Acyline - Acyline

Acyline
Klinické údaje
Ostatní jména	MER-104
Trasy z; správa	Subkutánní injekce
Třída drog	Antagonista GnRH
Identifikátory
	Název IUPAC (2S)-1-[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2R)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2R)-2-[[(2R)-2-[[(2R) -2-acetamido-3-naftalen-2-ylpropanoyl] amino] -3- (4-chlorfenyl) propanoyl] amino] -3-pyridin-3-ylpropanoyl] amino] -3-hydroxypropanoyl] amino] -3- ( 4-acetamidofenyl) propanoyl] amino] -3- (4-acetamidofenyl) propanoyl] amino] -4-methylpentanoyl] amino] -6- (propan-2-ylamino) hexanoyl] -N-[(2R) -L-amino-l-oxopropan-2-yl] pyrrolidin-2-karboxamid;
Číslo CAS	170157-13-8;
PubChem CID	16137348;
DrugBank	DB11906;
ChemSpider	17293858;
UNII	S3439D3B35;
ChEMBL	ChEMBL262747;
Řídicí panel CompTox (EPA)	DTXSID60168812 ;
Chemické a fyzikální údaje
Vzorec	C80H102ClN15Ó14
Molární hmotnost	1533.24 g · mol−1
3D model (JSmol )	Interaktivní obrázek;
	ÚSMĚVY C [C @ H] (C (= O) N) NC (= O) [C @ H] 1CCCN1C (= O) [C @ H] (CCCCNC (C) C) NC (= O) [C @ H] (CC (C) C) NC (= O) [C @ H] (CC2 = CC = C (C = C2) NC (= O) C) NC (= O) [C @ H] (CC3 = CC = C (C = C3) NC (= O) C) NC (= O) [C @ H] (CO) NC (= O) [C @@ H] (CC4 = CN = CC = C4) NC (= O) [C @@ H] (CC5 = CC = C (C = C5) Cl) NC (= O) [C @ H] (CC6 = CC7 = CC = CC = C7C = C6) NC (= O) C;
	InChI InChI = 1S / C80H102ClN15O14 / c1-46 (2) 37-63 (72 (102) 89-62 (18-11-12-35-84-47 (3) 4) 80 (110) 96-36-14- 19-70 (96) 79 (109) 85-48 (5) 71 (82) 101) 90-74 (104) 66 (40-53-23-30-60 (31-24-53) 86-49 ( 6) 98) 92-76 (106) 67 (41-54-25-32-61 (33-26-54) 87-50 (7) 99) 94-78 (108) 69 (45-97) 95- 77 (107) 68 (43-56-15-13-34-83-44-56) 93-75 (105) 65 (39-52-21-28-59 (81) 29-22-52) 91- 73 (103) 64 (88-51 (8) 100) 42-55-20-27-57-16-9-10-17-58 (57) 38-55 / h9-10,13,15-17, 20-34,38,44,46-48,62-70,84,97H, 11-12,14,18-19,35-37,39-43,45H2,1-8H3, (H2,82,101) ( H, 85,109) (H, 86,98) (H, 87,99) (H, 88,100) (H, 89,102) (H, 90,104) (H, 91,103) (H, 92,106) (H, 93,105) (H , 94,108) (H, 95,107) / t48-, 62 +, 63 +, 64-, 65-, 66-, 67 +, 68-, 69 +, 70 + / m1 / s1; Klíč: ZWNUQDJANZGVFO-YHSALVGYSA-N;

Acyline (vývojové krycí jméno MER-104) je analog hormonu uvolňujícího gonadotropin (Analog GnRH) a antagonista hormonu uvolňujícího gonadotropin (Antagonista GnRH), který nebyl nikdy uveden na trh.^[1]^[2]^[3] Ukázalo se, že potlačuje gonadotropin a testosteron hladiny u mužů.^[1]^[2]^[3] Acyline je peptid a za normálních okolností není orálně aktivní.^[3] Z tohoto důvodu jej místo toho spravoval subkutánní injekce.^[1]^[2]

Viz také

§ Antagonisté hormonu uvolňujícího gonadotropin

Reference

^ ^A ^b ^C ^d Herbst KL, Anawalt BD, Amory JK, Bremner WJ (červenec 2002). „Acylin: první studie silného nového antagonisty hormonu uvolňujícího gonadotropin u lidí“. J. Clin. Endokrinol. Metab. 87 (7): 3215–20. doi:10.1210 / jcem.87.7.8675. PMID 12107227.
^ ^A ^b ^C ^d Herbst KL, Coviello AD, Page S, Amory JK, Anawalt BD, Bremner WJ (prosinec 2004). „Jedna dávka účinného antagonisty hormonu uvolňujícího gonadotropiny acylin potlačuje gonadotropiny a testosteron po dobu 2 týdnů u zdravých mladých mužů“. J. Clin. Endokrinol. Metab. 89 (12): 5959–65. doi:10.1210 / jc.2003-032123. PMID 15579744.
^ ^A ^b ^C Amory JK, Leonard TW, Page ST, O'Toole E, McKenna MJ, Bremner WJ (srpen 2009). „Perorální podání acylinového antagonisty GnRH ve formě tablet se zvýšeným GIPETem akutně potlačuje hladinu testosteronu v séru u normálních mužů: farmakokinetika a farmakodynamika po jedné dávce“. Cancer Chemother. Pharmacol. 64 (3): 641–5. doi:10.1007 / s00280-009-1038-1. PMC 2721900. PMID 19479252.

Tento lék článek týkající se genito-močový systém je pahýl. Wikipedii můžete pomoci pomocí rozšiřovat to.

[pmid12107227-1] A ^b ^C ^d Herbst KL, Anawalt BD, Amory JK, Bremner WJ (červenec 2002). „Acylin: první studie silného nového antagonisty hormonu uvolňujícího gonadotropin u lidí“. J. Clin. Endokrinol. Metab. 87 (7): 3215–20. doi:10.1210 / jcem.87.7.8675. PMID 12107227.

[pmid15579744-2] A ^b ^C ^d Herbst KL, Coviello AD, Page S, Amory JK, Anawalt BD, Bremner WJ (prosinec 2004). „Jedna dávka účinného antagonisty hormonu uvolňujícího gonadotropiny acylin potlačuje gonadotropiny a testosteron po dobu 2 týdnů u zdravých mladých mužů“. J. Clin. Endokrinol. Metab. 89 (12): 5959–65. doi:10.1210 / jc.2003-032123. PMID 15579744.

[pmid19479252-3] A ^b ^C Amory JK, Leonard TW, Page ST, O'Toole E, McKenna MJ, Bremner WJ (srpen 2009). „Perorální podání acylinového antagonisty GnRH ve formě tablet se zvýšeným GIPETem akutně potlačuje hladinu testosteronu v séru u normálních mužů: farmakokinetika a farmakodynamika po jedné dávce“. Cancer Chemother. Pharmacol. 64 (3): 641–5. doi:10.1007 / s00280-009-1038-1. PMC 2721900. PMID 19479252.

[1]

[2]

[3]

Klinické údaje

Ostatní jména	MER-104
Trasy z správa	Subkutánní injekce^[1]^[2]
Třída drog	Antagonista GnRH
Identifikátory
Název IUPAC (2S)-1-[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2R)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2R)-2-[[(2R)-2-[[(2R) -2-acetamido-3-naftalen-2-ylpropanoyl] amino] -3- (4-chlorfenyl) propanoyl] amino] -3-pyridin-3-ylpropanoyl] amino] -3-hydroxypropanoyl] amino] -3- ( 4-acetamidofenyl) propanoyl] amino] -3- (4-acetamidofenyl) propanoyl] amino] -4-methylpentanoyl] amino] -6- (propan-2-ylamino) hexanoyl] -N-[(2R) -L-amino-l-oxopropan-2-yl] pyrrolidin-2-karboxamid
Číslo CAS	170157-13-8
PubChem CID	16137348
DrugBank	DB11906
ChemSpider	17293858
UNII	S3439D3B35
ChEMBL	ChEMBL262747
Řídicí panel CompTox (EPA)	DTXSID60168812
Chemické a fyzikální údaje
Vzorec	C₈₀H₁₀₂ClN₁₅Ó₁₄
Molární hmotnost	1533.24 g · mol⁻¹
3D model (JSmol )	Interaktivní obrázek
ÚSMĚVY C [C @ H] (C (= O) N) NC (= O) [C @ H] 1CCCN1C (= O) [C @ H] (CCCCNC (C) C) NC (= O) [C @ H] (CC (C) C) NC (= O) [C @ H] (CC2 = CC = C (C = C2) NC (= O) C) NC (= O) [C @ H] (CC3 = CC = C (C = C3) NC (= O) C) NC (= O) [C @ H] (CO) NC (= O) [C @@ H] (CC4 = CN = CC = C4) NC (= O) [C @@ H] (CC5 = CC = C (C = C5) Cl) NC (= O) [C @ H] (CC6 = CC7 = CC = CC = C7C = C6) NC (= O) C
InChI InChI = 1S / C80H102ClN15O14 / c1-46 (2) 37-63 (72 (102) 89-62 (18-11-12-35-84-47 (3) 4) 80 (110) 96-36-14- 19-70 (96) 79 (109) 85-48 (5) 71 (82) 101) 90-74 (104) 66 (40-53-23-30-60 (31-24-53) 86-49 ( 6) 98) 92-76 (106) 67 (41-54-25-32-61 (33-26-54) 87-50 (7) 99) 94-78 (108) 69 (45-97) 95- 77 (107) 68 (43-56-15-13-34-83-44-56) 93-75 (105) 65 (39-52-21-28-59 (81) 29-22-52) 91- 73 (103) 64 (88-51 (8) 100) 42-55-20-27-57-16-9-10-17-58 (57) 38-55 / h9-10,13,15-17, 20-34,38,44,46-48,62-70,84,97H, 11-12,14,18-19,35-37,39-43,45H2,1-8H3, (H2,82,101) ( H, 85,109) (H, 86,98) (H, 87,99) (H, 88,100) (H, 89,102) (H, 90,104) (H, 91,103) (H, 92,106) (H, 93,105) (H , 94,108) (H, 95,107) / t48-, 62 +, 63 +, 64-, 65-, 66-, 67 +, 68-, 69 +, 70 + / m1 / s1 Klíč: ZWNUQDJANZGVFO-YHSALVGYSA-N