Cytestrol-acetát - Cytestrol acetate

Cytestrol-acetát
Cytestrol-acetát.svg
Klinické údaje
Ostatní jména11a-Hydroxyethinylestradiol 3- (bis (2-chlorethyl) karbamát) 11a, 17p-diacetát; 17α-Ethynylestra-1,3,5 (10) -trien-3,11α, 17β-triol 11α, 17β-diacetát 3- (bis (2-chlorethyl) karbamát)
Identifikátory
ChemSpider
Chemické a fyzikální údaje
VzorecC29H35Cl2NÓ6
Molární hmotnost564.50 g · mol−1
3D model (JSmol )

Cytestrol-acetát je steroidní antiestrogen a a cytostatický antineoplastické činidlo (tj., chemoterapeutické ), který byl vyvinut pro léčbu rakovina prsu ale nikdy nebyl uveden na trh.[1][2][3][4] Je to 11α-hydroxylovaný derivát z ethinylestradiol ve kterém a bis (2-chlorethyl) amin dusíkatá hořčice skupina byl připojen jako ester v poloze C3 a acetát estery byly připojeny v polohách C11a a C17p.[1][2][3][4] The mechanismus účinku Cytestrol-acetátu u rakoviny prsu je dvojí: (1) působí jako antiestrogen podobně jako fulvestrant nebo ICI-164384; a (2) mít cytostatický akce prostřednictvím skupiny karbamát – dusíkatá hořčice analogicky k estramustin fosfát.[1][2][3][4] Droga je silná účinnost proti rakovině prsu lepší než u rakoviny prsu tamoxifen v in vitro modely.[1][2][3]

Viz také

Reference

  1. ^ A b C d Oborotov, A. V .; Smirnova, Z. S .; Osetrová, I. P .; Polozková, A. P .; Rzheznikov, V. M. (1999). „Protinádorová aktivita různých léčivých forem nového estrogenocytostatického léku cytestrol-acetátu“. Pharmaceutical Chemistry Journal. 33 (10): 526–527. doi:10.1007 / BF02508372. ISSN  0091-150X.
  2. ^ A b C d Smirnova ZS, Rzheznikov VM, Tolkachev VN, Borisova LM, Kiseleva MP, Semeĭkin AV, Fedotcheva TA, Shirokikh KE, Banin VV, Shimanovskiĭ NL (2014). „[Protinádorový a antiproliferativní účinek steroidního cytostatického antiestrogenového cytestrol-acetátu na hormonálně závislé modely nádorů]“. Eksp Klin Farmakol (v Rusku). 77 (10): 31–5. PMID  25518525.
  3. ^ A b C d Smirnova Z. S, (2003). [Experimentální studie hormonálních cytostatik pro léčbu rakoviny prsu.] Российский биотерапевтический журнал, 2 (2).
  4. ^ A b C Смирнова, З. С., Ржезников, В. М., Толкачев, В. Н., Борисова, Л. М., Киселева, М. П., Семейкин, А. В., ... & Шимановский, Н. Л. (2014). Přistupovat k nim Экспериментальная и клиническая фармакология, 77 (10), 31-35.