Medroxyprogesteron - Medroxyprogesterone

Tento článek pojednává o neklinicky používané progestinové sloučenině. Informace o farmaceutickém přípravku viz medroxyprogesteron-acetát.
Medroxyprogesteron
Medroxyprogesteron.svg
Medroxiprogesterona3D.png
Klinické údaje
Ostatní jménaMP; Methylhydroxyprogesteron; 6a-methyl-17a-hydroxyprogesteron; 6a-Methyl-17a-hydroxypregn-4-en-3,20-dion
Třída drogProgestin; Progestogen
ATC kód
  • Žádný
Identifikátory
Číslo CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
Řídicí panel CompTox (EPA)
Informační karta ECHA100.007.545 Upravte to na Wikidata
Chemické a fyzikální údaje
VzorecC22H32Ó3
Molární hmotnost344.495 g · mol−1
3D model (JSmol )

Medroxyprogesteron (MP), je progestin který se nepoužívá lékařsky.[1][2][3][4] Derivát, medroxyprogesteron-acetát (MPA), se používá jako lék u lidí a je ve srovnání s ním mnohem známější.[5] Medroxyprogesteron se někdy používá jako synonymum pro medroxyprogesteron-acetát,[5] a to, na co se téměř vždy odkazuje, když se tento termín použije, je MPA a ne medroxyprogesteron.[6]

Farmakologie

Farmakodynamika

Ve srovnání s MPA je medroxyprogesteron o dva řády méně účinný jako a progestogen.[7] Medroxyprogesteron je také pozoruhodný v tom, že je nezletilý metabolit MPA.[8] Kromě progestagenní aktivity je medroxyprogesteron slabý antiandrogen in vitro na člověka androgenní receptor.[9]

MP a související steroidy v PR (nM)[7]
SloučeninaK.iES50AES50b
Progesteron4.30.925
Medroxyprogesteron2414732
Medroxyprogesteron-acetát1.20.60.15
Hodnoty jsou nM. A = Nábor koaktivátorů. b = Reporterová buněčná linie.

Chemie

Viz také: Seznam progestogenů

Medroxyprogesteron, také známý jako 6α-methyl-17α-hydroxyprogesteron nebo jako 6α-methyl-17α-hydroxypregn-4-en-3,20-dion, je syntetický těhotná steroid a a derivát z progesteron.[1][2] Jedná se konkrétně o derivát 17a-hydroxyprogesteron s methylová skupina v poloze C6α.[1][2] Obecný název medroxyprogesteronu je kontrakce 6α-methyl-17α-hydroxyprogesteronu. Je to úzce spjato s medrogeston stejně jako další neesterifikované 17a-hydroxyprogesteronové deriváty, jako je chlormadinon, cyproteron, a megestrol.[1][2]

Společnost a kultura

Obecné názvy

Medroxyprogesteron je druhové jméno drogy a její HOSPODA a ZÁKAZ.[1][2][4]

Reference

  1. ^ A b C d E Elks J (14. listopadu 2014). Slovník léčiv: Chemická data: Chemická data, struktury a bibliografie. Springer. str. 657–. ISBN  978-1-4757-2085-3.
  2. ^ A b C d E Index Nominum 2000: International Drug Directory. Taylor & Francis. 2000. str. 638–. ISBN  978-3-88763-075-1.
  3. ^ Morton IK, Hall JM (31. října 1999). Stručný slovník farmakologických látek: vlastnosti a synonyma. Springer Science & Business Media. str. 173–. ISBN  978-0-7514-0499-9.
  4. ^ A b "Medroxyprogesteron".
  5. ^ A b "MedroxyPROGESTERone: Informace o drogách poskytované společností Lexi-Comp". Příručka společnosti Merck. 2009-12-01. Citováno 2010-07-08.
  6. ^ Lenco W, Mcknight M, Macdonald AS (leden 1975). "Účinky kortizonacetátu, methylprednisolonu a medroxyprogesteronu na kontrakturu rány a epitelizaci u králíků". Annals of Surgery. 181 (1): 67–73. doi:10.1097/00000658-197501000-00015. PMC  1343717. PMID  1119869.
  7. ^ A b Pullen MA, Laping N, Edwards R, Bray J (září 2006). "Stanovení konformačních změn v progesteronovém receptoru pomocí testů podobných ELISA". Steroidy. 71 (9): 792–8. doi:10.1016 / j.steroids.2006.05.009. PMID  16784762. S2CID  24703323.
  8. ^ Ishihara M, Kirdani Y, Osawa Y, Sandberg AA (leden 1976). "Metabolický osud medroxyprogesteron-acetátu v paviánu". Journal of Steroid Biochemistry. 7 (1): 65–70. doi:10.1016/0022-4731(76)90167-9. PMID  1271819.
  9. ^ Šauer P, Bořík A, Golovko O, Grabic R, Staňová AV, Valentová O a kol. (Listopad 2018). „Přispívají progestiny k (anti) androgenním aktivitám ve vodním prostředí?“. Znečištění životního prostředí. 242 (Pt A): 417–425. doi:10.1016 / j.envpol.2018.06.104. PMID  29990947.