(R, R) -tetrahydrochrysen - (R,R)-Tetrahydrochrysene

(R,R) -Tetrahydrochrysen
Tetrahydrochrysene.svg
Identifikátory
Číslo CAS
PubChem CID
ChemSpider
Chemické a fyzikální údaje
VzorecC22H24Ó2
Molární hmotnost320.432 g · mol−1
3D model (JSmol )

(R,R) -Tetrahydrochrysen ((R,R) -THC) je lék slouží ke studiu estrogenové receptory (ER) v vědecký výzkum. Je to ERβ antagonista a ERα agonista s 10krát vyšší afinita pro ERβ vzhledem k ERα.[1][2] (R,R) -THC je a tichý protivník z ERβ,[3] a jednoznačně ve vztahu k jiným známým antagonistům ERp, a pasivní antagonista receptoru.[2]

(S,S) -Tetrahydrochrysen ((S,S) -THC) se také váže na ER, ale na rozdíl od (R,R) -THC, (S,S) -THC je agonista ERα i ERβ a má 20krát nižší afinitu k ERβ ve srovnání s (R,R) -THC.[3]

Viz také

Reference

  1. ^ Ying Chen (2008). Úloha steroidů v regulaci odbourávání cyst z oocytů a shromáždění prvotních folikulů ve vaječníku novorozenecké myši. ProQuest. 101–. ISBN  978-0-549-74620-1.
  2. ^ A b Shiau AK, Barstad D, Radek JT, Meyers MJ, Nettles KW, Katzenellenbogen BS, Katzenellenbogen JA, Agard DA, Greene GL (2002). „Strukturální charakterizace podtypu selektivního ligandu odhaluje nový způsob antagonismu estrogenových receptorů“. Nat. Struct. Biol. 9 (5): 359–64. doi:10.1038 / nsb787. PMID  11953755.
  3. ^ A b Sun J, Meyers MJ, Fink BE, Rajendran R, Katzenellenbogen JA, Katzenellenbogen BS (1999). „Nové ligandy, které fungují jako selektivní estrogeny nebo antiestrogeny pro estrogenový receptor-alfa nebo estrogenový receptor-beta“. Endokrinologie. 140 (2): 800–4. doi:10.1210 / endo.140.2.6480. PMID  9927308.