RU-56187 - RU-56187

RU-56187
RU-56187.svg
Klinické údaje
Třída drogNesteroidní antiandrogen
Identifikátory
Číslo CAS
PubChem CID
ChemSpider
ChEMBL
Řídicí panel CompTox (EPA)
Chemické a fyzikální údaje
VzorecC14H12F3N3ÓS
Molární hmotnost327.33 g · mol−1
3D model (JSmol )

RU-56187 je nesteroidní antiandrogen který nikdy nebyl uveden na trh.[1][2][3][4][5] Ukazuje 92% afinita z testosteron pro androgenní receptor a zanedbatelná afinita k ostatním receptory steroidních hormonů.[1][2] Léčba je a tichý protivník androgenového receptoru.[5] RU-56187 je 3- až 10krát více silný jako antiandrogen než bikalutamid nebo nilutamid u zvířat.[1] Oba RU-56187 a RU-58841 zdá se být proléčiva z kyanonilutamid (RU-56279) in vivo u zvířat.[3]

Viz také

Reference

  1. ^ A b C Singh SM, Gauthier S, Labrie F (únor 2000). "Antagonisté androgenových receptorů (antiandrogeny): vztahy mezi strukturou a aktivitou". Curr. Med. Chem. 7 (2): 211–47. doi:10.2174/0929867003375371. PMID  10637363.
  2. ^ A b Teutsch G, Goubet F, Battmann T, Bonfils A, Bouchoux F, Cerede E, Gofflo D, Gaillard-Kelly M, Philibert D (leden 1994). "Nesteroidní antiandrogeny: syntéza a biologický profil vysokoafinitních ligandů pro androgenní receptor". J. Steroid Biochem. Mol. Biol. 48 (1): 111–9. doi:10.1016/0960-0760(94)90257-7. PMID  8136296. S2CID  31404295.
  3. ^ A b Cousty-Berlin D, Bergaud B, Bruyant MC, Battmann T, pobočka C, Philibert D (říjen 1994). „Předběžná farmakokinetika a metabolismus nových nesteroidních antiandrogenů u potkanů: vztah jejich systémové aktivity k tvorbě společného metabolitu“. J. Steroid Biochem. Mol. Biol. 51 (1–2): 47–55. doi:10.1016/0960-0760(94)90114-7. PMID  7947350. S2CID  29752252.
  4. ^ Matias JR, Gaillard M (červen 1995). "Místní inhibice růstu mazových žláz topicky aplikovaným RU 58841". Ann. N. Y. Acad. Sci. 761: 56–65. doi:10.1111 / j.1749-6632.1995.tb31369.x. PMID  7625751. S2CID  45086788.
  5. ^ A b Kemppainen JA, Langley E, Wong CI, Bobseine K, Kelce WR, Wilson EM (březen 1999). „Rozlišování agonistů a antagonistů androgenových receptorů: odlišné mechanismy aktivace medroxyprogesteron-acetátem a dihydrotestosteronem“. Mol. Endokrinol. 13 (3): 440–54. doi:10.1210 / opravit. 13.3.0255. PMID  10077001.