Drostanolon propionát - Drostanolone propionate
 | |
| Klinické údaje | |
|---|---|
| Obchodní názvy | Drolban, Masteril, Masteron, další |
| Ostatní jména | Dromostanolon propionát; NSC-12198; Drostanolon 17p-propionát; 2a-methyl-4,5a-dihydrotestosteron 17p-propionát; 2a-methyl-DHT propionát; 2α-Methyl-5α-androstan-17β-ol-3-on 17β-propionát |
| Těhotenství kategorie |
|
| Trasy z správa | Intramuskulární injekce[1] |
| Třída drog | Androgen; Anabolický steroid; Androgenester |
| ATC kód | |
| Právní status | |
| Právní status |
|
| Farmakokinetické data | |
| Biologická dostupnost | Ústní: 0–2% Intramuskulární: 100% |
| Vazba na bílkoviny | Vysoký |
| Metabolismus | Jaterní |
| Odstranění poločas rozpadu | Intramuskulární: 2 dny[1] |
| Vylučování | Moč |
| Identifikátory | |
| |
| Číslo CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| ChEBI | |
| Řídicí panel CompTox (EPA) | |
| Informační karta ECHA | 100.007.550  |
| Chemické a fyzikální údaje | |
| Vzorec | C23H36Ó3 |
| Molární hmotnost | 360.538 g · mol−1 |
| 3D model (JSmol ) | |
| |
| |
| (ověřit) | |
Drostanolon propionátnebo dromostanolon propionát, prodávané pod obchodními názvy Drolban, Masteril, a Masteron mimo jiné je androgen a anabolický steroid (AAS) léky, které byly použity k léčbě rakovina prsu u žen, ale nyní již není na trhu.[1][2] Je to dáno injekce do svalu.[1]
Vedlejší efekty drostanolon propionátu zahrnují příznaky z maskulinizace jako akné, zvýšený růst vlasů, změny hlasu a zvýšil sexuální touha.[1] Nemá žádné riziko poškození jater.[1] Droga je a syntetický androgen a anabolický steroid, a proto je agonista z androgenní receptor (AR) biologický cíl androgenů jako testosteron a dihydrotestosteron (DHT).[1][3] Má to mírné anabolický účinky a slabé androgenní účinky, které jí dodávají mírný profil vedlejších účinků a jsou proto zvláště vhodné pro použití u žen.[1] Droga nemá estrogenní účinky.[1] Drostanolon propionát je ester androgenu a dlouhotrvající proléčivo z drostanolon v těle.[1]
Drostanolon propionát byl poprvé popsán v roce 1959 a byl zaveden pro lékařské použití v roce 1961.[1][4][5] Kromě svého lékařského použití je drostanolon propionát zvyklý zlepšit postavu a výkon.[1] Droga je a regulovaná látka v mnoha zemích je nelékařské použití obecně nezákonné.[1][6]
Lékařské použití
Hlavní klinická indikace drostanolon propionátu v EU Spojené státy stejně jako na mezinárodních trzích bylo zacházení s pokročilými nefunkčními rakovina prsu u žen.[1]
Hormonální léčba je součástí komplexní terapie pro nějaký druh nádory, zejména ty spojené s hormonálně aktivními tkáněmi, jako je prsa nebo rakovina prostaty. Některé typy rakovina prsu buňky, vyjadřující estrogenové receptory (nazývané ER + rakoviny), použijte estrogen za jejich růst a šíření. Proto léky, které blokují estrogenové receptory nebo snižují jejich expresi na buněčné membráně, antiestrogeny, může omezit šíření a velikost nádoru. Drostanolon propionát byl schválen FDA[7] jako antiestrogenní lék na léčbu rakoviny prsu. V době jeho vydání nebylo mnoho alternativ pro pacienty trpící rakovinou prsu a drostanolon propionát byl pro tyto pacientky revolucí. Jak to má nižší androgenní sazba ve srovnání s testosteron, riziko virilizace je mnohem lehčí. Díky této skutečnosti měly ženy, které obvykle nereagují dobře na žádné AAS, mnohem větší šanci přežít rakovinu. Drostanolon propionát lze také použít pro nádory prsu, které nereagují dobře na jinou léčbu nebo také jako paliativní péče pro pokročilé nevyléčitelné nádory. Účinky přípravku samozřejmě závisí na dávce a době podávání. Riziko virilizace se zvyšuje při vysokých dávkách a nepřetržitém podávání.
| Trasa | Léky | Formulář | Dávkování | |
|---|---|---|---|---|
| Ústní | Methyltestosteron | Tableta | 30–200 mg / den | |
| Fluoxymesteron | Tableta | 10–40 mg 3x denně | ||
| Calusterone | Tableta | 40–80 mg 4x / den | ||
| Normethandrone | Tableta | 40 mg / den | ||
| Bukální | Methyltestosteron | Tableta | 25–100 mg / den | |
| Injekce (IM nebo SC ) | Testosteron propionát | Olejový roztok | 50–100 mg 3x týdně | |
| Testosteron enanthát | Olejový roztok | 200–400 mg 1x / 2–4 týdny | ||
| Testosteron cypionát | Olejový roztok | 200–400 mg 1x / 2–4 týdny | ||
| Smíšené estery testosteronu | Olejový roztok | 250 mg 1x týdně | ||
| Methandriol | Vodná suspenze | 100 mg 3x týdně | ||
| Androstanolon (DHT) | Vodná suspenze | 300 mg 3x týdně | ||
| Drostanolon propionát | Olejový roztok | 100 mg 1–3x / týden | ||
| Metenolon enanthate | Olejový roztok | 400 mg 3x týdně | ||
| Nandrolon dekanoát | Olejový roztok | 50–100 mg 1x / 1–3 týdny | ||
| Nandrolon fenylpropionát | Olejový roztok | 50–100 mg / týden | ||
| Poznámka: Dávky nemusí být nutně ekvivalentní. Zdroje: Viz šablona. | ||||
Nelékařské použití
Drostanolon propionát je nebo byl použit pro účely zvyšování postavy a výkonu podle konkurenční sportovci, kulturisté, a powerlifters.[1]
Vedlejší efekty
Drostanolon propionát produkuje podstatně méně virilizace u žen ve srovnání se stejnými dávkami testosteron propionát.[1] Vzhledem k tomu, že daná dávka pro rakovinu prsu byla relativně vysoká (300 mg), včetně mírné virilizace mastná pleť, akné, prohlubování hlasu, hirsutismus, a zvětšení klitorisu stále může nastat a při dlouhodobé léčbě se může projevit výrazná virilizace.[1] Droga nemá estrogenní činnost, a proto nemá sklon způsobovat gynekomastie (u mužů) nebo zadržování tekutin.[1] Není známo, že by drostanolon propionát představoval riziko hepatotoxicita.[1]
Farmakologie
Farmakodynamika
| Léky | PoměrA |
|---|---|
| Testosteron | ~1:1 |
| Androstanolon (DHT) | ~1:1 |
| Methyltestosteron | ~1:1 |
| Methandriol | ~1:1 |
| Fluoxymesteron | 1:1–1:15 |
| Metandienon | 1:1–1:8 |
| Drostanolon | 1:3–1:4 |
| Metenolon | 1:2–1:30 |
| Oxymetholon | 1:2–1:9 |
| Oxandrolon | 1:3–1:13 |
| Stanozolol | 1:1–1:30 |
| Nandrolon | 1:3–1:16 |
| Ethylestrenol | 1:2–1:19 |
| Norethandrolon | 1:1–1:20 |
| Poznámky: U hlodavců. Poznámky pod čarou: A = Poměr androgenní k anabolické aktivitě. Zdroje: Viz šablona. | |
Drostanolon propionát je a proléčivo z drostanolon.[1] Stejně jako ostatní AAS je drostanolon agonista z androgenní receptor (AR).[1] Není to podklad pro 5α-reduktáza a je špatným substrátem pro 3α-hydroxysteroid dehydrogenáza (3α-HSD), a proto vykazuje vysoký poměr anabolický na androgenní aktivita.[1] Jako derivát DHT není drostanolon a Podklad pro aromatáza a proto jej nelze aromatizovat estrogenní metabolity.[1] I když na serveru nejsou k dispozici žádné údaje progestogenní aktivita drostanolonu, předpokládá se, že má nízkou nebo žádnou takovou aktivitu podobně jako jiné deriváty DHT.[1] Protože droga není 17α-alkylovaný, není známo, že by to způsobilo hepatotoxicita.[1]
Drostanolon propionát prostřednictvím své aktivní formy drostanolonu interaguje s AR a aktivuje kaskádu genetických změn, včetně zvýšených proteosyntéza (anabolismus ) a snížil aminokyselina degradace (katabolismus ). Rovněž indukuje snížení nebo inhibici prolaktin nebo estrogenové receptory v prsa, který je spojen s jeho protinádorový účinky.[8]
Farmakokinetika
Drostanolon propionát není aktivní prostřednictvím ústní cestou a musí být podávány prostřednictvím intramuskulární injekce.[1] The eliminační poločas léku touto cestou je přibližně 2 dny.[1] Má mnohem delší eliminační poločas intramuskulární injekcí než drostanolon.[1] Drostanolon propionát je metabolizován na drostanolon, což je aktivní forma.[1]
Chemie
Drostanolon propionát nebo drostanolon 17β-propionát je a syntetický androstan steroid a a derivát DHT.[9][10][1] Je to C17β propionát (propanoát) ester z drostanolon což je samotný 2α-methyl-4,5α-dihydrotestosteron (2α-methyl-DHT) nebo 2α-methyl-5α-androstan-17p-ol-3-on.[9][10][1]
| Anabolický steroid | Struktura | Ester | Relativní mol. hmotnost | Relativní AAS obsahb | Doba trváníC | ||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Pozice | Skupina | Typ | DélkaA | ||||||
| Boldenon undecylenate |  | C17β | Kyselina undecylenová | Mastná kyselina s přímým řetězcem | 11 | 1.58 | 0.63 | Dlouho | |
| Drostanolon propionát |  | C17β | Kyselina propanová | Mastná kyselina s přímým řetězcem | 3 | 1.18 | 0.84 | Krátký | |
| Metenolon-acetát |  | C17β | Kyselina etanová | Mastná kyselina s přímým řetězcem | 2 | 1.14 | 0.88 | Krátký | |
| Metenolon enanthate |  | C17β | Kyselina heptanová | Mastná kyselina s přímým řetězcem | 7 | 1.37 | 0.73 | Dlouho | |
| Nandrolon dekanoát |  | C17β | Kyselina dekanová | Mastná kyselina s přímým řetězcem | 10 | 1.56 | 0.64 | Dlouho | |
| Nandrolon fenylpropionát |  | C17β | Kyselina fenylpropanová | Aromatická mastná kyselina | – (~6–7) | 1.48 | 0.67 | Dlouho | |
| Trenbolonacetát |  | C17β | Kyselina etanová | Mastná kyselina s přímým řetězcem | 2 | 1.16 | 0.87 | Krátký | |
| Trenbolon enanthated |  | C17β | Kyselina heptanová | Mastná kyselina s přímým řetězcem | 7 | 1.41 | 0.71 | Dlouho | |
| Poznámky pod čarou: A = Délka ester v uhlík atomy pro mastné kyseliny s přímým řetězcem nebo přibližná délka esteru v atomech uhlíku pro aromatické mastné kyseliny. b = Relativní obsah androgenů / anabolických steroidů podle hmotnosti (tj. Relativní androgenní /anabolický potence ). C = Doba trvání podle intramuskulární nebo subkutánní injekce v olejový roztok. d = Nikdy na trhu. Zdroje: Podívejte se na jednotlivé články. | |||||||||
Dějiny
Drostanolon a drostanolon propionát byly poprvé popsány v roce 1959.[1][4] Související AAS oxymetholon a methasteron (methyldrostanolon) byly poprvé popsány také ve stejné práci.[1] Drostanolon propionát byl zaveden pro lékařské použití v EU Spojené státy v roce 1961 a v Evropa krátce poté.[5]
Společnost a kultura
Obecné názvy
Drostanolon propionát je druhové jméno drogy a její BANM, zatímco dromostanolon propionát je USAN a USP; tady není žádný HOSPODA pro tento formulář.[9][10][11] Obecný název neesterifikované formy léku je drostanolon nebo dromostanolon a první je jeho HOSPODA, ZÁKAZ, a DCF zatímco není USAN.[9][10][11][2]
Názvy značek
Drostanolon propionát byl prodáván pod různými značkami, včetně Drolban, Masterid, Masteril, Masteron, Masterone, Mastisol, Metormon, Permastril a Prometholone.[9][10][1]
Dostupnost
Zdá se, že drostanolon propionát již není na trhu.[1][2] To bylo dříve k dispozici v Spojené státy, Evropa, a Japonsko.[10][1] V Evropě byl konkrétně uveden na trh v Spojené království, Německo, Belgie, Francie, Španělsko, Portugalsko, Itálie, a Bulharsko.[10][1]
Právní status
Drostanolon propionát je spolu s dalšími AAS a harmonogram III regulovaná látka v Spojené státy pod Zákon o regulovaných látkách.[6]
Reference
- ^ A b C d E F G h i j k l m n Ó str q r s t u proti w X y z aa ab ac inzerát ae af ag ah ai aj ak William Llewellyn (2011). Anabolika. Molecular Nutrition LLC. str. 517–. ISBN 978-0-9828280-1-4.
- ^ A b C https://www.drugs.com/international/dromostanolone.html[trvalý mrtvý odkaz ]
- ^ Kicman AT (2008). "Farmakologie anabolických steroidů". Br. J. Pharmacol. 154 (3): 502–21. doi:10.1038 / bjp.2008.165. PMC 2439524. PMID 18500378.
- ^ A b Ringold, H. J .; Batres, E .; Halpern, O .; Necoechea, E. (1959). "Steroidy. CV.12-Methyl a 2-hydroxymethylen-androstanové deriváty". Journal of the American Chemical Society. 81 (2): 427–432. doi:10.1021 / ja01511a040. ISSN 0002-7863.
- ^ A b Nakladatelství William Andrew (22. října 2013). Farmaceutická výrobní encyklopedie, 3. vydání. Elsevier. 1402–. ISBN 978-0-8155-1856-3.
- ^ A b Steven B. Karch, MD, FFFLM (21. prosince 2006). Příručka o zneužívání drog, druhé vydání. CRC Press. str. 30–. ISBN 978-1-4200-0346-8.CS1 maint: více jmen: seznam autorů (odkaz)
- ^ „Orange Book: Schválené léčivé přípravky s hodnocením terapeutické ekvivalence“. www.accessdata.fda.gov. Citováno 2016-03-15.
- ^ „Drostanolone (PIM 901)“. www.inchem.org. Citováno 2016-03-15.
- ^ A b C d E J. Elks (14. listopadu 2014). Slovník léčiv: Chemická data: Chemická data, struktury a bibliografie. Springer. str. 652–. ISBN 978-1-4757-2085-3.
- ^ A b C d E F G Index Nominum 2000: International Drug Directory. Taylor & Francis. Leden 2000. str. 377–. ISBN 978-3-88763-075-1.
- ^ A b I.K. Morton; Judith M. Hall (6. prosince 2012). Stručný slovník farmakologických látek: vlastnosti a synonyma. Springer Science & Business Media. 106–. ISBN 978-94-011-4439-1.