N-desmethylenzalutamid - N-Desmethylenzalutamide

N-Desmethylenzalutamid
Desmethylenzalutamid.svg
Klinické údaje
Ostatní jménaDesmethylenzalutamid; Norenzalutamid
Třída drogNesteroidní antiandrogen
Farmakokinetické data
Vazba na bílkoviny95%[1]
Odstranění poločas rozpadu7,8 dnů[2][1]
Identifikátory
Číslo CAS
PubChem CID
ChemSpider
ChEBI
Chemické a fyzikální údaje
VzorecC20H14F4N4Ó2S
Molární hmotnost450.41 g · mol−1
3D model (JSmol )

N-Desmethylenzalutamid je nesteroidní antiandrogen (NSAA) a major metabolit z enzalutamid, NSAA, který se používá jako hormonální antineoplastické činidlo při léčbě metastazující rakovina prostaty.[3][4][2] Má podobnou aktivitu jako enzalutamid a při léčbě enzalutamidem cirkuluje v podobných koncentracích jako enzalutamid při ustálený stav.[3][4][2] N-Desmethylenzalutamid se tvoří z enzalutamidu v játra podle cytochrom P450 enzymy CYP2C8 a CYP3A4.[4] Má delší terminální poločas než enzalutamid (7,8 dne oproti 5,8 dne).[2]

Reference

  1. ^ A b https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2017/203415s011lbl.pdf
  2. ^ A b C d Benoist GE, Hendriks RJ, Mulders PF, Gerritsen WR, Somford DM, Schalken JA, van Oort IM, Burger DM, van Erp NP (2016). „Farmakokinetické aspekty dvou nových orálních léčiv používaných k léčbě rakoviny prostaty rezistentní na kastraci: abirateronacetát a enzalutamid“. Clin Pharmacokinet. 55 (11): 1369–1380. doi:10.1007 / s40262-016-0403-6. PMC  5069300. PMID  27106175.
  3. ^ A b Keating GM (2015). „Enzalutamid: přehled jeho použití v chemoterapii dosud neléčeného metastatického kastračního rezistentního karcinomu prostaty.“ Stárnutí drog. 32 (3): 243–9. doi:10.1007 / s40266-015-0248-r. PMID  25711765. S2CID  29563345.
  4. ^ A b C El-Amm J, Patel N, Freeman A, Aragon-Ching JB (2013). „Metastatický karcinom prostaty rezistentní na kastraci: kritický přehled enzalutamidu“. Clin Med Insights Oncol. 7: 235–45. doi:10,4137 / CMO.S11670. PMC  3813614. PMID  24179414.