Delmadinon acetát - Delmadinone acetate

Delmadinon acetát
Delmadinonacetát.svg
Klinické údaje
Obchodní názvyTardak, další
Ostatní jménaDMA; RS-1310; 1-dehydrochlormadinon-acetát; 1,6-didehydro-6-chlor-17a-acetoxyprogesteron; 6-Chlor-17a-hydroxypregna-1,4,6-trien-3,20-dion
Třída drogProgestogen; Progestin; Ester progestogenu; Steroidní antiandrogen
ATCvet kód
Identifikátory
Číslo CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
ChEMBL
Řídicí panel CompTox (EPA)
Informační karta ECHA100.033.821 Upravte to na Wikidata
Chemické a fyzikální údaje
VzorecC23H27ClÓ4
Molární hmotnost402.92 g · mol−1
3D model (JSmol )

Delmadinon acetát (DMA), prodávané pod značkou Tardak mimo jiné je a progestin a antiandrogen který se používá v veterinární medicína k léčbě podmínky závislé na androgenu jako benigní hyperplazie prostaty.[1][2][3][4] Musí být používán opatrně, protože má potenciál způsobit nedostatek adrenalinu prostřednictvím inhibice adrenokortikotropní hormon (ACTH) sekrece z hypofýza.[5] DMA je C17α acetátový ester delmadinon, který na rozdíl od DMA nebyl nikdy uveden na trh pro lékařské použití.[1][2]

Použití

Veterinární

DMA se používá k léčbě podmínky závislé na androgenu u zvířat.[6] Nejčastěji se používá k léčbě benigní hyperplazie prostaty.[6] Může se však také použít k léčbě hypersexualita u psů a koček, nádory perianálních žláz u psů a hormon -driven agrese u psů.[6]

Farmakologie

Farmakodynamika

DMA je a progestogen s antigonadotropní a tudíž antiandrogenní a antiestrogenní účinky. Kromě toho se DMA váže na androgenní receptor a pravděpodobně působí jako antagonista tohoto receptoru podobně jako příbuzné léky jako chlormadinonacetát a osateronacetát.[7]

Chemie

Viz také: Seznam progestogenů, Ester progestogenu, Seznam esterů progestogenu, Steroidní antiandrogen, a Seznam steroidních antiandrogenů

DMA, také známý jako 1-dehydrochlormadinon-acetát, stejně jako 1,6-didehydro-6-chlor-17a-acetoxyprogesteron nebo '6-chlor-17a-hydroxypregna-1,4,6-trien-3,20-dion, je syntetický těhotná steroid a a derivát z progesteron.[1][2][4] Jedná se konkrétně o derivát 17a-hydroxyprogesteron s chlór atom v poloze C6, a dvojná vazba mezi polohami C1 a C2, další dvojná vazba mezi polohami C6 a C7 a an acetát ester v poloze C17α.[1][2] Analogy DMA zahrnují další 17a-hydroxyprogesteronové deriváty, jako je chlormadinonacetát, cyproteronacetát, hydroxyprogesteron kaproát, medroxyprogesteron-acetát, megestrol-acetát, a osateronacetát.[1][2]

Dějiny

DMA byl poprvé popsán v literatuře v roce 1959 a byl uveden na trh nejméně od roku 1972.[1][8][9] To bylo uvedeno na trh letos v roce Evropa a Spojené království pod značkami Tardak a Zenadrex.[9] Byl ve vývoji pro použití v Spojené státy stejně, ale nezdá se, že by byl nakonec uveden na trh v této zemi.[9]

Společnost a kultura

Obecné názvy

Delmadinon acetát je druhové jméno drogy a její USAN a BANM.[1][2][3][4] Delmadinon je HOSPODA a ZÁKAZ neesterifikovaných zdarma alkohol formulář.[1][2][3][4]

Názvy značek

DMA se nejčastěji prodává jako Tardak, ale byla také uvedena na trh pod řadou dalších značek, včetně Delmate, Estrex, Tardastren, Tardastrex, Vetadinon, a Zenadrex.[1][2][4]

Dostupnost

DMA je k dispozici v Evropa a Oceánie.[2][4] Specificky se prodává na internetu Spojené království, Francie, Belgie, Německo, Rakousko, Švýcarsko, Holandsko, Finsko, Austrálie, a Nový Zéland.[2][4]

Reference

  1. ^ A b C d E F G h i J. Elks (14. listopadu 2014). Slovník léčiv: Chemická data: Chemická data, struktury a bibliografie. Springer. str. 354–. ISBN  978-1-4757-2085-3.
  2. ^ A b C d E F G h i j Index Nominum 2000: International Drug Directory. Taylor & Francis USA. 2000. str. 298. ISBN  978-3-88763-075-1. Citováno 30. května 2012.
  3. ^ A b C Ian Morton; Judith M. Hall (1999). Stručný slovník farmakologických látek: vlastnosti a synonyma. Springer. p. 92. ISBN  978-0-7514-0499-9. Citováno 30. května 2012.
  4. ^ A b C d E F G https://www.drugs.com/international/delmadinone.html
  5. ^ Court EA, Watson AD, Church DB, Emslie DR (srpen 1998). "Účinky delmadinon acetátu na funkci hypofýzy a nadledvin, toleranci glukózy a růstový hormon u psů". Australský veterinární věstník. 76 (8): 555–60. doi:10.1111 / j.1751-0813.1998.tb10216.x. PMID  9741725.
  6. ^ A b C McLauchlan, Gerard; Ramsey, Ian (2008). „Aktualizace lékařské péče o benigní hyperplazii prostaty“. Společenské zvíře. 13 (7): 39–41. doi:10.1111 / j.2044-3862.2008.tb00313.x. ISSN  1464-4630.
  7. ^ McRobb L, Handelsman DJ, Kazlauskas R, Wilkinson S, McLeod MD, Heather AK (2008). "Vztahy mezi strukturou a aktivitou syntetických progestinů v kvasinkovém in vitro androgenním biologickém testu". J. Steroid Biochem. Mol. Biol. 110 (1–2): 39–47. doi:10.1016 / j.jsbmb.2007.10.008. PMID  18395441. S2CID  5612000.
  8. ^ Ringold, H. J .; Batres, E .; Bowers, A .; Edwards, J .; Zderic, J. (1959). "Steroidy. Cxxvii.16-Halo progestační agenti". Journal of the American Chemical Society. 81 (13): 3485–3486. doi:10.1021 / ja01522a090. ISSN  0002-7863.
  9. ^ A b C Moderní veterinární praxe, svazek 53. 1972. str. 46. John T. Bryans, PhD. el at, University of Kentucky, Lexington. Thoroughbred Record 194 (22): 1634-1636, 1971. V klinickém přehledu nazvaném „Antiandrogenní léčba poruch prostaty“ (MVP Oct, str. 46} měl být produkt identifikován jako delta-chlor-madinon-acetát (delta-CAP, spíše než jako CAP). Tato sloučenina, známá také jako delmadinon-acetát, má jedinečné vlastnosti a je prodávána v Evropě a Velké Británii jako Tardak® a Zenadrex®; v současné době podléhá klinickému zkoumání v USA za účelem schválení FDA.