Broparestrol - Broparestrol
Broparestrol (HOSPODA ) (názvy značek Acnestrol , Longestrol ; dřívější vývojový kódový název LN-107 ), také známý jako a-brom-a, p-difenyl-p-p-ethylfenylethylen (BDPE ), je syntetický , nesteroidní selektivní modulátor estrogenových receptorů (SERM) z trifenyletylen skupina[1] který byl použit v Evropa jako dermatologický prostředek a pro léčbu rakovina prsu .[2] [3] [4] [5] [6] Lék je popsán jako mírně estrogenní [7] a mocně antiestrogenní ,[8] [9] a inhibuje vývoj mléčné žlázy a potlačuje prolaktin hladiny u zvířat.[10] Strukturálně to souvisí s klomifen a diethylstilbestrol .[6] [10] Broparestrol je směs E- a Z- izomery (LN-1643 a LN-2299, v uvedeném pořadí), oba jsou aktivní a jsou podobně antiestrogenní, ale na rozdíl od broparestrolu nebyly nikdy uvedeny na trh.[2]
Viz také Reference ^ V. H. T. James; J. R. Pasqualini (22. října 2013). Sborník ze čtvrtého mezinárodního kongresu o hormonálních steroidech: Mexico City, září 1974 . Elsevierova věda. str. 223–. ISBN 978-1-4831-4566-2 . ^ A b J. Elks (14. listopadu 2014). Slovník léčiv: Chemická data: Chemická data, struktury a bibliografie . Springer. str. 183–. ISBN 978-1-4757-2085-3 . ^ George W.A Milne (8. května 2018). Drogy: Synonyma a vlastnosti: Synonyma a vlastnosti . Taylor & Francis. 1401–1402. ISBN 978-1-351-78989-9 . ^ Index Nominum 2000: International Drug Directory . Taylor & Francis. Leden 2000. str. 139–. ISBN 978-3-88763-075-1 .^ Muller (19. června 1998). Evropský registr drog: Evropské registrace drog, čtvrté vydání . CRC Press. str. 23–. ISBN 978-3-7692-2114-5 . ^ A b I.K. Morton; Judith M. Hall (6. prosince 2012). Stručný slovník farmakologických látek: vlastnosti a synonyma . Springer Science & Business Media. str. 56–. ISBN 978-94-011-4439-1 . ^ Villee, Claude A .; Hagerman, Dwain D. (1957). "Sloučeniny s antiestrogenní aktivitou ve Vitro1". Endokrinologie . 60 (4): 552–558. doi :10.1210 / endo-60-4-552 . ISSN 0013-7227 . PMID 13414683 . ^ Al-Hassan, Mohammed I. (1987). „Syntéza broparestrolu za použití křížové vazby katalyzované palladiem“. Journal of Organometallic Chemistry . 321 (1): 119–121. doi :10.1016 / 0022-328X (87) 80330-3 . ISSN 0022-328X . ^ Bentham Science Publishers (květen 1994). Současná léčivá chemie . Vydavatelé Bentham Science. str. 95–. ^ A b Drosdowsky M, Edery M, Guggiari M, Montes-Rendon A, Rudali G, Vives C (1980). „Inhibice prolaktinem vyvolané rakoviny prsu u myší C3Hf (XVII) trans-izomerem bromtrifenylethylenu“. Cancer Res . 40 (5): 1674–9. PMID 6245799 . Estrogeny
ER agonistéSteroidní: Alfatradiol Určitý androgeny /anabolické steroidy (např., testosteron , estery testosteronu , methyltestosteron , metandienon , estery nandrolonu ) (prostřednictvím estrogenních metabolitů) Určitý progestiny (např., norethisteron , noretynodrel , etynodiol diacetát , tibolon ) Clomestron Cloxestradiol-acetát Konjugovaný estriol Konjugované estrogeny Epiestriol Epimestrol Esterifikované estrogeny Estetrol † Estradiol Estradiolestery (např., estradiol-acetát , estradiol benzoát , estradiol cypionát , estradiol enanthate , estradiol undecylát , estradiol valerát , polyestradiol fosfát , směsi estradiolesteru (Climacteron ))Estramustin fosfát Estriol Estriol estery (např., estriol sukcinát , polyestriol fosfát )Estrogenní látky Estrone Estronové estery Ethinylestradiol # Hydroxyestron diacetát Mestranol Methylestradiol Moxestrol Nilestriol Prasteron (dehydroepiandrosteron; DHEA) Promestrien Quinestradol Quinestrol Progonadotropiny
Antiestrogeny
ER antagonisté (vč. SERM /SERD )Inhibitory aromatázy Antigonadotropiny Androgeny /anabolické steroidy (např., testosteron , estery testosteronu , estery nandrolonu , oxandrolon , fluoxymesteron )D2 receptor antagonisté (prolaktin uvolňovače) (např. domperidon , metoklopramid , risperidon , haloperidol , chlorpromazin , sulpirid )GnRH agonisté (např., leuprorelin , goserelin )GnRH antagonisté (např., cetrorelix , elagolix )Gestageny (např., chlormadinonacetát , cyproteronacetát , gestonoron kaproát , hydroxyprogesteron kaproát , medroxyprogesteron-acetát , megestrol-acetát )Ostatní
Viz také Modulátory estrogenových receptorů Androgeny a antiandrogeny Progestogeny a antiprogestogeny Seznam estrogenů
ER
Agonisté Steroidní: 2-hydroxyestradiol 2-hydroxyestron 3-Methyl-19-methyleneandrosta-3,5-dien-17p-ol 3α-Androstandiol 3α, 5α-dihydrolevonorgestrel 3β, 5α-dihydrolevonorgestrel 3α-hydroxytibolon 3β-hydroxytibolon 3β-Androstandiol 4-Androstendiol 4-Androstendion 4-fluorestradiol 4-hydroxyestradiol 4-hydroxyestron 4-methoxyestradiol 4-methoxyestron 5-Androstendiol 7-Oxo-DHEA 7α-Hydroxy-DHEA 7α-methylestradiol 7β-hydroxyepiandrosteron 8,9-dehydroestradiol 8,9-dehydroestron 8β-VE2 10β, 17β-dihydroxyestra-1,4-dien-3-on (DHED) Llp-chlormethylestradiol Llp-methoxyestradiol 15α-hydroxyestradiol 16-Ketoestradiol 16-ketoestron 16α-fluorestradiol 16α-Hydroxy-DHEA 16α-hydroxyestron 16α-jodestradiol 16α-LE2 16p-hydroxyestron 16p, 17α-epiestriol (16p-hydroxy-17a-estradiol) 17α-estradiol (alfatradiol )17α-dihydroekvilenin 17α-dihydroekvilin 17α-Epiestriol (16α-hydroxy-17α-estradiol) 17α-Ethynyl-3α-androstandiol 17a-Ethynyl-3p-androstandiol 17p-dihydroekvilenin 17p-dihydroekvilin 17p-methyl-17a-dihydroekvilenin Abirateron Abirateronacetát Alestramustin Almestrone Anabolické steroidy (např., testosteron a estery , methyltestosteron , metandienon (methandrostenolon) , nandrolon a estery , mnoho dalších; prostřednictvím estrogenních metabolitů)Atrimustin Bolandiol Bolandiol dipropionát Butolame Clomestron Cloxestradiol Konjugovaný estriol Konjugované estrogeny Cyklodiol Cyklotriol DHEA DHEA-S ent -EstradiolEpiestriol (16β-epiestriol, 16β-hydroxy-17β-estradiol) Epimestrol Ekvilenin Equilin ERA-63 (ORG-37663) Esterifikované estrogeny Estetrol Estradiol Estramustin Estramustin fosfát Estrapronikát Estrazinol Estriol Estrofurát Estrogenní látky Estromustin Estrone Etamestrol (eptamestrol) Ethinylandrostendiol Ethinylestradiol Ethinylestriol Ethylestradiol Etynodiol Etynodiol diacetát Hexolame Hippulin Hydroxyestron diacetát Lynestrenol Lynestrenol fenylpropionát Mestranol Methylestradiol Moxestrol Mytatriendiol Nilestriol Norethisteron Noretynodrel Orestrate Pentolame Prodiame Prolame Promestrien RU-16117 Quinestradol Quinestrol Tibolon Xenoestrogeny: Anýz - související (např. anetol , anol , dianethole , dianol , fotoanethole )Chalkonoidy (např., isoliquiritigenin , phloretin , phlorizin (phloridzin) , wedelolactone )Coumestans (např., kumestrol , psoralidin )Flavonoidy (vč. 7,8-DHF , 8-prenylnaringenin , apigenin , baicalein , baicalin , biochanin A , kalykosin , katechin , daidzein , daidzin , EKG , EGCG , epikatechin , ekv , formononetin , glabren , glabridin , genistein , genistin , glycitein , kaempferol , Liquiritigenin , zázrak , myricetin , naringenin , penduletin , pinocembrin , prunetin , puerarin , kvercetin , tectoridin , tectorigenin )Levandulový olej Lignany (např., enterodiol , enterolakton , nyasol (cis -hinokiresinol) )Metaloestrogeny (např., kadmium )Pesticidy (např., alternariol , dieldrin , endosulfan , fenarimol , HPTE , methiokarb , methoxychlor , triklokarban , triklosan )Fytosteroidy (např., digitoxin (digitální ), diosgenin , guggulsteron )Fytosteroly (např., β-sitosterol , kampesterol , stigmasterol )Laktony kyseliny resorcylové (např., zearalanon , a-zearalenol , β-zearalenol , zearalenon , zeranol (α-zearalanol) , taleranol (teranol, β-zearalanol) )Steroid -jako (např. deoxymiroestrol , miroestrol )Stilbenoidy (např., resveratrol , rhaponticin )Syntetické xenoestrogeny (např., alkylfenoly , bisfenoly (např., BPA , BPF , BPS ), DDT , parabeny , PBB , PHBA , ftaláty , PCB )Ostatní (např. agnusid , rotundifuran ) Smíšený (SERM ) Antagonisté Modulátory vázající Coregulator: ERX-11
GPER
Agonisté Antagonisté Neznámý
Viz také Receptorové / signalizační modulátory Estrogeny a antiestrogeny Modulátory androgenových receptorů Modulátory receptoru progesteronu Seznam estrogenů