Estropipate - Estropipate

"Ogen" přeadresuje tady. Postavu v japonském anime viz Ogen (bazilišek).
Estropipate
Estropipate.png
Estropipátová molekula ball.png
Klinické údaje
Obchodní názvyHarmogen, Improvera, Ogen, Ortho-Est, Sulestrex a další
Ostatní jménaPiperazin estron sulfát; Sůl estronsulfátu piperazinu; Pipestrone
AHFS /Drugs.comMonografie
Trasy z
správa		Pusou
Třída drogEstrogen; Estrogen esteru
ATC kód
  • Žádný
Identifikátory
Číslo CAS
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
Řídicí panel CompTox (EPA)
Informační karta ECHA100.027.906 Upravte to na Wikidata
Chemické a fyzikální údaje
VzorecC22H32N2Ó5S
Molární hmotnost436.57 g · mol−1
3D model (JSmol )
  (ověřit)

Estropipate, také známý jako piperazin estron sulfát a prodávány pod značkami Harmogen, Improvera, Ogen, Ortho-Est, a Sulestrex mimo jiné je estrogen léky, které se používají hlavně v menopauzální hormonální terapie při léčbě menopauzální příznaky.[1][2][3][4] Je to sůl z estron sulfát a piperazin, a je transformovaný do estron a estradiol v těle.[2][3] Je to přijato pusou.[1]

Lékařské použití

Estropipát se používá k:[1][jsou zapotřebí další citace ]

Dávky estrogenu pro menopauzální hormonální terapii
Trasa / formulářEstrogenNízkýStandardVysoký
ÚstníEstradiol0,5–1 mg / den1–2 mg / den2–4 mg / den
Estradiol valerát0,5–1 mg / den1–2 mg / den2–4 mg / den
Estradiol-acetát0,45–0,9 mg / den0,9–1,8 mg / den1,8–3,6 mg / den
Konjugované estrogeny0,3–0,45 mg / den0,625 mg / den0,9–1,25 mg / den
Esterifikované estrogeny0,3–0,45 mg / den0,625 mg / den0,9–1,25 mg / den
Estropipate0,75 mg / den1,5 mg / den3 mg / den
Estriol1–2 mg / den2–4 mg / den4–8 mg / den
EthinylestradiolA2,5 μg / den5–15 μg / den–
Nosní sprejEstradiol150 μg / den300 μg / den600 μg / den
Transdermální náplastEstradiol25 μg / denb50 μg / denb100 μg / denb
Transdermální gelEstradiol0,5 mg / den1–1,5 mg / den2–3 mg / den
VaginálníEstradiol25 μg / den––
Estriol30 μg / den0,5 mg 2x / týden0,5 mg / den
IM nebo SC injekceEstradiol valerát––4 mg 1x / 4 týdny
Estradiol cypionát1 mg 1x / 3-4 týdny3 mg 1x / 3-4 týdny5 mg 1x / 3-4 týdny
Estradiol benzoát0,5 mg 1x týdně1 mg 1x týdně1,5 mg 1x týdně
SC implantátEstradiol25 mg 1x / 6 měsíců50 mg 1x / 6 měsíců100 mg 1x / 6 měsíců
Poznámky pod čarou: A = Již se nepoužívá nebo se nedoporučuje z důvodu obav o zdraví. b = Jako jedna náplast aplikovaná jednou nebo dvakrát týdně (nosí se 3–4 dny nebo 7 dní), v závislosti na složení. Poznámka: Dávky nemusí být nutně ekvivalentní. Zdroje: Viz šablona.

Dostupné formuláře

Estropipát je dostupný ve formě 0,75, 1,5, 3 a 6 mg ústní tablety.[5]

Farmakologie

Farmakodynamika

Viz také: Farmakodynamika estradiolu

Estropipate je a proléčivo z estron a estradiol. Proto je to estrogen, nebo agonista z estrogenové receptory.

Relativní orální potence estrogenů
EstrogenHFVEUCaFSHLHHDL -CSHBGCBGAGTJátra
Estradiol1.01.01.01.01.01.01.01.01.01.0
Estrone???0.30.3?????
Estriol0.30.30.10.30.30.2???0.67
Estrone sulfát?0.90.90.8–0.90.90.50.90.5–0.71.4–1.50.56–1.7
Konjugované estrogeny1.21.52.01.1–1.31.01.53.0–3.21.3–1.55.01.3–4.5
Equilin sulfát??1.0??6.07.56.07.5?
Ethinylestradiol12015040060–150100400500–600500–6003502.9–5.0
Diethylstilbestrol???2.9–3.4??26–2825–37205.7–7.5
Zdroje a poznámky pod čarou
Poznámky: Hodnoty jsou poměry s estradiolem jako standardem (tj. 1,0). Zkratky: HF = Klinická úleva návaly horka. VE = Zvýšeno proliferace z vaginální epitel. UCa = Pokles UCa. FSH = Potlačení FSH úrovně. LH = Potlačení LH úrovně. HDL-C, SHBG, CBG, a AGT = Zvýšení sérových hladin těchto látek jaterní bílkoviny. Játra = Poměr estrogenních účinků jater na celkové / systémové estrogenní účinky (návaly horka /gonadotropiny ). Zdroje: Viz šablona.

Farmakokinetika

Viz také: Farmakokinetika estradiolu

Estropipate je hydrolyzovaný do estron v těle.[6] Estrone pak může být transformovaný do estradiol podle 17β-hydroxysteroid dehydrogenáza.

Chemie

Viz také: Estrogen esteru a Seznam estrogenových esterů

Dějiny

Estropipát byl zaveden pro lékařské použití společností Abbott v roce 1968.[7] Byl schválen FDA v Spojené státy v roce 1991.[8]

Společnost a kultura

Obecné názvy

Estropipate je druhové jméno drogy a její HOSPODA, USAN, a ZÁKAZ.[2][3][9][6][10]

Názvy značek

Estropipate je nebo byl prodáván pod obchodními názvy Genoral, Harmogen, Improvera, Ogen, Ortho-Est a Sulestrex.[10][2][9][6]

Dostupnost

Zdá se, že Estropipate zůstává k dispozici pouze v Spojené státy.[10] V minulosti byl na trh uváděn také estropipát Kanada, Spojené království, Irsko, Švýcarsko, Austrálie, Jižní Afrika, Mexiko, a Indonésie.[10][9][6]

Reference

  1. ^ A b C „Ogen, tablety estropipátu, USP“ (PDF). Pharmacia & Upjohn Co.. US Food and Drug Administration. Prosinec 2004.
  2. ^ A b C d Elks J (14. listopadu 2014). Slovník léčiv: Chemická data: Chemická data, struktury a bibliografie. Springer. str. 900–. ISBN  978-1-4757-2085-3.
  3. ^ A b C Morton IK, Hall JM (6. prosince 2012). Stručný slovník farmakologických látek: vlastnosti a synonyma. Springer Science & Business Media. str. 114–. ISBN  978-94-011-4439-1.
  4. ^ Nakladatelství William Andrew (22. října 2013). Encyklopedie farmaceutické výroby (3. vyd.). Elsevier. 1484–. ISBN  978-0-8155-1856-3.
  5. ^ DiPiro JT, Talbert RL, Yee GC, Matzke GR, Wells BG, Posey ML (23. ledna 2017). Farmakoterapie: Patofyziologický přístup, desáté vydání. McGraw-Hill Education. str. 1295. ISBN  978-1-259-58749-8.
  6. ^ A b C d Sweetman SC, vyd. (2009). "Sexuální hormony a jejich modulátory". Martindale: The Complete Drug Reference (36. vydání). London: Pharmaceutical Press. str. 2101. ISBN  978-0-85369-840-1.
  7. ^ Budoff PW (1. srpna 1983). Už žádné návaly horka a další dobré zprávy. Putnam. str.28. ISBN  978-0-399-12793-9.
  8. ^ P & T. Jádro lékařských časopisů. Červenec 1993.
  9. ^ A b C Index Nominum 2000: International Drug Directory. Taylor & Francis. 2000. str. 408–. ISBN  978-3-88763-075-1.
  10. ^ A b C d „Estropipate“. Drugs.com.