Dehydronorketamin - Dehydronorketamine - Wikipedia

Dehydronorketamin
5,6-Dehydronorketamin.svg
Klinické údaje
ATC kód
  • Žádný
Identifikátory
Číslo CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
Řídicí panel CompTox (EPA)
Chemické a fyzikální údaje
VzorecC12H12ClNÓ
Molární hmotnost221.68 g · mol−1
3D model (JSmol )

Dehydronorketamin (DHNK), nebo 5,6-dehydronorketamin, je nezletilý metabolit z ketamin který je tvořen dehydrogenace jeho metabolitu norketamin.[1][2] Ačkoli byl původně považován za neaktivní,[1][2][3] Bylo zjištěno, že DHNK působí jako silný a selektivní negativní alosterický modulátor z α7-nikotinový acetylcholinový receptor (IC50 = 55 nM).[4][5] Z tohoto důvodu, podobně jako hydroxynorketamin (HNK), předpokládá se, že DHNK může mít schopnost rychle produkovat antidepresivum účinky.[6] Na rozdíl od ketaminu, norketaminu a HNK však bylo zjištěno, že DHNK je v test nuceného plavání (FST) u myší v dávkách až 50 mg / kg.[7] DHNK je na serveru neaktivní α3β4-nikotinový acetylcholinový receptor (IC50 > 100 μM) a je jen velmi slabě aktivní na NMDA receptor (K.i = 38,95 μM pro (S) - (+) - DHNK).[4] Může být detekován 7–10 dní po mírné dávce ketaminu, a proto je užitečný v testy detekce drog.[8]

Viz také

Reference

  1. ^ A b Bruno Bissonnette (14. května 2014). Dětská anestézie. PMPH-USA. str. 366–. ISBN  978-1-60795-213-8.
  2. ^ A b J. John Mann (9. května 2013). Klinická příručka pro zvládání poruch nálady. Cambridge University Press. str. 347–. ISBN  978-1-107-06744-8.
  3. ^ Neuropsychiatrické komplikace zneužívání stimulantů. Elsevierova věda. 1. června 2015. s. 225–. ISBN  978-0-12-803003-5.
  4. ^ A b Moaddel, Ruin; Abdrakhmanova, Galia; Kozak, Joanna; Jozwiak, Krzysztof; Toll, Lawrence; Jimenez, Lucita; Rosenberg, Avraham; Tran, Thao; Xiao, Yingxian; Zarate, Carlos A .; Wainer, Irving W. (2013). "Subanestetické koncentrace (R, S) -ketaminových metabolitů inhibují acetylcholinem vyvolané proudy v a7 nikotinových acetylcholinových receptorech". European Journal of Pharmacology. 698 (1–3): 228–234. doi:10.1016 / j.ejphar.2012.11.023. ISSN  0014-2999. PMC  3534778. PMID  23183107.
  5. ^ Robin A.J. Lester (11. listopadu 2014). Nikotinové receptory. Springer. str. 445–. ISBN  978-1-4939-1167-7.
  6. ^ Paul, Rajib K .; Singh, Nagendra S .; Khadeer, Mohammed; Moaddel, Ruin; Sanghvi, Mitesh; Green, Carol E .; O’Loughlin, Kathleen; Torjman, Marc C .; Bernier, Michel; Wainer, Irving W. (2014). „(R, S) -Ketaminové metabolity (R, S) -norketamin a (2S, 6S) -hydroxynorketamin zvyšují savčí cíl funkce rapamycinu“. Anesteziologie. 121 (1): 149–159. doi:10.1097 / ALN.0000000000000285. ISSN  0003-3022. PMC  4061505. PMID  24936922.
  7. ^ Sałat K, Siwek A, Starowicz G, Librowski T, Nowak G, Drabik U, Gajdosz R, Popik P (2015). „Antidepresivní účinky ketaminu, norketaminu a dehydronorketaminu v testu nuceného plavání: Role aktivity na NMDA receptoru“. Neurofarmakologie. 99: 301–7. doi:10.1016 / j.neuropharm.2015.07.037. PMID  26240948. S2CID  19880543.
  8. ^ Otázka: Alan Xu (1. dubna 2013). Ultra-vysoce výkonná kapalinová chromatografie a její aplikace. John Wiley & Sons. str. 1–. ISBN  978-1-118-53398-7.