Abirateronacetát - Abiraterone acetate - Wikipedia

Abirateronacetát
Abirateronacetát.svg
Abirateron-acetát-z-prášku-xtal-Mercury-3D-kuličky-thin.png
Klinické údaje
Výslovnost„bir a 'ter one
Obchodní názvyZytiga, Yonsa, další
Ostatní jménaCB-7630; JNJ-212082; 17- (3-pyridinyl) androsta-5,16-dien-3β-ol-acetát, abirateron (ZÁKAZ Spojené království), abirateronacetát (JAN JP), abirateronacetát (USAN NÁS)
AHFS /Drugs.comMonografie
MedlinePlusa611046
Licenční údaje
Těhotenství
kategorie
  • AU: D[1]
  • NÁS: N (dosud neklasifikováno)[1]
Trasy z
správa		Pusou (tablety )[2][3]
Třída drogAntineoplastický
ATC kód
Právní status
Právní status
Farmakokinetické data
Biologická dostupnostNeznámé, ale může být maximálně 50% na prázdný žaludek[6]
Vazba na bílkovinyAbirateron: ~ 99,8% (do albumin a α1-AGp )[6][2][7]
MetabolismusEsterázy, CYP3A4, SULT2A1[7]
MetabolityAbirateron, ostatní[2][6]
Odstranění poločas rozpaduAbirateron: 12–24 hodin[2][6][3]
VylučováníVýkaly: 88%[2][7]
Moč: 5%[2][7][3]
Identifikátory
Číslo CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
Řídicí panel CompTox (EPA)
Informační karta ECHA100.149.063 Upravte to na Wikidata
Chemické a fyzikální údaje
VzorecC26H33NÓ2
Molární hmotnost391.555 g · mol−1
3D model (JSmol )
Bod tání144 až 145 ° C (291 až 293 ° F) [8]
  (ověřit)

Abirateronacetát, prodávané pod značkou Zytiga mimo jiné je lék používaný k léčbě rakovina prostaty.[9] Konkrétně se používá společně s a kortikosteroidy pro metastazující rakovina prostaty rezistentní na kastraci (mCRPC) a metastatický vysoce rizikový kastrační citlivý karcinom prostaty (mCSPC).[2][3] Mělo by být použito dále odstranění varlat nebo spolu s a analog hormonu uvolňujícího gonadotropin (GnRH).[2] Užívá se ústy.[9]

Mezi časté nežádoucí účinky patří únava, zvracení, bolest hlavy, bolest kloubů, vysoký krevní tlak, otok, nízká hladina draslíku v krvi, vysoká hladina cukru v krvi, návaly horka, průjem, a kašel.[9][2] Jiné závažné nežádoucí účinky mohou zahrnovat selhání jater a adrenokortikální nedostatečnost.[2] U mužů, jejichž partnery se mohou stát těhotná, antikoncepce je doporučeno.[2] Dodává se jako abirateron-acetát, který se v těle přeměňuje na abirateron.[2] Abirateron-acetát funguje potlačení produkce androgenů - konkrétně to inhibuje CYP17A1 - a tím snižuje Výroba z testosteron.[9] Tím předchází jejich účinkům hormony u rakoviny prostaty.[9]

Abirateronacetát byl popsán v roce 1995 a pro lékařské použití ve Spojených státech a Evropě byl schválen v roce 2011.[10][2] Je na Seznam základních léčivých přípravků Světové zdravotnické organizace, nejbezpečnější a nejúčinnější léky potřebné v a zdravotní systém.[11] Lék je široce prodáván po celém světě.[12]

Lékařské použití

Rakovina prostaty

Abirateronacetát se používá v kombinaci s prednison, a kortikosteroidy jako léčba mCRPC (dříve nazývaného hormonálně rezistentní nebo hormonálně rezistentní rakovina prostaty).[2][13][5][4] Jedná se o formu rakoviny prostaty, která nereaguje na první linii androgenní deprivační terapie nebo ošetření androgenní receptor antagonisté. Abirateronacetát obdržel Úřad pro kontrolu potravin a léčiv (FDA) (28. dubna 2011), Evropská agentura pro léčivé přípravky (EMA) (23. září 2011), Regulační agentura pro léčivé přípravky a zdravotnické výrobky (MHRA) (5. září 2011) a Správa terapeutického zboží (TGA) (1. března 2012) schválení pro tuto indikaci.[2][13][5][4] V Austrálii je pokryta Schéma farmaceutických výhod pokud se používá k léčbě rakoviny prostaty rezistentní na kastraci a podává se v kombinaci s prednison /prednisolon (za podmínek, které pacient v současné době nedostává chemoterapii, je buď rezistentní, nebo netoleruje docetaxel, má výkonnostní stav WHO <2 a jeho nemoc se od té doby nestala progresivní od zahájení léčby abirateron-acetátem subvencovaným PBS).[14]

Abirateronacetát může být užitečný pro prevenci testosteron vzplanutí při zahájení GnRH agonista terapie u mužů s rakovinou prostaty.[15]

U lidí dříve léčených docetaxelem se přežití zvýšilo o 3,9 měsíce (14,8 měsíce oproti 10,9 měsíce u placeba).[16]

U lidí s kastračním refrakterním karcinomem prostaty, kteří však nebyli léčeni chemoterapií, přežití bez progrese 16,5 měsíce místo 8,3 měsíce s placebem. Po střední době sledování 22,2 měsíce bylo celkové přežití lepší u abirateron-acetátu.[17]

Kontraindikace

Kontraindikace zahrnují přecitlivělost na abirateron-acetát. Ačkoli dokumenty uvádějí, že by ji neměly užívat ženy, které jsou nebo mohou otěhotnět,[13][18] neexistuje žádný lékařský důvod, proč by ho měla kterákoli žena užívat. Těhotné ženy by se neměly ani dotknout pilulek, pokud nemají rukavice.[18] Mezi další upozornění patří závažná výchozí hodnota poškození jater, přebytek mineralokortikoidů, kardiovaskulární onemocnění počítaje v to srdeční selhání a hypertenze, neopraveno hypokalémie, a adrenokortikoidní nedostatečnost.[19]

Vedlejší efekty

Vedlejší účinky podle frekvence:[2][13][5][4][19]

Velmi časté (> 10% frekvence):

Časté (frekvence 1-10%):

Méně časté (0,1–1% frekvence):

Vzácné (frekvence <0,1%):

Předávkovat

Zkušenosti s předávkováním abirateron-acetátem jsou omezené.[2] Neexistuje žádný konkrétní protijed při předávkování abirateron-acetátem a léčba by měla spočívat v obecných podpůrných opatřeních, včetně sledování srdečních a jaterních funkcí.[2]

Interakce

Abirateron-acetát je a CYP3A4 substrát, a proto by neměl být podáván současně se silným CYP3A4 inhibitory, jako je ketokonazol, itrakonazol, klarithromycin, atazanavir, nefazodon, sachinavir, telithromycin, ritonavir, indinavir, nelfinavir, vorikonazol) nebo induktory, jako je fenytoin, karbamazepin, rifampin, rifabutin, rifapentin, fenobarbital.[19][18] Také to inhibuje CYP1A2, CYP2C9, a CYP3A4 a podobně by se neměly užívat současně se substráty žádného z těchto enzymů, které mají úzký terapeutický index.[19][18]

Spironolakton obecně má antiandrogenní účinky, ale existují experimentální důkazy, že působí jako androgenní receptor agonista v prostředí ochuzeném o androgeny, schopný vyvolat rakovina prostaty proliferace.[20] To je podporováno pozorováním popsaným v několika kazuistikách.[21] Proto, spironolakton je třeba se vyhnout v rakovina prostaty lidé s léčbou mineralokortikoid vedlejší účinky abirateron-acetátu.[nutná lékařská citace ]

Farmakologie

Farmakodynamika

Abiraterone, aktivní metabolit abirateronacetátu.

Antiandrogenní aktivita

Abiraterone, aktivní metabolit abirateronacetátu, inhibuje CYP17A1, který se projevuje jako dva enzymy, 17α-hydroxyláza (IC50 = 2,5 nM) a 17,20-lyáza (IC50 = 15 nM) (přibližně 6krát selektivnější pro inhibici 17α-hydroxylázy nad 17,20-lyázou)[22][23] které jsou exprimovány v nádorových tkáních varlat, nadledvin a prostaty. CYP17A1 katalyzuje dvě postupné reakce: (a) přeměnu pregnenolonu a progesteronu na jejich 17α-hydroxyderiváty svou aktivitou 17α-hydroxylázy a (b) následná tvorba dehydroepiandrosteron (DHEA) a androstendion svou aktivitou 17,20-lyázy.[24] DHEA a androstendion jsou androgeny a prekurzory testosteronu. Inhibice aktivity CYP17A1 abirateronacetátem tak snižuje cirkulující hladiny androgenů, jako je DHEA, testosteron, a dihydrotestosteron (DHT). Abirateronacetát, prostřednictvím abirateronu, má schopnost snížit hladinu testosteronu v oběhu na méně než 1 ng / dl (tj. Nedetekovatelný), pokud je přidán do kastrace.[22][25] Tyto koncentrace jsou podstatně nižší než koncentrace dosažené samotnou kastrací (~ 20 ng / dl).[25] Bylo zjištěno, že přidání abirateron-acetátu ke kastraci snížilo hladiny DHT o 85%, DHEA o 97 až 98% a androstendionu o 77 až 78% v porovnání se samotnou kastrací.[25] V souladu se svým antiandrogenním účinkem abirateronacetát snižuje hmotnosti prostaty, semenné váčky, a testy.[26]

Abirateron také působí jako částečný antagonista z androgenní receptor (AR) a jako inhibitor enzymů 3β-hydroxysteroid dehydrogenáza (3β-HSD), CYP11B1 (steroid 11β-hydroxyláza), CYP21A2 (Steroid 21-hydroxyláza) a další CYP450 (např., CYP1A2, CYP2C9, a CYP3A4 ).[19][27][28][29] Kromě samotného abirateronu bylo zjištěno, že část aktivity léčiva je způsobena účinnější látkou aktivní metabolit, δ4-abirateron (D4A), který je tvořen z abirateronu 3β-HSD.[30] D4A je inhibitor CYP17A1, 3β-hydroxysteroid dehydrogenáza / A5-4 izomeráza, a 5α-reduktáza Bylo také zjištěno, že působí jako kompetitivní antagonista AR, údajně srovnatelný se silným antagonistou enzalutamid.[30] Počáteční metabolit D4A se sníženým obsahem 5α, 3-keto-5a-abirateron, je agonista AR a podporuje progresi rakoviny prostaty.[31] Jeho vznik může být blokován společným podáváním dutasterid, silný a selektivní Inhibitor 5α-reduktázy.[31]

Estrogenní aktivita

Existuje zájem o použití abirateronacetátu k léčbě rakovina prsu díky své schopnosti snižovat estrogen úrovně.[32] Bylo však zjištěno, že abirateron působí jako přímý agonista estrogenový receptor a indukuje proliferaci lidských buněk rakoviny prsu in vitro.[32] Pokud se abirateron-acetát používá k léčbě rakoviny prsu, měl by být kombinován s antagonista estrogenového receptoru jako fulvestrant.[32] Navzdory svým antiandrogenním a estrogenním vlastnostem se zdá, že abirateron-acetát neprodukuje gynekomastie jako vedlejší účinek.[33]

Další aktivity

Kvůli inhibici glukokortikoid biosyntéza může způsobit abirateronacetát nedostatek glukokortikoidů, přebytek mineralokortikoidů a související nepříznivé účinky.[34] Proto je léčba kombinována s prednison, a kortikosteroidy, který slouží jako prostředek náhrady glukokortikoidů a zabraňuje nadbytku mineralokortikoidů.[35]

Abirateronacetát spolu s galeteron, byl identifikován jako inhibitor sulfotransferázy (SULT2A1, SULT2B1b, SULT1E1 ), které jsou zapojeny do sulfatace DHEA a další endogenní steroidy a sloučeniny, s K.i hodnoty v sub-mikromolárním rozsahu.[36]

Farmakokinetika

Po orálním podání se abirateronacetát, forma proléčiva v komerčním přípravku, převádí na aktivní formu, abirateron. Je pravděpodobné, že tato přeměna bude zprostředkována esterázou a nebude zprostředkována CYP. Podávání s jídlem zvyšuje absorpci léčiva a má tedy potenciál vést ke zvýšené a vysoce variabilní expozici; droga by měla být konzumována na prázdný žaludek nejméně jednu hodinu před nebo dvě hodiny po jídle. Droga je vysoce vázané na bílkoviny (> 99%) a je metabolizován v játrech CYP3A4 a SULT2A1 na neaktivní metabolity. Lék se vylučuje stolicí (~ 88%) a močí (~ 5%) a má terminální poločas 12 ± 5 hodin.[18]

Chemie

Viz také: Steroidní antiandrogen a Seznam steroidních antiandrogenů

Abirateronacetát, také známý jako 17- (3-pyridinyl) androsta-5,16-dien-3β-ol acetát, je syntetický androstan steroid a a derivát z androstadienol (androsta-5,16-dien-3β-ol), an endogenní androstan feromon.[37] Jedná se konkrétně o derivát androstadienolu s a pyridin prsten připojeno v poloze C17 a an acetát ester připojený k C3β hydroxylová skupina.[37] Abirateron-acetát je C3β-acetátový ester abirateronu.[37]

Dějiny

Na počátku 90. let Mike Jarman, Elaine Barrie a Gerry Potter of the Cancer Research UK Centrum pro léčbu rakoviny v Institut pro výzkum rakoviny v Londýn se rozhodl vyvinout protidrogovou léčbu rakoviny prostaty. S nesteroidní inhibitor syntézy androgenů ketokonazol jako model vyvinuli abirateronacetát, v roce 1993 podali patent a v následujícím roce zveřejnili první dokument popisující tento proces.[10][38] Byla přidělena práva na komercializaci této drogy BTG, britská specializovaná zdravotnická společnost. BTG poté produkt licencoval společnosti Cougar Biotechnology, která zahájila vývoj komerčního produktu.[39] V roce 2009 získala společnost Cougar společnost Johnson & Johnson, který rozvinutý a prodává komerční produkt a provádí průběžně klinické testy rozšířit své klinické využití.[40]

Abirateronacetát byl schválen Spojenými státy Úřad pro kontrolu potravin a léčiv dne 28. dubna 2011 pro mCRPC.[41][42] Tisková zpráva FDA odkazovala na a fáze III klinické hodnocení ve kterém bylo užívání abirateron-acetátu spojeno se střední dobou přežití 14,8 měsíce oproti 10,9 měsíce s placebem; studie byla předčasně zastavena kvůli úspěšnému výsledku.[43] Abirateronacetát byl rovněž licencován Úřadem pro kontrolu léčiv Evropská agentura pro léčivé přípravky.[44] Do května 2012 Národní institut pro zdraví a klinickou dokonalost (NICE) nedoporučil užívání drogy v rámci NHS z důvodu nákladové efektivnosti. Tato pozice byla obrácena, když výrobce předložil revidované náklady.[45] Použití je v současné době omezeno na muže, kteří již dostali jeden chemoterapeutický režim obsahující docetaxel.[46][47] Následně byl v roce 2018 schválen pro léčbu mCSPC.[48]

Společnost a kultura

Jména

Abirateron je HOSPODA a ZÁKAZ hlavního aktivního metabolitu abirateronacetátu abirateronu.[12][49] Abirateronacetát je USAN, BANM, a JAN abirateronacetátu.[12] Je také známý svými vývojovými kódovými jmény CB-7630 a JNJ-212082, zatímco CB-7598 byl vývojový kódový název abirateronu.[12][50]

Abirateronacetát je prodáván společností Janssen Biotech (dceřiná společnost společnosti Johnson & Johnson ) pod značkou Zytiga,[12] a tím Sun Pharmaceutical pod značkou Yonsa.[12]

Generické verze abirateronacetátu byly schváleny ve Spojených státech.[51] Generické verze Yonsy nejsou k dispozici od listopadu 2019.[52] V květnu 2019 Odvolací soud Spojených států pro federální okruh potvrdil rozhodnutí patentové a odvolací komise o neplatnosti patentu společnosti Johnson & Johnson na abirateron-acetát.[53]

Intas Pharmaceuticals prodává drogu pod značkou Abiratas, Cadila Pharmaceuticals prodává tuto drogu jako Abretone a Glenmark Pharmaceuticals jako Abirapro.[Citace je zapotřebí ] Prodává se jako Yonsa společností Sun Pharmaceutical Industries (s licencí od Churchill Pharmaceuticals).[54][55]

Dostupné formuláře

Abirateron-acetát je dostupný ve formě 250 mg a 500 mg potahovaných perorálních tablet a 250 mg nepotahovaných perorálních tablet.[2] Používá se v dávce 1 000 mg ústy jednou denně nalačno, ve spojení s kastrací (via Analog GnRH terapie nebo orchiektomie ) a v kombinaci s 5 mg prednison orálně dvakrát denně.[2]

Abirateronacetát je také dostupný ve formě mikronizovaného 125 mg tablety užívané jednou denně po 500 mg v kombinaci s methylprednisolon 4 mg užívaných dvakrát denně s jídlem nebo bez jídla.[3]

Abirateron-acetát je široce prodáván po celém světě, včetně ve Spojených státech, Kanadě, Velké Británii, Irsku, jinde v Evropě, Austrálii, na Novém Zélandu, v Latinské Americe, Asii a Izraeli.[12]

Náklady

Ve Spojeném království to stojí NHS GB 2 735 GBP od roku 2018.[56] Ve Spojených státech tato částka stojí 3 276 USD od roku 2019.[57] Obecná verze je v Indii k dispozici za cenu 238 $ měsíčně {{od | 2019 | lc = yes ||.[58] Národní centrum pro farmakoekonomiku zpočátku shledalo, že abirateron-acetát není nákladově efektivní na základě cen v roce 2012, avšak po dohodě o dodávkách za nižší cenu byl v roce 2014 přijat.[58][59] Obecná verze Zytiga je v Indii k dispozici od roku 2020 za cenu pod 230 $ měsíčně.[60]

Výzkum

Viz také: Seznam zkoumaných hormonálních látek § Androgenics

Abirateronacetát je ve vývoji pro léčbu rakovina prsu a rakovina vaječníků a od března 2018 je ve fázi II klinických studií pro tyto indikace.[50] Bylo rovněž vyšetřováno za účelem léčby vrozená hyperplázie nadledvin, ale u tohoto potenciálního použití nebyl hlášen žádný další vývoj.[50]

Reference

  1. ^ A b „Užívání abirateronu během těhotenství“. Drugs.com. 13. března 2020. Citováno 8. června 2020.
  2. ^ A b C d E F G h i j k l m n Ó p q r s t u proti „Tabletka Zytiga- abirateron-acetát, potažená filmem“. DailyMed. 13. června 2019. Citováno 15. listopadu 2019.
  3. ^ A b C d E „Yonsa-abirateron-acetátová tableta“. DailyMed. 5. června 2018. Citováno 15. listopadu 2019.
  4. ^ A b C d "Informace o produktu Zytiga abirateronacetát" (PDF). Služby eBusiness TGA. Janssen-Cilag Pty Ltd. 1. března 2012. Citováno 24. ledna 2014.
  5. ^ A b C d „Potahované tablety Zytiga 500 mg - Souhrn údajů o přípravku (SmPC)“. kompendium elektronických léků (EMC). Datapharm. 4. března 2019. Archivováno z původního dne 15. listopadu 2019. Citováno 15. listopadu 2019.
  6. ^ A b C d Benoist GE, Hendriks RJ, Mulders PF, Gerritsen WR, Somford DM, Schalken JA, van Oort IM, Burger DM, van Erp NP (listopad 2016). „Farmakokinetické aspekty dvou nových perorálních léčiv používaných k léčbě rakoviny prostaty rezistentní na kastraci: abirateronacetát a enzalutamid“. Clin Pharmacokinet. 55 (11): 1369–1380. doi:10.1007 / s40262-016-0403-6. PMC  5069300. PMID  27106175.
  7. ^ A b C d „Knihovna schůzky - knihovna schůzek“. meetinglibrary.asco.org.
  8. ^ Potter GA, Barrie SE, Jarman M, Rowlands MG (1995). „Nové steroidní inhibitory lidského cytochromu P45017 alfa (17alfa-hydroxyláza-C17,20-lyáza): potenciální látky pro léčbu rakoviny prostaty“. Journal of Medicinal Chemistry. 38 (13): 2463–2471. doi:10.1021 / jm00013a022. ISSN  0022-2623. PMID  7608911.
  9. ^ A b C d E „Monografie abirateronacetátu pro profesionály“. Drugs.com. Citováno 15. listopadu 2019.
  10. ^ A b Scowcroft H (21. září 2011). „Odkud pochází abirateron?“. Cancer Research UK. Citováno 28. září 2011.
  11. ^ Světová zdravotnická organizace (2019). Seznam základních léků Světové zdravotnické organizace: 21. seznam 2019. Ženeva: Světová zdravotnická organizace. hdl:10665/325771. WHO / MVP / EMP / IAU / 2019.06. Licence: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
  12. ^ A b C d E F G „Abiraterone“. Drugs.com.
  13. ^ A b C d „Zytiga EPAR“. Evropská agentura pro léčivé přípravky (EMA). 13. března 2019. Citováno 15. listopadu 2019.
  14. ^ „Schéma farmaceutických výhod - abirateron“. Schéma farmaceutických výhod. Citováno 24. ledna 2014.
  15. ^ Pokuri VK, Nourkeyhani H, Betsy B, Herbst L, Sikorski M, Spangenthal E, Fabiano A, George S (červenec 2015). „Strategie, jak obejít přepětí testosteronu a vzplanutí nemoci u pokročilého karcinomu prostaty: nová paradigmata léčby“. J Natl Compr Canc Netw. 13 (7): e49–55. doi:10.6004 / jnccn.2015.0109. PMID  26150586.
  16. ^ de Bono JS, Logothetis CJ, Molina A, Fizazi K, North S, Chu L, Chi KN, Jones RJ, Goodman OB, Saad F, Staffurth JN, Mainwaring P, Harland S, Flaig TW, Hutson TE, Cheng T, Patterson H, Hainsworth JD, Ryan CJ, Sternberg CN, Ellard SL, Fléchon A, Saleh M, Scholz M, Efstathiou E, Zivi A, Bianchini D, Loriot Y, Chieffo N, Kheoh T, Haqq CM, Scher HI (květen 2011) . „Abirateron a zvýšené přežití u metastazujícího karcinomu prostaty“. The New England Journal of Medicine. 364 (21): 1995–2005. doi:10.1056 / NEJMoa1014618. PMC  3471149. PMID  21612468.
  17. ^ Ryan CJ, Smith MR, de Bono JS, Molina A, Logothetis CJ, de Souza P, Fizazi K, Mainwaring P, Piulats JM, Ng S, Carles J, Mulders PF, Basch E, Small EJ, Saad F, Schrijvers D, Van Poppel H, Mukherjee SD, Suttmann H, Gerritsen WR, Flaig TW, George DJ, Yu EY, Efstathiou E, Pantuck A, Winquist E, Higano CS, Taplin ME, Park Y, Kheoh T, Griffin T, Scher HI, Rathkopf DE (leden 2013). „Abirateron u metastazujícího karcinomu prostaty bez předchozí chemoterapie“. The New England Journal of Medicine. 368 (2): 138–48. doi:10.1056 / NEJMoa1209096. PMC  3683570. PMID  23228172.
  18. ^ A b C d E "Zytiga předepisující informace" (PDF). Janssen Biotech. Květen 2012. Archivovány od originál (PDF) dne 13. listopadu 2014. Citováno 4. března 2016.
  19. ^ A b C d E „Dávkování Zytiga (abirateronu), indikace, interakce, nežádoucí účinky a další“. Referenční příručka Medscape. WebMD. Citováno 24. ledna 2014.
  20. ^ Luthy IA, Begin DJ, Labrie F (listopad 1988). „Androgenní aktivita syntetických progestinů a spironolaktonu v buňkách myšího karcinomu prsu (Shionogi) citlivých na androgen v kultuře“. Journal of Steroid Biochemistry. 31 (5): 845–52. doi:10.1016/0022-4731(88)90295-6. PMID  2462135.
  21. ^ Dhondt B, Buelens S, Van Besien J, Beysens M, De Bleser E, Ost P, Lumen N (2019). „Abirateron a spironolakton u rakoviny prostaty: kombinace, které je třeba se vyhnout“. Acta Clinica Belgica. 74 (6): 439–444. doi:10.1080/17843286.2018.1543827. PMID  30477405. S2CID  53738534.
  22. ^ A b Neidle S (30. září 2013). Design a objev léků proti rakovině. Akademický tisk. str. 341–342. ISBN  978-0-12-397228-6.
  23. ^ Fernández-Cancio M, Camats N, Flück CE, Zalewski A, Dick B, Frey BM, Monné R, Torán N, Audí L, Pandey AV (duben 2018). „Mechanismus dvojí činnosti lidského CYP17A1 a vazby na lék proti rakovině prostaty Abirateron odhalen novou mutací V366M způsobující nedostatek 17,20 lyázy“. Léčiva. 11 (2): 37. doi:10,3390 / ph11020037. PMC  6027421. PMID  29710837.
  24. ^ Attard G, Belldegrun AS, de Bono JS (prosinec 2005). „Selektivní blokáda syntézy androgenních steroidů novými inhibitory lyázy jako terapeutická strategie pro léčbu metastatického karcinomu prostaty“. BJU International. 96 (9): 1241–6. doi:10.1111 / j.1464-410X.2005.05821.x. PMID  16287438. S2CID  36575315.
  25. ^ A b C Malý EJ (listopad 2014). „Může cílení na androgenní receptor u lokalizovaného karcinomu prostaty poskytnout informace o tom, proč muži s metastatickým kastračním rezistentním karcinomem prostaty umírají? Journal of Clinical Oncology. 32 (33): 3689–91. doi:10.1200 / JCO.2014.57.8534. PMID  25311216. Abirateronacetát je proléčivem abirateronu, inhibitoru CYP17, který má schopnost snižovat hladinu testosteronu v séru na méně než 1 ng / dl (ve srovnání s hladinami blížícími se 20 ng / dl, které jsou dosaženy konvenčními ADT). .] Ve srovnání s LHRHa samotným mělo přidání abirateronu za následek 85% pokles hladin dihydrotestosteronu (DHT), 97% až 98% pokles hladin dehydroepiandrosteronu (DHEA) a 77% až 78% pokles hladin androstendionu.
  26. ^ Tindall DJ, James M (20. dubna 2009). Akce androgenu u rakoviny prostaty. Springer Science & Business Media. str. 748–. ISBN  978-0-387-69179-4.
  27. ^ Yin L, Hu Q (leden 2014). „Inhibitory CYP17 - abirateron, inhibitory C17,20-lyázy a látky s více zacílením“. Recenze přírody. Urologie. 11 (1): 32–42. doi:10.1038 / nrurol.2013.274. PMID  24276076. S2CID  7131777.
  28. ^ Malikova J, Brixius-Anderko S, Udhane SS, Parween S, Dick B, Bernhardt R, Pandey AV (listopad 2017). „Inhibitor CYP17A1 abirateron, lék proti rakovině prostaty, také inhibuje aktivitu 21-hydroxylázy CYP21A2“ (PDF). The Journal of Steroid Biochemistry and Molecular Biology. 174: 192–200. doi:10.1016 / j.jsbmb.2017.09.007. PMID  28893623. S2CID  6270824.
  29. ^ Udhane SS, Dick B, Hu Q, Hartmann RW, Pandey AV (září 2016). „Specifičnost inhibitorů CYP prostaty rakoviny prostaty na biosyntézu androgenu“. Sdělení o biochemickém a biofyzikálním výzkumu. 477 (4): 1005–1010. doi:10.1016 / j.bbrc.2016.07.019. PMID  27395338.
  30. ^ A b Li Z, Bishop AC, Alyamani M, Garcia JA, Dreicer R, Bunch D, Liu J, Upadhyay SK, Auchus RJ, Sharifi N (červenec 2015). „Konverze abirateronu na D4A podporuje protinádorovou aktivitu u rakoviny prostaty“. Příroda. 523 (7560): 347–51. Bibcode:2015 Natur.523..347L. doi:10.1038 / příroda14406. PMC  4506215. PMID  26030522.
  31. ^ A b Li Z, Alyamani M, Li J, Rogacki K, Abazeed M, Upadhyay SK, Balk SP, Taplin ME, Auchus RJ, Sharifi N (květen 2016). „Přesměrování metabolismu abirateronu k doladění antiandrogenní léčby rakoviny prostaty“ (PDF). Příroda. 533 (7604): 547–51. Bibcode:2016Natur.533..547L. doi:10.1038 / příroda17954. PMC  5111629. PMID  27225130.
  32. ^ A b C Capper CP, Larios JM, Sikora MJ, Johnson MD, Rae JM (květen 2016). „Inhibitor CYP17A1 abirateron vykazuje aktivitu agonisty estrogenového receptoru u rakoviny prsu“. Výzkum a léčba rakoviny prsu. 157 (1): 23–30. doi:10.1007 / s10549-016-3774-3. PMID  27083183. S2CID  9912289.
  33. ^ Alesini D, Iacovelli R, Palazzo A, Altavilla A, Risi E, Urbano F, Manai C, Passaro A, Magri V, Cortesi E (2013). „Multimodální léčba gynekomastie u pacientů užívajících antiandrogenní léčbu rakoviny prostaty v éře abirateron-acetátu a nových antiandrogenních molekul“. Onkologie. 84 (2): 92–9. doi:10.1159/000343821. PMID  23128186. S2CID  207547652.
  34. ^ Figg WD, Chau CH, Small EJ (14. září 2010). Léčba rakoviny prostaty. Springer Science & Business Media. str. 97. ISBN  978-1-60327-829-4.
  35. ^ Rosenthal L, Burchum J (17. února 2017). Lehne's Pharmacotherapeutics for Advanced Practice Providers - E-Book. Elsevier Health Sciences. str. 936. ISBN  978-0-323-44779-9.
  36. ^ Yip CK, Bansal S, Wong SY, Lau AJ (duben 2018). „Identifikace galeteronu a abirateronu jako inhibitorů dehydroepiandrosteronové sulfonace katalyzované lidským jaterním cytosolem, SULT2A1, SULT2B1b a SULT1E1“. Metabolismus a dispozice léků. 46 (4): 470–482. doi:10.1124 / dmd.117.078980. PMID  29436390.
  37. ^ A b C Nakladatelství William Andrew (22. října 2013). Farmaceutická výrobní encyklopedie, 3. vydání. Elsevier. str. 12–. ISBN  978-0-8155-1856-3.
  38. ^ „Nový způsob léčby rakoviny prostaty: Příběh abirateronu“. Institut pro výzkum rakoviny. 10. září 2012. Citováno 12. listopadu 2012.
  39. ^ "Abirateron acetát (CB7630)". Puma biotechnologie. Archivovány od originál dne 7. září 2008. Citováno 20. srpna 2008.
  40. ^ „Johnson & Johnson oznamuje definitivní dohodu o akvizici společnosti Cougar Biotechnology, Inc.“ (Tisková zpráva). Puma biotechnologie. 11. května 2009. Archivovány od originál dne 29. května 2009. Citováno 3. června 2009.
  41. ^ „Drugs @ FDA - FDA Approved Drug Products - Zytiga“. NÁS. Úřad pro kontrolu potravin a léčiv (FDA). Citováno 4. března 2016.
  42. ^ „FDA schvaluje Zytigu pro pozdní fázi rakoviny prostaty“ (Tisková zpráva). Úřad pro kontrolu potravin a léčiv (FDA). 28. dubna 2011. Archivovány od originál dne 12. ledna 2017.
  43. ^ „Schválení FDA pro abirateron-acetát“. Americké ministerstvo zdravotnictví a sociálních služeb, National Institutes of Health, National Cancer Institute.
  44. ^ "EMA hodnocení Zytigy (abirateronu)". Evropská agentura pro léčivé přípravky.
  45. ^ „Rakovina prostaty (metastatická, rezistentní na kastraci) - abirateron (po cytoxické terapii): pokyny ke stanovení konečného hodnocení“ (PDF). PĚKNÉ vedení. 15. května 2012. Archivovány od originál (PDF) dne 19. února 2013.
  46. ^ „Pokyny k hodnocení technologie NICE [TA259]“. PĚKNÉ vedení. Červen 2012.
  47. ^ „PĚKNÉ posouzení dřívější léčby abirateronem pro rakovinu prostaty“. NICE tisková zpráva. 14. srpna 2014.
  48. ^ Zaměstnanci NCI. „Abirateron schválen pro dřívější použití u mužů s metastatickým karcinomem prostaty“. Národní onkologický institut (NCI).
  49. ^ "abiraterone". mednet-communities.net. Citováno 15. listopadu 2019.
  50. ^ A b C „Abirateronacetát - Johnson & Johnson“. Adis Insight.
  51. ^ "Obecná dostupnost Zytiga". Drugs.com.
  52. ^ „Obecná dostupnost Yonsa“. Drugs.com.
  53. ^ „BTG International Limited v. Amneal Pharmaceuticals LLC“. Odvolací soud Spojených států pro federální okruh. 14. května 2019. 19-1147. Citováno 17. listopadu 2019.
  54. ^ „Sun Pharma dostává FDA dopředu pro Yonsu pro rakovinu prostaty“. Bioprostor. Citováno 16. května 2019.
  55. ^ „Sun Pharma ohlašuje USFDA schválení přípravku YONSA (abirateronacetát) k léčbě rakoviny prostaty rezistentní na kastraci v kombinaci s methylprednisolonem“ (Tisková zpráva). Sun Pharmaceutical Industries Limited / Churchill Pharmaceuticals. 23. května 2018. Archivováno z původního dne 15. listopadu 2019. Citováno 14. listopadu 2019 - prostřednictvím Business Wire.
  56. ^ Britské národní složení: BNF 76 (76 ed.). Pharmaceutical Press. 2018. str. 921. ISBN  9780857113382.
  57. ^ „Ceny abirateronu, kupóny a programy pomoci pacientům“. Drugs.com.
  58. ^ A b „Návrh na zařazení enzalutamidu a abirateron-acetátu do seznamu nejdůležitějších léčivých přípravků pro léčbu rakoviny prostaty rezistentní na metastatickou kastraci“ (PDF). 22, 25. Citováno 26. listopadu 2019.
  59. ^ „Zytiga Generic (Abiraterone) - celkové náklady 250 $ za měsíc“. Medixocentre.com.
  60. ^ „Cena abirateronu“. Indie Medixo Center.

externí odkazy

  • "Abirateronacetát". Informační portál o drogách. Americká národní lékařská knihovna.