Seznam vyšetřovaných hormonálních látek - List of investigational hormonal agents - Wikipedia
Tohle je seznam vyšetřovacích hormonální látkynebo hormonální látky, které jsou v současné době ve vývoji pro klinické použití, ale ještě nejsou schváleny. Chemické / generické názvy jsou uvedeny jako první, s vývojovými kódovými názvy, synonymy a názvy značek v závorkách.
Androgenní
- Clascoteron (CB-03-01, Breezula, Winlevi) - antagonista androgenového receptoru pro aktuální léčba vypadávání vlasů na pokožce hlavy [1]
- Deuterovaný enzalutamid (HC-1119) - antagonista androgenového receptoru pro rakovinu prostaty [2] [3] [4]
- Dimethylcurcumin (ASC-J9) - zesilovač degradace receptoru androgenu pro lokální léčbu akné [5]
- EC586 – ústní proléčivo z testosteron s vylepšeným farmakokinetika[1][2]
- EPI-7386 – Antagonista androgenního receptoru N-terminální domény pro rakovinu prostaty [6] [7] [8]
- Proxalutamid (GT-0918) - antagonista androgenového receptoru pro rakovinu prostaty [9][3]
- Rezvilutamid (SHR3680) - antagonista androgenového receptoru pro rakovinu prostaty [10]
- Seviteronel (VT-464) - Inhibitor CYP17A1 (inhibitor syntézy androgenů ) pro rakovinu prostaty a rakovinu prsu [11]
Estrogenika
- Akolbifen (EM-652, SCH-57068) - selektivní modulátor estrogenových receptorů pro rakovinu prsu [12]
- Acolbifen / prasteron (Femivia) - selektivní modulátor estrogenových receptorů a DHEA doplněk pro vazomotorické příznaky [13]
- Afimoxifen - selektivní modulátor estrogenových receptorů pro rakovinu prsu [14]
- Amcenestrant (SAR-439859; SERD '859) - selektivní modulátor estrogenových receptorů a selektivní degradátor estrogenových receptorů pro rakovinu prsu [15]
- EC508 - perorální proléčivo estradiol se zlepšenou farmakokinetikou[1][4][2]
- Elacestrant (RAD-1901, ER-306323) - selektivní modulátor estrogenového receptoru a selektivní degradátor estrogenového receptoru pro rakovinu prsu [16]
- Enclomifen (Androxal) - selektivní modulátor estrogenových receptorů pro mužský hypogonadismus [17]
- Endoxifen - selektivní modulátor estrogenových receptorů pro rakovinu prsu [18]
- Erteberel (LY-500307, SERBA-1) - selektivní ERβ agonista pro schizofrenie [19]
- Estetrol (Donesta) - estrogen pro menopauzální příznaky a další indikace [20]
- Estradiol sulfamát (E2MATE, J995, PGL-2, PGL-2001, ZK-190628) - estrogen a steroidní sulfatáza inhibitor (inhibitor "aktivace" estrogenu) pro endometrióza [21]
- Kyselina boritá Fulvestrant-3 (ZB716) - estrogenový receptor antagonista rakoviny prsu[5][6]
- Leflutrozol (BGS-649) - inhibitor aromatázy (inhibitor syntézy estrogenu) pro muže hypogonadismus [22]
Progestogenika
- Hydroxyprogesteron kaproát (LPCN-1107) - ústní receptor progesteronu agonista pro prevenci předčasná práce[7]
- Onapriston (AR-18, IVV-1001, ZK-299, ZK-98299) - antagonista receptoru progesteronu pro rakovinu prostaty [23]
- Telapriston (CDB-4124, Proellex, Proellex-V, Progenta) - selektivní modulátor receptoru progesteronu pro rakovinu prsu, endometriózu a děložní myomy [24]
- Vilaprisan (BAY 1002670) - selektivní modulátor receptoru progesteronu pro endometriózu a děložní myomy [25]
- VOLT-02 - ve vodě rozpustný konjugát progesteronu pro traumatické poranění mozku a gynekologické poruchy [26]
Glukokortikoidika
- IONIS-GCCRRx (ISIS-426115) - glukokortikoidový receptor antisense oligonukleotid pro diabetes mellitus 2. typu [27]
- Levoketokonazol (COR-003, NormoCort, Recorlev) - inhibitor syntézy glukokortikoidů pro Cushingův syndrom [28]
- Relacorilant (CORT-125134) - glukokortikoidový receptor antagonista pro Cushingův syndrom [29]
- Velsecorat (AZD-7594) - selektivní modulátor glukokortikoidových receptorů (SGRM) pro astma a chronická obstrukční plicní nemoc [30]
Mineralokortikoidika
- Apararenon (MT-3995) - mineralokortikoidový receptor antagonista pro diabetická nefropatie a nealkoholická steatohepatitida [31]
- Finerenon (BAY-94-8862) - antagonista mineralokortikoidního receptoru pro chronické srdeční selhání diabetická nefropatie a selhání ledvin [32]
GnRH / gonadotropiny
- Elinzanetant (GSK1144814A) - NK1 receptor a NK3 receptor antagonista schizofrenie [33]
- Fezolinetant (ESN-364) - malá molekula NK3 receptor protivník pro návaly horka, syndrom polycystických vaječníků a děložní myomy [34]
- Linzagolix (KLH-2109, OBE-2109) - malomolekulární antagonista GnRH receptoru pro děložní myomy a endometriózu [35]
- MVT-602 (RVT-602, TAK-448) - malá molekula kisspeptinový receptor agonista pro ženská neplodnost a hypogonadismus [36]
Smíšený
- Llp-methyl-19-nortestosteron dodecylkarbonát (CDB-4754) - duální androgen /anabolický steroid a progestin pro použití jako mužská antikoncepční pilulka[8]
- Dimethandrolon undekanoát (CDB-4521) - duální androgenní / anabolický steroid a progestin pro použití jako mužská antikoncepční pilulka[9]
- Estetrol / drospirenon (Estelle) - estrogen a progestogen kombinace pro hormonální antikoncepce (těhotenství prevence) [37]
- Ethinylestradiol / drospirenon / prasteron - estrogen, progestogen, androgen a neurosteroid kombinace pro hormonální antikoncepci (těhotenství) [38]
- Estradiol / norethisteron-acetát / relugolix - GnRH antagonista a kombinace nízkých dávek estrogenu a progestogenu pro silné menstruační krvácení spojený s děložní myomy a pro endometrióza - přidružené bolest[10][11]
Viz také
Reference
- ^ A b http://www.evestra.com/index-Dateien/Page1242.htm
- ^ A b Ahmed G, Elger W, Meece F, Nair HB, Schneider B, Wyrwa R, Nickisch K (říjen 2017). "Návrh proléčiva pro lepší orální absorpci a snížení jaterní interakce". Bioorg. Med. Chem. 25 (20): 5569–5575. doi:10.1016 / j.bmc.2017.08.027. PMID 28886996.
- ^ Tong, Youzhi; Chen, Chunyun; Wu, Juan; Yang, Jiangtao; Zhang, Huihui; Wu, Xiaojun; Duan, Yanmei; Gao, Wei; Qian, Weidong; Niu, Xiaoxia; Mi, Lili; Guo, Chuangxing (2014). „Abstrakt 614: Proxalutamid (GT0918), silný inhibitor dráhy androgenního receptoru“. Výzkum rakoviny. 74 (Dodatek 19): 614. doi:10.1158 / 1538-7445.AM2014-614. ISSN 0008-5472.
- ^ Elger W, Wyrwa R, Ahmed G, Meece F, Nair HB, Santhamma B, Killeen Z, Schneider B, Meister R, Schubert H, Nickisch K (leden 2017). „Proléčiva estradiolu (EP) pro účinnou perorální léčbu estrogeny a zrušené účinky na funkce jater modulované estrogeny“. J. Steroid Biochem. Mol. Biol. 165 (Pt B): 305–311. doi:10.1016 / j.jsbmb.2016.07.008. PMID 27449818.
- ^ Liu J, Zheng S, Akerstrom VL, Yuan C, Ma Y, Zhong Q, Zhang C, Zhang Q, Guo S, Ma P, Skripnikova EV, Bratton MR, Pannuti A, Miele L, Wiese TE, Wang G (2016) . „Fulvestrant-3 kyselina boritá (ZB716): Orálně biologicky dostupný selektivní downregulátor estrogenového receptoru (SERD)“. J. Med. Chem. 59 (17): 8134–40. doi:10.1021 / acs.jmedchem.6b00753. PMC 5499704. PMID 27529700.
- ^ Wang, G; Liu, J; Zheng, S; Miele, L; Wiese, T; Zhong, Q; Guo, S (2017). „Abstrakt P2-08-11: Perorálně biologicky dostupný selektivní downregulátor estrogenového receptoru“. Výzkum rakoviny. 77 (4 dodatek): P2-08-11 – P2-08-11. doi:10.1158 / 1538-7445.SABCS16-P2-08-11. ISSN 0008-5472.
- ^ https://adisinsight.springer.com/drugs/800038483
- ^ https://www.endocrine.org/news-room/2019/endo-2019---second-potential-male-birth-control-pill-passes-human-safety-tests
- ^ https://www.endocrine.org/news-room/2018/dimethandrolone-undecanoate-shows-promise-as-a-male-birth-control-pill
- ^ https://www.myovant.com/our-science/relugolix/
- ^ https://investors.myovant.com/news-releases/news-release-details/myovant-sciences-announces-97-response-rate-positive-phase-3