Beklometason - Beclometasone
![]() | |
![]() | |
Klinické údaje | |
---|---|
Obchodní názvy | Qvar, Beconase AQ, další |
Ostatní jména | Beklomethason (USAN ); Beklometason dipropionát; Beclomethason dipropionát |
AHFS /Drugs.com | Monografie |
MedlinePlus | a681047 |
Licenční údaje |
|
Těhotenství kategorie |
|
Trasy z správa | Vdechování, nosní, aktuální |
ATC kód | |
Právní status | |
Právní status |
|
Farmakokinetické data | |
Biologická dostupnost | V průběhu absorpce převeden na beklometason-17-monopropionát (17-BMP) |
Vazba na bílkoviny | 87% 17-BMP na albumin a transkortin |
Metabolismus | Podle esteráza enzymy nacházející se ve většině tkání |
Odstranění poločas rozpadu | 2,8 hodiny |
Vylučování | Žlučové (60%), ledvinové (12%) |
Identifikátory | |
| |
Číslo CAS | |
PubChem CID | |
IUPHAR / BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEBI | |
ChEMBL | |
Řídicí panel CompTox (EPA) | |
Informační karta ECHA | 100.024.442 ![]() |
Chemické a fyzikální údaje | |
Vzorec | C28H37ClÓ7 |
Molární hmotnost | 521.05 g · mol−1 |
3D model (JSmol ) | |
Bod tání | 117 až 120 ° C (243 až 248 ° F) (pros.) |
| |
| |
![]() ![]() |
Beklometason, také známý jako beklometason dipropionáta prodávány pod značkou Qvar mimo jiné je a steroidní léky.[1] Je k dispozici jako inhalátor, krém, pilulky a nosní sprej.[2] Inhalační forma se používá při dlouhodobé léčbě astma.[1] Krém lze použít na dermatitida a psoriáza.[3] Pilulky byly použity k léčbě ulcerózní kolitida.[4] Nosní sprej se používá k léčbě alergická rýma a nosní polypy.[5]
Mezi časté nežádoucí účinky při vdechování patří respirační infekce, bolesti hlavy a záněty hrdla.[1] Mezi závažné nežádoucí účinky patří zvýšené riziko infekce, šedý zákal, Cushingův syndrom, a závažné alergické reakce.[1] Může způsobit dlouhodobé užívání pilulky nedostatek adrenalinu.[4] Pilulky mohou také způsobit změny nálady nebo osobnosti.[4] Inhalační forma je obecně považována za bezpečnou těhotenství.[6] Beclometason je hlavně a glukokortikoid.[1]
Beklometason dipropionát byl poprvé patentován v roce 1962 a lékařsky používán v roce 1972.[7] To bylo schváleno pro lékařské použití ve Spojených státech v roce 1976.[1] Je na Seznam základních léčivých přípravků Světové zdravotnické organizace.[8] V roce 2017 se jednalo o 153. nejčastěji předepisovanou léčbu ve Spojených státech s více než čtyřmi miliony receptů.[9][10]
Vedlejší efekty
Mezi časté nežádoucí účinky při vdechování patří respirační infekce, bolesti hlavy a záněty hrdla.[1] Mezi závažné nežádoucí účinky patří zvýšené riziko infekce, šedý zákal, Cushingův syndrom, a závažné alergické reakce.[1] Může způsobit dlouhodobé užívání pilulky nedostatek adrenalinu.[4] Pilulky mohou také způsobit změny nálady nebo osobnosti.[4] Inhalační forma je obecně považována za bezpečnou těhotenství.[6]
Občas to může způsobit a kašel při vdechnutí. Ukládání na jazyk a hrdlo může podporovat orální kandidóza, který vypadá jako bílý povlak, případně s podrážděním.[11][12][13]Tomu lze obvykle zabránit vypláchnutím úst vodou po použití inhalátoru. jiný nežádoucí reakce na léky nežádoucí účinky mohou vzácně zahrnovat: zápach podobný hořícímu plastu, nepříjemná chuť, chrapot nebo nosní kongesce, bolest nebo bolest hlavy a vizuální změny. Alergický reakce se mohou objevit, ale jen zřídka.
Mohou být spojeny s nosními kortikosteroidy centrální serózní retinopatie.[14]
Farmakologie
Beclometason je hlavně a glukokortikoid.[1] Glukokortikoidy jsou kortikosteroidy, které se vážou na glukokortikoidový receptor[15] který je přítomen téměř ve všech obratlovců zvířecí buňka. Aktivovaný komplex glukokortikoidového receptoru a glukokortikoidu reguluje expresi protizánětlivých proteinů v jádro (proces známý jako transaktivace ) a potlačuje expresi prozánětlivých proteinů v cytosol prevencí přemístění dalších transkripční faktory z cytosolu do jádra (transreprese ).[16]
Glukokortikoidy jsou součástí mechanismu zpětné vazby v imunitní systém což snižuje určité aspekty imunitní funkce, jako je zánět.
Jména
Beclometason dipropionát je HOSPODA modifikovaný a beklomethason dipropionát je USAN a dřívější ZÁKAZ. Je to proléčivo volné formy, beklometason (INN). Proléčivo beklometason je prodáváno na trhu Norsko a Rusko.[17][18][19][20][21]
Clenil, Qvar jsou obchodní značky pro inhalátory. Beconase, Alanase, Vancenase, Qnasl pro nosní sprej nebo aerosol.
Reference
- ^ A b C d E F G h i "Beclomethason Dipropionate". Americká společnost farmaceutů zdravotnického systému. Archivováno z původního dne 2015-12-08. Citováno 2. prosince 2015.
- ^ "Seznam produktů: BECLOMETASONE DIPROPIONATE". MHRA. Archivováno z původního dne 8. prosince 2015. Citováno 6. prosince 2015.
- ^ "Beclometason dipropionát 0,25 mg / g krém" (PDF). MHRA. Archivovány od originál (PDF) dne 8. prosince 2015. Citováno 6. prosince 2015.
- ^ A b C d E "Klipr" (PDF). MHRA. Archivovány od originál (PDF) dne 8. 12. 2015. Citováno 6. prosince 2015.
- ^ „Beclomethason Dipropionate eent“. Americká společnost farmaceutů zdravotnického systému. Archivováno z původního dne 2015-12-08. Citováno 2. prosince 2015.
- ^ A b Hamilton, Richart (2015). Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Deluxe Lab-Coat Edition. Jones & Bartlett Learning. p. 349. ISBN 9781284057560.
- ^ McPherson, Edwin M. (2007). Encyklopedie farmaceutické výroby (3. vyd.). Burlington: Elsevier. p. 539. ISBN 9780815518563. Archivováno z původního dne 2015-12-08.
- ^ Světová zdravotnická organizace (2019). Seznam základních léků Světové zdravotnické organizace: 21. seznam 2019. Ženeva: Světová zdravotnická organizace. hdl:10665/325771. WHO / MVP / EMP / IAU / 2019.06. Licence: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
- ^ „Top 300 roku 2020“. ClinCalc. Citováno 11. dubna 2020.
- ^ „Beclomethason - statistika užívání drog“. ClinCalc. Citováno 11. dubna 2020.
- ^ Willey R, Milne L, Crompton G, Grant I (1976). "Beclomethason dipropionátový aerosol a orofaryngeální kandidóza". Br J Dis Chest. 70 (1): 32–8. doi:10.1016/0007-0971(76)90004-8. PMID 1259918.
- ^ Salzman G, Pyszczynski D (1988). „Orofaryngeální kandidóza u pacientů léčených beklomethason-dipropionátem dodávaným samotným inhalátorem s odměřenými dávkami a Aerochamberem“. J Allergy Clin Immunol. 81 (2): 424–8. doi:10.1016/0091-6749(88)90911-6. PMID 3339197.
- ^ Fukushima C, Matsuse H, Tomari S, Obase Y, Miyazaki Y, Shimoda T, Kohno S (2003). „Orální kandidóza spojená s užíváním inhalačních kortikosteroidů: srovnání flutikasonu a beklomethasonu“. Ann Allergy Asthma Immunol. 90 (6): 646–51. doi:10.1016 / S1081-1206 (10) 61870-4. PMID 12839324.
- ^ Haimovici R, Gragoudas ES, Duker JS, Sjaarda RN, Eliott D (říjen 1997). "Centrální serózní chorioretinopatie spojená s inhalačními nebo intranazálními kortikosteroidy". Oftalmologie. 104 (10): 1653–60. doi:10.1016 / s0161-6420 (97) 30082-7. PMID 9331207.
- ^ Pelt AC (2011). Glukokortikoidy: účinky, mechanismy působení a terapeutické použití. Hauppauge, NY: Nova Science. ISBN 978-1617287589.
- ^ Rhen T, Cidlowski JA (říjen 2005). „Protizánětlivý účinek glukokortikoidů - nové mechanismy pro staré léky“. The New England Journal of Medicine. 353 (16): 1711–23. doi:10.1056 / NEJMra050541. PMID 16236742.
- ^ J. Elks (14. listopadu 2014). Slovník léčiv: Chemická data: Chemická data, struktury a bibliografie. Springer. str. 123–. ISBN 978-1-4757-2085-3.
- ^ Index Nominum 2000: International Drug Directory. Taylor & Francis. 2000. str. 95–. ISBN 978-3-88763-075-1.
- ^ I.K. Morton; Judith M. Hall (6. prosince 2012). Stručný slovník farmakologických látek: vlastnosti a synonyma. Springer Science & Business Media. str. 46–. ISBN 978-94-011-4439-1.
- ^ Muller (19. června 1998). Evropský registr drog: Evropské registrace drog, čtvrté vydání. CRC Press. str. 141–. ISBN 978-3-7692-2114-5.
- ^ "Beklometason". Druhy.com.
externí odkazy
- "Beklometason". Informační portál o drogách. Americká národní lékařská knihovna.