Clomestron - Clomestrone
![]() | |
Klinické údaje | |
---|---|
Obchodní názvy | Arterolo, Atheran, Colesterel, Iposclerone, Liprotene, Persclerol |
Ostatní jména | SC-8246; 16a-chlorestron 3-methylether; 16α-Chlor-3-methoxyestra-1,3,5 (10) -trien-17-on |
Trasy z správa | Pusou |
Třída drog | Estrogen; Estrogen ether |
Identifikátory | |
| |
Číslo CAS | |
PubChem CID | |
ChemSpider | |
UNII | |
Řídicí panel CompTox (EPA) | |
Informační karta ECHA | 100.021.669 ![]() |
Chemické a fyzikální údaje | |
Vzorec | C19H23ClÓ2 |
Molární hmotnost | 318.84 g · mol−1 |
3D model (JSmol ) | |
| |
|
Clomestron (názvy značek Arterolo, Atheran, Colesterel, Iskleron, Liproten, Persclerol, ostatní; dřívější vývojový kódový název SC-8246), také známý jako 16a-chlorestron 3-methylether, je syntetický, steroidní slabý estrogen odvozený od estron a používá se jako anticholesterolemické činidlo při léčbě ateroskleróza.[1][2] Říká se, že má příznivé účinky na sérum lipidové profily při produkci minima feminizace, i když některé estrogenní vedlejší efekty, počítaje v to citlivost prsou, ztráta libido, a únava nebo avolice, byly pozorovány u většiny pacientů v klinických studiích.[3][4] Droga je blízko analog z mytatriendiol a dva estrogeny mají podobné profily léků.[5] Clomestron byl popsán v literatuře v roce 1958 a krátce poté byl zaveden pro lékařské použití.[1]
Viz také
Reference
- ^ A b J. Elks (14. listopadu 2014). Slovník léčiv: Chemická data: Chemická data, struktury a bibliografie. Springer. 297–298. ISBN 978-1-4757-2085-3.
- ^ Gregory Pincus (22. října 2013). Hormony a ateroskleróza: sborník z konference konané v Brightonu v Utahu 11. – 14. Března 1958. Elsevierova věda. 253–374. ISBN 978-1-4832-7064-7.
- ^ RIVIN AU (1959). „SC 8246, nový analog estrogenu: účinky lipoproteinů s minimální feminizací“. Metab. Clin. Exp. 8: 704–8. PMID 14437693.
SC-8246 (16-alfa chlorestron 3-methylether) byl podáván po dobu šesti až dvanácti měsíců 20 mužům, kteří přežili akutní infarkt myokardu, ve věku od 30 do 63 let. Významné snížení koncentrace cholesterolu v séru nastalo pouze u 6 z 13 pacientů s počáteční hladinou cholesterolu nad 250 mg. na 100 ml. U ostatních 7 ze 7 počátečních hladin cholesterolu pod 250 mg nedošlo k žádné změně. na 100 ml. žádná hladina neklesla, 3 se zvýšily a 4 se nezměnily. U 9 z 11 pacientů s počátečním poměrem alfa: beta lipoproteinů nižším než 20% došlo k významnému zvýšení, ale ke změně u ostatních 2. Mezi 9 subjekty s poměrem původně vyšším než 20% došlo k dalšímu zvýšení u 8 při užívání drogy. Zdá se, že tento estrogen má výhodu, pokud jde o zmírnění vedlejších účinků. Mírná citlivost prsů nebo gynekomastie se vyskytly u 15 ze 17 pacientů se „příznivou“ změnou lipoproteinů. Když byla dávka snížena na 5 mg. denně nebo každý druhý den by účinek lipoproteinů u 8 z nich mohl být zachován, zatímco změny prsou zmizely. Libido zmizelo ze 2 pacientů a bylo sníženo u 1 dalšího. Dalšími vedlejšími účinky byly nauzea u 1 pacienta, ztráta ambicí u 5 a svědění nebo suchost kůže u 4 pacientů.
- ^ WINSOR T, FISHER EK, PAYNE JH (1959). "Metoda pro studium periferní arteriosklerózy". J Am Geriatr Soc. 7 (2): 167–74. doi:10.1111 / j.1532-5415.1959.tb01062.x. PMID 13630690. S2CID 46048052.
- ^ Abstrakty z chemoterapie. Informační zdroje Tisk. Ledna 1960. str. 143.
![]() | Tento článek o a steroid je pahýl. Wikipedii můžete pomoci pomocí rozšiřovat to. |
![]() | Tento lék článek týkající se genito-močový systém je pahýl. Wikipedii můžete pomoci pomocí rozšiřovat to. |
![]() | Tento lék článek týkající se kardiovaskulární systém je pahýl. Wikipedii můžete pomoci pomocí rozšiřovat to. |