Edogestron - Edogestrone - Wikipedia

Edogestron
Edogestrone.svg
Klinické údaje
Ostatní jménaEdogesteron; PH-218; 17α-Acetoxy-3,3-ethylendioxy-6-methylpregn-5-en-20-on
Třída drogProgestogen; Ester progestogenu
Identifikátory
Číslo CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
Chemické a fyzikální údaje
VzorecC26H38Ó5
Molární hmotnost430.585 g · mol−1
3D model (JSmol )

Edogestron (HOSPODA, ZÁKAZ ) (vývojové kódové jméno PH-218), nebo edogesteron, také známý jako 17α-acetoxy-3,3-ethylendioxy-6-methylpregn-5-en-20-on, je steroidní progestin a antiandrogen z 17a-hydroxyprogesteron skupina, která byla syntetizován v roce 1964, ale nikdy nebyl uveden na trh.[1][2] Podobně jako strukturálně související steroid cyproteronacetát edogestron se váže přímo na androgenní receptor a antagonizuje to, přemístění androgeny jako testosteron z receptoru, i když ne tak účinně jako cyproteron-acetát.[3] Bylo také zjištěno, že droga potlačuje androgen výroba, pravděpodobně prostřednictvím receptor progesteronu zprostředkování aktivací antigonadotropní aktivita.[4]

Viz také

Reference

  1. ^ Elks J (14. listopadu 2014). Slovník léčiv: Chemická data: Chemická data, struktury a bibliografie. Springer. 478–. ISBN  978-1-4757-2085-3.
  2. ^ Geller J, McCoy K (únor 1974). „Biologické a biochemické účinky antiandrogenů na ventrální prostatu potkana“. Acta Endocrinologica. 75 (2): 385–97. doi:10.1530 / acta.0.0750385. PMID  4406552.
  3. ^ Spring-Mills E, Hafez ES (1. ledna 1980). Mužské doplňkové pohlavní žlázy: biologie a patologie. Elsevier / North-Holland Biomedical Press. str. 500.
  4. ^ Castro JE (9. března 2013). Léčba prostatické hypertrofie a neoplázie. Springer Science & Business Media. str. 39–. ISBN  978-94-015-7190-6. Geller také prokázal významné snížení hladin testosteronu glukuronidu v plazmě nebo moči po podání dalších tří antiandrogenů. Patří mezi ně delalutin, chlormadinonacetát a PH-218. Zdá se, že snížená produkce androgenu je vlastnost sdílená všemi antiandrogeny.