Fluorometholonacetát - Fluorometholone acetate

Fluorometholonacetát
Fluorometholonacetát.svg
Klinické údaje
Obchodní názvyFlarex, Florate, Omnitrol
Ostatní jménaOxylonacetát; 1-dehydro-9a-fluor-llp, 17a-dihydroxy-6a-methylprogesteron 17a-acetát; 17α-Acetoxy-9α-fluor-11β-hydroxy-6α-methylpregna-1,4-dien-3,20-dion
Třída drogKortikosteroidy; Glukokortikoid; Progestogen
Identifikátory
Číslo CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
Řídicí panel CompTox (EPA)
Informační karta ECHA100.021.156 Upravte to na Wikidata
Chemické a fyzikální údaje
VzorecC24H31FÓ5
Molární hmotnost418.505 g · mol−1
3D model (JSmol )

Fluorometholonacetát, také známý jako oxylonacetát a prodávány pod značkami Flarex, Florate, a Omnitrol, je syntetický glukokortikoid kortikosteroidy a a ester kortikosteroidů, stejně jako a progestogen a ester progestogenu.[1][2][3][4]:186 Je to C17a acetátový ester fluorometholon.[1][2][3]

Kromě své silné aktivity kortikosteroidů je fluorometholon-acetát progestogenem.[4] Byl zkoumán při léčbě rakovina prsu u žen a bylo zjištěno, že je efektivní a způsobuje remisi asi u 20% žen s pokročilým karcinomem prsu v an ústní dávka 50 mg / den.[4] Produkuje však také závažné Cushingův syndrom -jako příznaky jako nepřeberné množství, měsíční tvář, glykosurie, označené přibývání na váze, hypertenze, a osteoporóza při této dávce kvůli své glukokortikoidové aktivitě.[4]

Viz také

Reference

  1. ^ A b Elks J (14. listopadu 2014). Slovník léčiv: Chemická data: Chemická data, struktury a bibliografie. Springer. 566–. ISBN  978-1-4757-2085-3.
  2. ^ A b Index Nominum 2000: International Drug Directory. Taylor & Francis. 2000. str. 458–459. ISBN  978-3-88763-075-1.
  3. ^ A b Morton IK, Hall JM (6. prosince 2012). Stručný slovník farmakologických látek: vlastnosti a synonyma. Springer Science & Business Media. str. 123–. ISBN  978-94-011-4439-1.
  4. ^ A b C d Dao TL (1975). "Farmakologie a klinická využitelnost hormonů v hormonech souvisejících s novotvary". V Sartorelli AC, Johns DG (eds.). Antineoplastické a imunosupresivní látky. 170–192. doi:10.1007/978-3-642-65806-8_11. ISBN  978-3-642-65806-8. Oxylon-acetát (progesteron, 1-dehydro-9-fluor-11β, 17-dihydroxy-6α-methyl-17-acetát, fluormetholon), další halogenovaný progesteron, byl studován u pacientů s rakovinou prsu (Cooperative Breast Cancer Group, 1964) . Ukázalo se, že tato sloučenina podávaná orálně v dávce 50 mg denně způsobuje remisi asi u 20% pacientů s pokročilým karcinomem prsu. Obě tyto progestační sloučeniny mají kortikoidní aktivitu, zejména oxylonacetát, který v dávkách 50 mg způsobuje příznaky Cushingoidu, hypertenzi a osteoporózu. Po vysazení léku dochází často k vaginálnímu krvácení. [...] Sloučeniny podobné progesteronu s glukokortikoidovou aktivitou, jako je oxylon, vyvolávají závažné příznaky Cushingoidů, jako je plethora, měsíční povrch, glykosurie, výrazný přírůstek hmotnosti a hypertenze vyžadující vysazení léku.