Rokuroniumbromid - Rocuronium bromide

Rokuroniumbromid
Rocuronium structure.png
Klinické údaje
Ostatní jména[3-hydroxy-10,13-dimethyl-2-morfolin-4-yl-16- (l-prop-2-enyl-2,3,4,5-tetrahydropyrrol-l-yl) -2,3,4 5,6,7,8,9,11,12,14,15,16,17-tetradekahydro-1H-cyklopenta [A] fenanthren-17-yl] acetát
AHFS /Drugs.comMonografie
Trasy z
správa		Intravenózní
ATC kód
Právní status
Právní status
  • AU: S4 (Pouze na předpis)
  • Spojené království: POM (Pouze na předpis)
  • NÁS: ℞-pouze
Farmakokinetické data
Biologická dostupnostNA
Vazba na bílkoviny~30%
Metabolismusnějaké de-acetylace
Odstranění poločas rozpadu66–80 minut
VylučováníNezměněno, v žluč a moč
Identifikátory
Číslo CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
ChEMBL
Řídicí panel CompTox (EPA)
Chemické a fyzikální údaje
VzorecC32H53BrN2Ó4
Molární hmotnost609.690 g · mol−1
3D model (JSmol )
 ☒NšekY (co to je?)  (ověřit)

Rokuroniumbromid (názvy značek Zemuron, Esmeron) je aminosteroid nedepolarizující neuromuskulární blokátor nebo svalová relaxancie používá se v moderní anestézie umožnit tracheální intubace poskytnutím kosterní sval relaxace, nejčastěji požadovaná pro chirurgická operace nebo mechanická ventilace. Používá se pro standardní endotracheální intubace, stejně jako pro rychlá indukce sekvence (RSI).[1]

Farmakologie

Mechanismus účinku

Byl navržen tak, aby byl slabším antagonistou na neuromuskulárním spojení než pankuronium; proto jeho monoquaternary struktura a má allyl skupina a pyrrolidinová skupina navázaná na D kruhový kvartérní atom dusíku. Rokuronium má rychlý nástup a střední trvání účinku.[2]

U některých pacientů (zejména u pacientů s.) Se považuje za riziko alergické reakce na léčivo astma ), ale podobný výskyt alergických reakcí byl pozorován při užívání jiných členů stejné třídy léků (nedepolarizující neuromuskulární blokátory).[3]

Γ-cyklodextrin derivát sugammadex (obchodní název Bridion) byl nedávno představen jako nový prostředek k zvrácení účinku rokuronia.[4] Sugammadex se používá od roku 2009 v mnoha evropských zemích; nicméně, to bylo odmítnuto ke schválení dvakrát americkým FDA kvůli obavám z alergických reakcí a krvácení,[5] ale nakonec schválil lék pro použití během chirurgických zákroků ve Spojených státech dne 15. prosince 2015.[6] Neostigmin lze také použít jako reverzní činidlo rokuronia, ale není tak účinné jako sugammadex. Neostigmin se často stále používá kvůli jeho nízké ceně ve srovnání se sugammadexem.[7]

Dějiny

To bylo představeno v roce 1994 a je prodáváno pod obchodním názvem Zemuron v Spojené státy a Esmeron ve většině ostatních zemí.

Popravy

27. července 2012 americký stát Virginie vyměnit pankuroniumbromid, jeden ze tří léků používaných v provedení podle smrtelná injekce, s rokuroniumbromidem.[8]

Dne 3. října 2016 americký stát Ohio oznámila, že popravy obnoví 12. ledna 2017 kombinací midazolam, rokuroniumbromid a chlorid draselný. Před tím byla poslední poprava v Ohiu v lednu 2014.[9]

24. srpna 2017 americký stát Florida provedl Mark James Asay kombinací etomidát, rokuroniumbromid a octan draselný.[10]

Reference

  1. ^ Tran, DT; Newton, EK; Mount, VA; Lee, JS; Wells, GA; Perry, JJ (29. října 2015). „Rocuronium versus sukcinylcholin pro rychlou indukci sekvenční indukce“. Cochrane Database of Systematic Reviews. 10 (10): CD002788. doi:10.1002 / 14651858.CD002788.pub3. PMC  7104695. PMID  26512948.
  2. ^ Hunter JM (duben 1996). „Rocuronium: nejnovější léčivo blokující neuromuskulární blokování aminosteroidů“. British Journal of Anesthesia. 76 (4): 481–3. doi:10.1093 / bja / 76.4.481. PMID  8652315.
  3. ^ Burburan SM, Xisto DG, Rocco PR (červen 2007). "Anestetická léčba astmatu". Minerva Anestesiologica. 73 (6): 357–65. PMID  17115010.
  4. ^ Naguib M (březen 2007). „Sugammadex: další milník v klinické neuromuskulární farmakologii“. Anestezie a analgezie. 104 (3): 575–81. doi:10.1213 / 01.ane.0000244594.63318.fc. PMID  17312211.
  5. ^ McKee, Selina (24. září 2013). „FDA opět odmítá sugammadex společnosti Merck & Co“. PharmaTimes. Archivovány od originál dne 22. února 2014.
  6. ^ „Tisková oznámení - FDA schvaluje společnost Bridion, aby zvrátila účinky neuromuskulárně blokujících léků používaných během operace“. www.fda.gov. Citováno 2017-01-07.
  7. ^ Carron, Michele; Zarantonello, Francesco; Tellaroli, Paola; Ori, Carlo (2016). „Účinnost a bezpečnost sugammadexu ve srovnání s neostigminem pro zvrácení neuromuskulární blokády: metaanalýza randomizovaných kontrolovaných studií“. Journal of Clinical Anesthesia. 35: 1–12. doi:10.1016 / j.jclinane.2016.06.018. PMID  27871504.
  8. ^ „Provozní postup ministerstva financí ve Virginii: Manuál provádění“ (PDF). 2017-02-07. Citováno 2017-10-25.
  9. ^ „Ohio v lednu obnoví popravy pomocí kombinace tří léků“. BBC novinky. 2016-10-03. Citováno 2017-01-07.
  10. ^ Jason Dearon. „Florida popravuje usvědčeného vraha Marka Asaye s použitím nové drogy“. Sun Sentinel.