RU-22930 - RU-22930

RU-22930
RU-22930.svg
Klinické údaje
Ostatní jména5,6-dihydro-2-methyl-4- [4-nitro-3- (trifluormethyl) fenyl] -2H-1,2,4-oxadiazin-3- (4H)-jeden[1]
Třída drogNesteroidní antiandrogen
Identifikátory
PubChem CID
ChemSpider
Chemické a fyzikální údaje
VzorecC11H10F3N3Ó4
Molární hmotnost305.213 g · mol−1
3D model (JSmol )

RU-22930 je nesteroidní antiandrogen (NSAA) související s NSAA flutamid a nilutamid (RU-23908) a byl vyvinut společností Roussel Uclaf ale nikdy nebyl uveden na trh.[2][3] Je to selektivní antagonista z androgenní receptor a následně má progonadotropní účinky zvyšováním gonadotropin a testosteron úrovně prostřednictvím dezinhibice osa hypotalamus-hypofýza-gonadální.[2] Na rozdíl od flutamidu a nilutamidu je droga považována za krátkodobě působící a neaktivní injekce, ale bylo zjištěno, že je aktivní místně u zvířat, a proto by mohly být užitečné při léčbě androgen-dependentní kožní onemocnění.[2][4]

Viz také

Reference

  1. ^ https://www.google.com/patents/US4684635
  2. ^ A b C Tindall DJ, Chang CH, Lobl TJ, Cunningham GR (1984). "Antagonisté androgenu v androgenních cílových tkáních". Pharmacol. Ther. 24 (3): 367–400. doi:10.1016 / 0163-7258 (84) 90010-x. PMID  6205409.
  3. ^ Singh SM, Gauthier S, Labrie F (2000). "Antagonisté androgenových receptorů (antiandrogeny): vztahy mezi strukturou a aktivitou". Curr. Med. Chem. 7 (2): 211–47. doi:10.2174/0929867003375371. PMID  10637363.
  4. ^ Thomson, D. S. (1989). "Farmakologie antiandrogenů v kůži". Farmakologie kůže II. Příručka experimentální farmakologie. 87 / 2. s. 483–493. doi:10.1007/978-3-642-74054-1_36. ISBN  978-3-642-74056-5. ISSN  0171-2004.