Cyklodiol - Cyclodiol

Cyklodiol
Cyclodiol.svg
Klinické údaje
Ostatní jménaZK-115194; Cykloestradiol; 14a, 17a-etano-17p-estradiol; 14a, 17a-Ethanoestra-1,3,5 (10) -trien-3,17p-diol; 14,21-Cyklo-19-norpregna-1,3,5 (10) -trien-3,17α-diol
Trasy z
správa		Pusou[1]
Třída drogEstrogen
Farmakokinetické data
Biologická dostupnost33 ± 19%[1]
Odstranění poločas rozpadu28,7 hodiny[1]
Identifikátory
Číslo CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
Řídicí panel CompTox (EPA)
Chemické a fyzikální údaje
VzorecC20H26Ó2
Molární hmotnost298.426 g · mol−1
3D model (JSmol )

Cyklodiol (vývojové krycí jméno ZK-115194; také známý jako 14a, 17a-ethano-17p-estradiol) je syntetický estrogen který byl studován v 90. letech a nikdy nebyl uveden na trh.[2][1][3] Je to derivát z estradiol s most mezi pozicemi C14α a C17α.[2][1][3][4] Cyklodiol má 100% relativní vazebná afinita estradiolu pro člověka ERα a podobné transaktivační kapacita estradiolu na receptoru.[2] Má srovnatelné potence na estradiol, pokud je podáván subkutánní injekce.[2] Droga ukazuje genotoxicita podobně jako estradiol.[2][4] Cyklodiol ukázal absolutní biologická dostupnost 33 ± 19% a an eliminační poločas 28,7 hodin v farmakokinetické studie u žen.[1]

Viz také

Reference

  1. ^ A b C d E F Baumann A, Fuhrmeister A, Brudny-Klöppel M, Draeger C, Bunte T, Kuhnz W (říjen 1996). „Srovnávací farmakokinetika dvou nových steroidních estrogenů a ethinylestradiolu u postmenopauzálních žen“. Antikoncepce. 54 (4): 235–42. doi:10.1016 / S0010-7824 (96) 00194-1. PMID  8922877.
  2. ^ A b C d E Michael Oettel; Ekkehard Schillinger (6. prosince 2012). Estrogeny a antiestrogeny II: Farmakologie a klinické použití estrogenů a antiestrogenů. Springer Science & Business Media. 10, 15, 76, 329, 332. ISBN  978-3-642-60107-1.
  3. ^ A b Lang, Rainer; Reimann, Roland (1993). „Studie genotoxického potenciálu některých endogenních a exogenních pohlavních steroidů. I. Komunikace: Zkoumání indukce genových mutací pomocí testu ames salmonella / mikrosom a testu HGPRT v buňkách V79.“ Environmentální a molekulární mutageneze. 21 (3): 272–304. doi:10.1002 / em.2850210311. ISSN  0893-6692. PMID  8462531. S2CID  39049586.
  4. ^ A b Hundal BS, Dhillon VS, Sidhu IS (březen 1997). "Genotoxický potenciál estrogenů". Mutat. Res. 389 (2–3): 173–81. doi:10.1016 / S1383-5718 (96) 00144-1. PMID  9093381.