Ipratropiumbromid - Ipratropium bromide

Ipratropiumbromid
Ipratropiumbromid.svg
Klinické údaje
Obchodní názvyAtrovent, Apovent, Ipraxa a další
AHFS /Drugs.comMonografie
MedlinePlusa618013
Licenční údaje
Těhotenství
kategorie
  • AU: B1
  • NÁS: B (Žádné riziko ve studiích prováděných na lidech)
Trasy z
správa		Vdechování, nosní
ATC kód
Právní status
Právní status
  • Spojené království: POM (Pouze na předpis)
  • NÁS: ℞-pouze
Farmakokinetické data
Vazba na bílkoviny0 až 9% in vitro
MetabolismusJaterní
Odstranění poločas rozpadu2 hodiny
Identifikátory
Číslo CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
Řídicí panel CompTox (EPA)
Informační karta ECHA100.040.779 Upravte to na Wikidata
Chemické a fyzikální údaje
VzorecC20H30BrNÓ3
Molární hmotnost412.368 g · mol−1
3D model (JSmol )
 ☒NšekY (co to je?)  (ověřit)

Ipratropiumbromid, prodávané pod obchodním názvem Atrovent mimo jiné je to lék, který otevírá střední a velké dýchací cesty v plicích.[1] Používá se k léčbě příznaků chronická obstrukční plicní nemoc a astma.[1] Používá se inhalátor nebo rozprašovač.[1] Nástup účinku je obvykle do 15 až 30 minut a trvá tři až pět hodin.[1]

Mezi časté nežádoucí účinky patří sucho v ústech, kašel a zánět dýchacích cest.[1] Mezi potenciálně závažné nežádoucí účinky patří zadržování moči zhoršení křečí dýchacích cest a těžká alergická reakce.[1] Zdá se, že je to bezpečné těhotenství a kojení.[1][2] Ipratropium je a muskarinový antagonista, typ anticholinergikum, který funguje tak, že způsobí hladké svaly odpočívat.[1]

Ipratropiumbromid byl patentován v roce 1966 a pro lékařské použití schválen v roce 1974.[3] Je na Seznam základních léčivých přípravků Světové zdravotnické organizace, nejbezpečnější a nejúčinnější léky potřebné v a zdravotní systém.[4] Ipratropium je k dispozici jako generický lék.[1] V roce 2017 to bylo 216. nejčastěji předepsané léky ve Spojených státech s více než dvěma miliony receptů.[5][6]

Lékařské použití

Ipratropium se podává inhalací k léčbě chronická obstrukční plicní nemoc (CHOPN) a exacerbace astmatu. Za tímto účelem se dodává v nádobě pro použití v inhalátoru nebo v lahvičkách pro jednu dávku pro použití v rozprašovači.[7]

Používá se také k léčbě a prevenci mírného a středně závažného bronchiálního astmatu, zejména astmatu doprovázeného kardiovaskulárními chorobami.[Citace je zapotřebí ]

Je to také v kombinaci se salbutamolem (albuterol — USAN ) pod obchodními názvy Combivent (neaerosol inhalátor odměřených dávek nebo MDI) a Duoneb (rozprašovač ) pro správu CHOPN a astma, a s fenoterol (obchodní názvy Duovent a Berodual N) pro léčbu astmatu.

Ipratropium jako nosní roztok nastříkaný do nosních dírek může snížit rhinorea ale nepomůže ucpání nosu.[8]

Kombinace s beta-adrenergní agonisté zvyšuje dilatační účinek na průdušky.

Kontraindikace

Hlavní kontraindikací pro inhalované ipratropium je přecitlivělost na atropin a příbuzné látky. Při perorálním podání jsou kontraindikace podobné jako u jiných anticholinergik; zahrnují úzký úhel glaukom a překážky v gastrointestinální trakt a močový systém.[9][10]

Alergie na arašídy

Dříve se používaly atrovent inhalátory chlorfluoruhlovodík (CFC) jako hnací plyn a obsažen sojový lecitin v přísadách hnacího plynu. V roce 2008 byly vyřazeny všechny CFC inhalátory a hydrofluoralkan Nahradily je inhalátory (HFA). Alergie na arašídy byl u inhalátoru označen jako kontraindikace, ale nyní tomu tak není. Nikdy to nebyla kontraindikace, pokud se podává jako rozprašovaný roztok.[11]

Vedlejší efekty

Pokud je ipratropium inhalováno, mají se podobné vedlejší účinky anticholinergika jsou minimální. Byly však hlášeny sucho v ústech a sedace. Rovněž byly pozorovány účinky, jako je zrudnutí kůže, [[]], akutní glaukom s uzavřeným úhlem, nevolnost, palpitace a bolest hlavy. Inhalační ipratropium neklesá mukociliární clearance.[10] Samotná inhalace může u několika procent pacientů způsobit bolesti hlavy a podráždění krku.[9]

U pacientů užívajících dávky nebulizérem byla hlášena retence moči. V důsledku toho může být nutná opatrnost, zejména u mužů s hypertrofií prostaty.[12]

Interakce

Interakce s jinými anticholinergiky jako tricyklická antidepresiva, antiparkinsonikum drogy a chinidin, které teoreticky zvyšují vedlejší účinky, jsou klinicky irelevantní, pokud se ipratropium podává jako inhalant.[9][10]

Farmakologie

Chemicky je ipratropiumbromid kvartérní amoniová sloučenina (která je označena symbolem -ium za ZÁKAZ a USAN ) [13] získané zpracováním atropin s isopropylbromid, tedy název: itakpropyl + atropine.[Citace je zapotřebí ] Chemicky souvisí se složkami rostliny Datura stramonium, který byl používán ve starověké Indii na astma.[14]

Ipratropium exponáty broncholytická působení snížením cholinergního vlivu na bronchiální svalstvo. Blokuje muskarinové acetylcholinové receptory bez specifičnosti pro podtypy, a proto podporuje degradaci cyklický guanosinmonofosfát (cGMP), což má za následek sníženou intracelulární koncentraci cGMP.[15] S největší pravděpodobností v důsledku působení cGMP na intracelulární vápník to vede ke snížení kontraktility hladkého svalstva v plicích, inhibici bronchokonstrikce a sliz vylučování. Je to neselektivní muskarinický antagonista,[9] a nedifunduje do krve, což brání systémovým vedlejším účinkům. Ipratropium je derivát atropin[16] ale je kvartérní amin a proto nepřekračuje hematoencefalická bariéra, který předchází centrálním vedlejším účinkům (anticholinergní syndrom). Ipratropium by nikdy nemělo být používáno místo salbutamol (albuterol) jako záchranný lék.

Reference

  1. ^ A b C d E F G h i „Ipratropium Bromid“. Americká společnost farmaceutů zdravotnického systému. Archivováno z původního dne 8. prosince 2015. Citováno 2. prosince 2015.
  2. ^ Yaffe, Gerald G. Briggs, Roger K. Freeman, Sumner J. (2011). Drogy v těhotenství a laktaci: referenční příručka k riziku pro plod a novorozence (9. vydání). Philadelphia: Wolters Kluwer Health / Lippincott Williams & Wilkins. str. 763. ISBN  978-1-60831-708-0.
  3. ^ Fischer, Jnos; Ganellin, C. Robin (2006). Analogový objev drog. John Wiley & Sons. str. 446. ISBN  978-3-527-60749-5.
  4. ^ Světová zdravotnická organizace (2019). Seznam základních léků Světové zdravotnické organizace: 21. seznam 2019. Ženeva: Světová zdravotnická organizace. hdl:10665/325771. WHO / MVP / EMP / IAU / 2019.06. Licence: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
  5. ^ „Top 300 roku 2020“. ClinCalc. Citováno 11. dubna 2020.
  6. ^ „Ipratropium - statistika užívání drog“. ClinCalc. Citováno 11. dubna 2020.
  7. ^ „Ipratropium g / web / 20120902155604 / http: //www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmedhealth/PMH0000965/“. PubMed Health. Citováno 28. května 2012.
  8. ^ "Atrovent nosní sprej". Drugs.com. Archivovány od originál dne 11. ledna 2012. Citováno 28. května 2012.
  9. ^ A b C d Haberfeld, H, ed. (2009). Kodex Rakousko (v němčině) (vydání 2009/2010). Vídeň: Österreichischer Apothekerverlag. ISBN  978-3-85200-196-8.
  10. ^ A b C Dinnendahl, V; Fricke, U, eds. (2010). Arzneistoff-profil (v němčině). 2 (23 ed.). Eschborn, Německo: Govi ​​Pharmazeutischer Verlag. ISBN  978-3-7741-9846-3.
  11. ^ „Ipratropium sója a alergie na ořechy“. EMSMedRx. 21. března 2011. Archivovány od originál dne 13. května 2012. Citováno 6. dubna 2013.
  12. ^ Afonso, A. S. M .; Verhamme, K. M. C .; Stricker, B. H. C .; Sturkenboom, M. C. J. M .; Brusselle, G. G. O. (2011). „Inhalační anticholinergika a riziko akutní retence moči“. BJU International. 107 (8): 1265–1272. doi:10.1111 / j.1464-410X.2010.09600.x. PMID  20880196. S2CID  29516074.
  13. ^ „Používání běžných kmenů při výběru mezinárodních nechráněných názvů (INN) pro farmaceutické látky“. kdo. v. Světová zdravotnická organizace. 2000. Citováno 18. července 2018.
  14. ^ "Historie astmatu". Alergie a astma. 21. prosince 2017. Citováno 2. září 2020. ... K uvolnění plic bylo použito kouření byliny stramonium (anticholinergní látka související s ipratropiem a tiotropiem, které se v současnosti používají v inhalátorech).
  15. ^ "Ipratropium". Drugs.com. Archivovány od originál dne 19. května 2012.
  16. ^ Yamatake Y, Sasagawa S, Yanaura S, Okamiya Y (1977). „Ipratropium Bromide (Sch1000) の 抗 ア レ ル ギ ー 性 喘息 効果“ [Antialergický astmatický účinek ipratropiumbromidu (Sch 1000) u psů]. Nippon Yakurigaku Zasshi (v japonštině). 73 (7): 785–91. doi:10,1254 / fpj.73,785. PMID  145994.

externí odkazy