovat to. |