Nitromifen - Nitromifene - Wikipedia

Nitromifen
Nitromifen.svg
Klinické údaje
Ostatní jménaCI-628; CN-5518; CN-55945
Identifikátory
Číslo CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
Řídicí panel CompTox (EPA)
Chemické a fyzikální údaje
VzorecC27H28N2Ó4
Molární hmotnost444.531 g · mol−1
3D model (JSmol )

Nitromifen (HOSPODA; také jako citrát sůl nitromifen citrát (USAN ), vývojové kódové názvy CI-628, CN-5518, CN-55945) je nesteroidní selektivní modulátor estrogenových receptorů (SERM) související s trifenyletyleny jako tamoxifen který nikdy nebyl uveden na trh.[1] Je to směs (E)- a (Z)-izomery které mají podobné antiestrogenní aktivita.[2] Droga byla popsána v roce 1966.[1] Spolu s tamoxifenem nafoxidin, a klomifen, bylo to jedno z prvních SERM.[3]

Bylo zjištěno, že nitromifen disociuje z estrogenový receptor 250krát rychlejší než estradiol.[4] To se může podílet na jeho antagonistické aktivitě na estrogenovém receptoru.[4]

Reference

  1. ^ A b J. Elks (14. listopadu 2014). Slovník léčiv: Chemická data: Chemická data, struktury a bibliografie. Springer. str. 880–. ISBN  978-1-4757-2085-3.
  2. ^ Raymond Eller Kirk; Donald Frederick Othmer (1980). Encyklopedie chemických technologií. Wiley. str. 676. ISBN  978-0-471-02065-3.
  3. ^ Jordan VC, Morrow M (1999). „Tamoxifen, raloxifen a prevence rakoviny prsu“. Endocr. Rev. 20 (3): 253–78. doi:10.1210 / edrv.20.3.0368. PMID  10368771.
  4. ^ A b De Boer W, Notides AC, Katzenellenbogen BS, Hayes JR, Katzenellenbogen JA (leden 1981). "Schopnost antiestrogenu CI-628 aktivovat estrogenový receptor in vitro". Endokrinologie. 108 (1): 206–12. doi:10.1210 / endo-108-1-206. PMID  7007019.