RU-58841 - RU-58841 - Wikipedia
 | |
| Klinické údaje | |
|---|---|
| Ostatní jména | PSK-3841; HMR-3841 |
| Třída drog | Nesteroidní antiandrogen |
| Identifikátory | |
| |
| Číslo CAS | |
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| ChEMBL | |
| Řídicí panel CompTox (EPA) | |
| Chemické a fyzikální údaje | |
| Vzorec | C17H18F3N3Ó3 |
| Molární hmotnost | 369.344 g · mol−1 |
| 3D model (JSmol ) | |
| |
| |
RU-58841, také známý jako PSK-3841 nebo HMR-3841, je nesteroidní antiandrogen (NSAA), který byl původně vyvinut v 80. letech. To bylo dříve vyšetřováno společností ProStrakan (dříve ProSkelia a Strakan) pro potenciální použití jako aktuální léčba podmínky závislé na androgenu počítaje v to akné, vypadávání vlasů[1], a nadměrný růst vlasů.[2][3][4][5] Sloučenina má podobnou strukturu jako NSAA RU-58642 ale obsahuje jiný postranní řetěz.[6] Tyto sloučeniny jsou podobné v chemická struktura na nilutamid,[7] který souvisí s flutamid, bikalutamid, a enzalutamid, z nichž všechny jsou obdobně NSAA.[8] RU-58841 může být syntetizován budováním hydantoin skupina nebo aryl spojka na 5,5-dimethylhydantoin.[9]
RU-58841 vyrábí kyanonilutamid (RU-56279) a RU-59416 as metabolity u zvířat.[10] Kyanonilutamid má relativně nízkou afinitu k androgennímu receptoru, ale vykazuje významné hodnoty antiandrogenní aktivita u zvířat.[10] RU-59416 má velmi nízkou afinitu k androgennímu receptoru.[10]
Viz také
Reference
- ^ „RU58841 studie a informace“. Anagen.
- ^ PSK-3841 (HMR-3841, RU-58841) - AdisInsight
- ^ Battmann T, Bonfils A, pobočka C, Humbert J, Goubet F, Teutsch G, Philibert D (leden 1994). „RU 58841, nový specifický lokální antiandrogen: kandidát volby pro léčbu akné, androgenetické alopecie a hirsutismu“. J. Steroid Biochem. Mol. Biol. 48 (1): 55–60. doi:10.1016 / 0960-0760 (94) 90250-X. PMID 8136306. S2CID 31052540.
- ^ Münster U, Nakamura C, Haberland A, Jores K, Mehnert W, Rummel S, Schaller M, Korting HC, Zouboulis C, Blume-Peytavi U, Schäfer-Korting M (leden 2005). „RU 58841-myristát - vývoj proléčiva pro lokální léčbu akné a androgenetické alopecie“. Pharmazie. 60 (1): 8–12. PMID 15700772.
- ^ „RU58841 pro vypadávání vlasů - nedostatečně využívaná alternativa finasteridu?“. Hairverse. 2019-03-10. Citováno 2020-07-14.
- ^ Van Dort ME, Jung YW (duben 2001). "Syntéza a studie strukturní aktivity postranních řetězců derivatizovaných arylhydantoinů pro zkoumání jako radioligandy androgenového receptoru". Bioorg. Med. Chem. Lett. 11 (8): 1045–7. doi:10.1016 / s0960-894x (01) 00146-9. PMID 11327585.
- ^ Poulos GA, Mirmirani P (únor 2005). „Vyšetřovací léky při léčbě alopecie“. Léky na odborné posudky. 14 (2): 177–84. doi:10.1517/13543784.14.2.177. PMID 15757393. S2CID 24694921.
- ^ Elancheran, R .; Maruthanila, V. L .; Ramanathan, M .; Kabilan, S .; Devi, R .; Kunnumakara, A .; Kotoky, Jibon (2015). „Nedávné objevy a vývoj léčby rakoviny prostaty na bázi androgenních receptorů“. MedChemComm. 6 (5): 746–768. doi:10.1039 / C4MD00416G. ISSN 2040-2503. S2CID 72654573.
- ^ Leonard, Matthew J .; Lingham, Anthony R .; Niere, Julie O .; Jackson, Neale R. C .; McKay, Peter G .; Hügel, Helmut M. (2014). "Alternativní syntéza sloučeniny proti plešatosti RU58841". RSC Adv. 4 (27): 14143–14148. doi:10.1039 / C4RA00332B. ISSN 2046-2069.
- ^ A b C Cousty-Berlin D, Bergaud B, Bruyant MC, Battmann T, pobočka C, Philibert D (říjen 1994). „Předběžná farmakokinetika a metabolismus nových nesteroidních antiandrogenů u potkanů: vztah jejich systémové aktivity k tvorbě společného metabolitu“. J. Steroid Biochem. Mol. Biol. 51 (1–2): 47–55. doi:10.1016/0960-0760(94)90114-7. PMID 7947350. S2CID 29752252.
Další čtení
- Münster U, Nakamura C, Haberland A, Jores K, Mehnert W, Rummel S, Schaller M, Korting HC, Zouboulis CC, Blume-Peytavi U, Schäfer-Korting M (leden 2005). „RU 58841-myristát - vývoj proléčiva pro lokální léčbu akné a androgenetické alopecie“. Pharmazie. 60 (1): 8–12. PMID 15700772.