Flutikason propionát - Fluticasone propionate

Pro další použití viz Flutikason.

Flutikason propionát
Flutikason propionát.svg
Klinické údaje
Obchodní názvyFlovent, Flixotide, Flonase, další
AHFS /Drugs.comMonografie
MedlinePlusa695002
Licenční údaje
Těhotenství
kategorie
  • AU: B3[1]
  • NÁS: N (dosud neklasifikováno)[1]
Trasy z
správa		Intranazální,[2] vdechovaný,[3] aktuální[4]
Třída drogSteroidy a deriváty steroidů
ATC kód
Právní status
Právní status
Farmakokinetické data
Biologická dostupnost0,51% (intranazální)
Vazba na bílkoviny91%
MetabolismusIntranazální
Játra (CYP3A4 - zprostředkovaný)
Odstranění poločas rozpadu10 hodin
VylučováníLedviny
Identifikátory
Číslo CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
Řídicí panel CompTox (EPA)
Informační karta ECHA100.129.097 Upravte to na Wikidata
Chemické a fyzikální údaje
VzorecC25H31F3Ó5S
Molární hmotnost500.57 g · mol−1
3D model (JSmol )
  (ověřit)

Flutikason propionát, prodávané pod obchodními názvy Flovent a Flonase mimo jiné je a steroid léky.[6] Při vdechování se používá k dlouhodobé léčbě astma a CHOPN.[6] V nose se používá pro senná rýma a nosní polypy.[7][8] Může být také použit pro vředy v ústech.[9]

Mezi časté nežádoucí účinky při vdechování patří infekce horních cest dýchacích, zánět vedlejších nosních dutin, drozd, a kašel.[6] Mezi časté nežádoucí účinky při použití v nose patří krvácení z nosu a bolest v krku.[7] Funguje to snížením zánět.[6]

Flutikason propionát byl patentován v roce 1980 a pro lékařské použití schválen v roce 1990.[10] Je k dispozici jako generické léky.[8] V roce 2017 byl flutikason 15. nejčastěji předepsanou medikací ve Spojených státech s více než 32 miliony receptů (nárůst z 16. místa a 29 milionů v roce 2016).[11][12]

Lékařské použití

Flutikason propionát se používá ve formě prášku nebo aerosolu inhalace pro profylaxi astmatu.[3][6] Nosní sprej se používá k prevenci a léčbě alergické rýmy.[2] Nosní kapky se používají k léčbě nosní polypy. Nosní sprej lze také použít v ústech vředy v ústech.[9]

Flutikason propionát v topické formě může být použit k léčbě kožních stavů, jako je ekzém, psoriáza, a vyrážky.[13]

Nepříznivé účinky

Při správném užívání mají nosní sprej a perorální inhalátor méně nežádoucích účinků kortikosteroidů než tablety, protože omezují systémovou (krevní) absorpci.[2] Systémová absorpce však není zanedbatelná ani při správném podání.[2] Použití spreje nebo inhalátoru ve vyšších než doporučených dávkách nebo s jinými kortikosteroidy může zvýšit riziko závažných systémových nežádoucích účinků vyvolaných kortikosteroidy.[2][3] Mezi tyto nežádoucí účinky patří oslabení imunitní systém, zvýšené riziko systémových infekcí, osteoporóza a zvýšený tlak v očích.[14]

Nosní sprej

Flonase nosní sprej

Časté nežádoucí účinky mohou zahrnovat podráždění nosu (pálení, píchání, krvácení), bolesti hlavy, podráždění žaludku (nevolnost, zvracení) a průjem. Mezi vzácné nežádoucí účinky patří infekce (o čemž svědčí např. Horečka, bolest v krku a kašel), problémy se zrakem, silné otoky, chraplavý hlas a potíže s dýcháním nebo polykáním.[15][7][2]

Vdechovaný

Časté nežádoucí účinky mohou zahrnovat infekci horních cest dýchacích, podráždění hrdla, drozd, kašel a bolest hlavy. Mezi vzácné nežádoucí účinky patří modřiny, otoky obličeje / krku, deprese, únava a dušnost.[16][6][3]

Farmakologie

Flutikason-propionát je vysoce selektivní agonista na glukokortikoidový receptor se zanedbatelnou aktivitou v androgen, estrogen nebo mineralokortikoidové receptory, čímž produkuje protizánětlivý a vazokonstrikce účinky. Bylo prokázáno, že má širokou škálu inhibičních účinků na více typů buněk (např. žírná buňka, eosinofil, neutrofily, makrofágy, a lymfocyty ) a mediátoři (např. histamin, eikosanoidy, leukotrieny, a cytokiny ) zahrnutý do něčeho, zůčastnit se čeho zánět. Uvádí se, že flutikason-propionát má lokální účinek na plíce bez významných systémových účinků při obvyklých dávkách kvůli jeho nízké systémové biologická dostupnost.

Interakce

Flutikason-propionát se štěpí na CYP3A4 (Cytochrom P450 3A4) a bylo prokázáno, že interaguje se silnými inhibitory CYP3A4, jako jsou ritonavir a ketokonazol.[2][3]

Ritonavir je běžný lék používaný při léčbě HIV. Současné podávání ritonaviru a flutikasonu může vést ke zvýšeným hladinám flutikasonu v těle, což může vést k Cushingův syndrom a nedostatek adrenalinu.[17]

Ketokonazol Bylo také prokázáno, že antifungální léčivo zvyšuje koncentraci flutikasonu, což vede k systémovým vedlejším účinkům kortikosteroidů.[2][3]

Viz také

Flutikason

Reference

  1. ^ A b „Užívání flutikasonu během těhotenství“. Drugs.com. 9. ledna 2019. Citováno 31. ledna 2020.
  2. ^ A b C d E F G h „Flonase Allergy Relief - flutikason propionátový sprej, odměřený“. DailyMed. 30. května 2019. Citováno 31. ledna 2020.
  3. ^ A b C d E F „Prášek Flovent Diskus-flutikason propionát, odměřený“. DailyMed. 7. ledna 2019. Citováno 31. ledna 2020.
  4. ^ "Masť kutivát-flutikason-propionát". DailyMed. 18. února 2019. Citováno 31. ledna 2020.
  5. ^ „Vodný nosní sprej Flixonase - souhrn údajů o přípravku (SmPC)“. (emc). 25. října 2019. Citováno 31. ledna 2020.
  6. ^ A b C d E F „Monografie flutikason propionátu pro profesionály“. Drugs.com. Americká společnost farmaceutů zdravotnického systému. Citováno 27. února 2019.
  7. ^ A b C „Monografie flutikason-propionátu eent pro profesionály“. Drugs.com. Americká společnost farmaceutů zdravotnického systému. Citováno 27. února 2019.
  8. ^ A b Britské národní složení: BNF 76 (76 ed.). Pharmaceutical Press. 2018. s. 262, 1172. ISBN  9780857113382.
  9. ^ A b "Flixonase vodný sprej" (PDF). Sheffieldské fakultní nemocnice. Červen 2018. Citováno 31. ledna 2020.
  10. ^ Fischer J, Ganellin CR (2006). Analogový objev drog. John Wiley & Sons. p. 487. ISBN  9783527607495.
  11. ^ „Top 300 roku 2020“. ClinCalc. Citováno 11. dubna 2020.
  12. ^ "Flutikason - statistika užívání drog". ClinCalc. Citováno 11. dubna 2020.
  13. ^ „Drogy a léky“. www.webmd.com. Citováno 13. dubna 2020.
  14. ^ „Prednison a další kortikosteroidy: Vyvažujte rizika a přínosy“. Citováno 4. března 2018.
  15. ^ "Flutikasonový nosní sprej". Informace o spotřebitelských lécích AHFS [Internet]. Bethesda (MD): American Society of Health-System Pharmacists, Inc. 1. září 2010 [2008]. Citováno 2. listopadu 2014.
  16. ^ "Flutikason, orální inhalace". Informace o spotřebitelských lécích AHFS [Internet]. Bethesda (MD): American Society of Health-System Pharmacists, Inc. 1. září 2010 [2008]. Citováno 2. listopadu 2014.
  17. ^ Foisy MM, Yakiwchuk EM, Chiu I, Singh AE (červenec 2008). „Potlačení nadledvin a Cushingův syndrom sekundární po interakci mezi ritonavirem a flutikasonem: přehled literatury“. Lék proti HIV. 9 (6): 389–96. doi:10.1111 / j.1468-1293.2008.00579.x. PMID  18459946. S2CID  40502127.

externí odkazy