Clomestron - Clomestrone

Clomestron
Klinické údaje
Obchodní názvy	Arterolo, Atheran, Colesterel, Iposclerone, Liprotene, Persclerol
Ostatní jména	SC-8246; 16a-chlorestron 3-methylether; 16α-Chlor-3-methoxyestra-1,3,5 (10) -trien-17-on
Trasy z; správa	Pusou
Třída drog	Estrogen; Estrogen ether
Identifikátory
	Název IUPAC (8R,9S,13S,14S,16R) -16-chlor-3-methoxy-13-methyl-7,8,9,11,12,14,15,16-oktahydro-6H-cyklopenta [A] fenanthren-17-on;
Číslo CAS	4091-75-2;
PubChem CID	107501;
ChemSpider	96732;
UNII	P1L5F7667L;
Řídicí panel CompTox (EPA)	DTXSID50878418 ;
Informační karta ECHA	100.021.669
Chemické a fyzikální údaje
Vzorec	C19H23ClÓ2
Molární hmotnost	318.84 g · mol−1
3D model (JSmol )	Interaktivní obrázek;
	ÚSMĚVY CC12CCC3C (C1CC (C2 = O) Cl) CCC4 = C3C = CC (= C4) OC;
	InChI InChI = 1S / C19H23ClO2 / c1-19-8-7-14-13-6-4-12 (22-2) 9-11 (13) 3-5-15 (14) 16 (19) 10-17 ( 20) 18 (19) 21 / h4,6,9,14-17H, 3,5,7-8,10H2,1-2H3 / t14-, 15-, 16 +, 17-, 19 + / m1 / s1; Klíč: UQIPVSBPFZSWGD-ILYVXUQDSA-N;

Clomestron (názvy značek Arterolo, Atheran, Colesterel, Iskleron, Liproten, Persclerol, ostatní; dřívější vývojový kódový název SC-8246), také známý jako 16a-chlorestron 3-methylether, je syntetický, steroidní slabý estrogen odvozený od estron a používá se jako anticholesterolemické činidlo při léčbě ateroskleróza.^[1]^[2] Říká se, že má příznivé účinky na sérum lipidové profily při produkci minima feminizace, i když některé estrogenní vedlejší efekty, počítaje v to citlivost prsou, ztráta libido, a únava nebo avolice, byly pozorovány u většiny pacientů v klinických studiích.^[3]^[4] Droga je blízko analog z mytatriendiol a dva estrogeny mají podobné profily léků.^[5] Clomestron byl popsán v literatuře v roce 1958 a krátce poté byl zaveden pro lékařské použití.^[1]

Viz také

Reference

^ ^A ^b J. Elks (14. listopadu 2014). Slovník léčiv: Chemická data: Chemická data, struktury a bibliografie. Springer. 297–298. ISBN 978-1-4757-2085-3.
^ Gregory Pincus (22. října 2013). Hormony a ateroskleróza: sborník z konference konané v Brightonu v Utahu 11. – 14. Března 1958. Elsevierova věda. 253–374. ISBN 978-1-4832-7064-7.
^ RIVIN AU (1959). „SC 8246, nový analog estrogenu: účinky lipoproteinů s minimální feminizací“. Metab. Clin. Exp. 8: 704–8. PMID 14437693. SC-8246 (16-alfa chlorestron 3-methylether) byl podáván po dobu šesti až dvanácti měsíců 20 mužům, kteří přežili akutní infarkt myokardu, ve věku od 30 do 63 let. Významné snížení koncentrace cholesterolu v séru nastalo pouze u 6 z 13 pacientů s počáteční hladinou cholesterolu nad 250 mg. na 100 ml. U ostatních 7 ze 7 počátečních hladin cholesterolu pod 250 mg nedošlo k žádné změně. na 100 ml. žádná hladina neklesla, 3 se zvýšily a 4 se nezměnily. U 9 z 11 pacientů s počátečním poměrem alfa: beta lipoproteinů nižším než 20% došlo k významnému zvýšení, ale ke změně u ostatních 2. Mezi 9 subjekty s poměrem původně vyšším než 20% došlo k dalšímu zvýšení u 8 při užívání drogy. Zdá se, že tento estrogen má výhodu, pokud jde o zmírnění vedlejších účinků. Mírná citlivost prsů nebo gynekomastie se vyskytly u 15 ze 17 pacientů se „příznivou“ změnou lipoproteinů. Když byla dávka snížena na 5 mg. denně nebo každý druhý den by účinek lipoproteinů u 8 z nich mohl být zachován, zatímco změny prsou zmizely. Libido zmizelo ze 2 pacientů a bylo sníženo u 1 dalšího. Dalšími vedlejšími účinky byly nauzea u 1 pacienta, ztráta ambicí u 5 a svědění nebo suchost kůže u 4 pacientů.
^ WINSOR T, FISHER EK, PAYNE JH (1959). "Metoda pro studium periferní arteriosklerózy". J Am Geriatr Soc. 7 (2): 167–74. doi:10.1111 / j.1532-5415.1959.tb01062.x. PMID 13630690. S2CID 46048052.
^ Abstrakty z chemoterapie. Informační zdroje Tisk. Ledna 1960. str. 143.

Tento článek o a steroid je pahýl. Wikipedii můžete pomoci pomocí rozšiřovat to.

Tento lék článek týkající se genito-močový systém je pahýl. Wikipedii můžete pomoci pomocí rozšiřovat to.

Tento lék článek týkající se kardiovaskulární systém je pahýl. Wikipedii můžete pomoci pomocí rozšiřovat to.

[Elks2014-1] A ^b J. Elks (14. listopadu 2014). Slovník léčiv: Chemická data: Chemická data, struktury a bibliografie. Springer. 297–298. ISBN 978-1-4757-2085-3.

[Pincus2013-2] Gregory Pincus (22. října 2013). Hormony a ateroskleróza: sborník z konference konané v Brightonu v Utahu 11. – 14. Března 1958. Elsevierova věda. 253–374. ISBN 978-1-4832-7064-7.

[pmid14437693-3] RIVIN AU (1959). „SC 8246, nový analog estrogenu: účinky lipoproteinů s minimální feminizací“. Metab. Clin. Exp. 8: 704–8. PMID 14437693. SC-8246 (16-alfa chlorestron 3-methylether) byl podáván po dobu šesti až dvanácti měsíců 20 mužům, kteří přežili akutní infarkt myokardu, ve věku od 30 do 63 let. Významné snížení koncentrace cholesterolu v séru nastalo pouze u 6 z 13 pacientů s počáteční hladinou cholesterolu nad 250 mg. na 100 ml. U ostatních 7 ze 7 počátečních hladin cholesterolu pod 250 mg nedošlo k žádné změně. na 100 ml. žádná hladina neklesla, 3 se zvýšily a 4 se nezměnily. U 9 z 11 pacientů s počátečním poměrem alfa: beta lipoproteinů nižším než 20% došlo k významnému zvýšení, ale ke změně u ostatních 2. Mezi 9 subjekty s poměrem původně vyšším než 20% došlo k dalšímu zvýšení u 8 při užívání drogy. Zdá se, že tento estrogen má výhodu, pokud jde o zmírnění vedlejších účinků. Mírná citlivost prsů nebo gynekomastie se vyskytly u 15 ze 17 pacientů se „příznivou“ změnou lipoproteinů. Když byla dávka snížena na 5 mg. denně nebo každý druhý den by účinek lipoproteinů u 8 z nich mohl být zachován, zatímco změny prsou zmizely. Libido zmizelo ze 2 pacientů a bylo sníženo u 1 dalšího. Dalšími vedlejšími účinky byly nauzea u 1 pacienta, ztráta ambicí u 5 a svědění nebo suchost kůže u 4 pacientů.

[pmid13630690-4] WINSOR T, FISHER EK, PAYNE JH (1959). "Metoda pro studium periferní arteriosklerózy". J Am Geriatr Soc. 7 (2): 167–74. doi:10.1111 / j.1532-5415.1959.tb01062.x. PMID 13630690. S2CID 46048052.

[5] Abstrakty z chemoterapie. Informační zdroje Tisk. Ledna 1960. str. 143.

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]