Sufotidin - Sufotidine - Wikipedia

Sufotidin
Sufotidin.svg
Klinické údaje
Trasy z
správa		Ústní
ATC kód
  • Žádný
Právní status
Právní status
  • Vývoj ukončen
Identifikátory
Číslo CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
KEGG
Řídicí panel CompTox (EPA)
Chemické a fyzikální údaje
VzorecC20H31N5Ó3S
Molární hmotnost421.56 g · mol−1
3D model (JSmol )

Sufotidin (HOSPODA,[1] USAN, s kódovým označením AH25352) je dlouhodobě působící konkurence H2 receptor antagonista který byl vyvíjen jako protivředový od Glaxo (nyní GlaxoSmithKline ).[2] Bylo plánováno, že bude následnou sloučeninou ranitidin (Zantac).[3] Při užívání v dávkách 600 mg dvakrát denně vyvolal prakticky 24hodinovou žaludeční anaciditu[4] čímž se velmi podobá antisekrečnímu účinku inhibitor protonové pumpy omeprazol.[5] Jeho vývoj byl ukončen v roce 1989[6] z klinické studie fáze III na základě výskytu karcinoidních nádorů při dlouhodobém testování toxicity na hlodavcích.[7]

Syntéza

Syntéza sufotidinu.png

Viz také

  • Lavoltidin (dříve známý jako loxtidin) - podobná sloučenina, ve které je methylsulfon skupina je nahrazena hydroxylem

Reference

  1. ^ "Mezinárodní nechráněné názvy farmaceutických látek. Dodatek k KTO Kronika1986, sv. 40, č. 6. Doporučená mezinárodní nechráněná jména (Rec. INN): Seznam 26 " (PDF). Světová zdravotnická organizace. str. 9. Citováno 12. ledna 2016.
  2. ^ „Drug Profile: Sufotidine“. AdisInsight. Springer International Publishing AG. Citováno 12. ledna 2016.
  3. ^ „Glaxo plánuje navázat na Zantac dlouhodobě působícím sufotidinem; H2 Antagonista je jedním ze sedmi léků zaměřených na celosvětové marketingové aplikace v letech 1988–90 “. Pharma & MedTech Business Intelligence. Informa Business Intelligence, Inc., společnost Informa. 30. listopadu 1987. Citováno 12. ledna 2016.
  4. ^ Smith JT, Pounder RE (březen 1990). „Sufotidin 600 mg dvakrát denně prakticky eliminuje 24hodinovou kyselost v žaludku u subjektů s duodenálním vředem“. Střevo. 31 (3): 291–3. doi:10,1136 / gut. 31.3.291. PMC  1378269. PMID  1969833.
  5. ^ Fiorucci S, Santucci L, Farroni F, Pelli MA, Morelli A (říjen 1989). „Vliv omeprazolu na gastroezofageální reflux v Barrettově jícnu“. The American Journal of Gastroenterology. 84 (10): 1263–7. PMID  2801676.
  6. ^ Ganellin CR, Triggle DJ, eds. (1999). Slovník farmakologických látek (1. vyd.). London: Chapman & Hall. ISBN  9780412466304.
  7. ^ Lawton G, Witty DR, eds. (2011). Pokrok v medicinální chemii. Sv. 50 (1. vyd.). London: Academic. str. 36. ISBN  978-0-12-381290-2.