Proxalutamid - Proxalutamide - Wikipedia

Proxalutamid
Proxalutamid kosterní.svg
Klinické údaje
Ostatní jménaGT-0918
Trasy z
správa		Pusou
Třída drogNesteroidní antiandrogen
ATC kód
  • Žádný
Identifikátory
Číslo CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
Chemické a fyzikální údaje
VzorecC24H19F4N5Ó2S
Molární hmotnost517.50 g · mol−1
3D model (JSmol )

Proxalutamid (vývojové krycí jméno GT-0918) je nesteroidní antiandrogen (NSAA) - konkrétně a selektivní vysoký-afinita tichý antagonista z androgenní receptor (AR) - který je vyvíjen společností Suzhou Kintor Pharmaceuticals pro léčbu rakovina prostaty.[1][2][3] Inhibuje zprostředkovanou AR genová transkripce silněji než bikalutamid (přibližně 5- až 10krát) a enzalutamid (2- až 5krát) a udržuje tiché nepřátelství rakovina prostaty rezistentní na kastraci (CRPC) buňky.[2] Bylo také zjištěno, že downregulate AR, což by ji mohlo dále udělit větší účinnost proti CRPC ve srovnání se stávajícími NSAA.[2] Na rozdíl od enzalutamidu byla droga nízká centrální nervový systém rozdělení a žádná indukce záchvaty u zvířat.[2][3] Od roku 2017 je v fáze II klinické testy pro rakovinu prostaty.[1] Je také v předklinické výzkum léčby AR-pozitivní rakovina prsu.[1][2][3]

Viz také

Reference

  1. ^ A b C "Proxalutamid - Suzhou Kintor Pharmaceuticals". AdisInsight. Springer Nature Switzerland AG.
  2. ^ A b C d E Tong Y, Chen C, Wu J, Yang J, Zhang H, Wu X a kol. (2014). „Proxalutamid (GT0918), silný inhibitor dráhy androgenního receptoru“. Výzkum rakoviny. 74 (Dodatek 19): 614. doi:10.1158 / 1538-7445.AM2014-614. ISSN  0008-5472.
  3. ^ A b C Tong Y, Chen C, Wu J, Zhang H, Wu X, Duan Y, Gao W, Niu X, Ma L, Guo C (2014). "Objev silných antagonistů androgenových receptorů pro léčbu CRPC a AR + rakoviny prsu". Výzkum rakoviny. 73 (8 dodatek): 2460. doi:10.1158 / 1538-7445.AM2013-2460. ISSN  0008-5472.