Zuklomifen - Zuclomifene

Zuklomifen
Zuclomifen.png
Klinické údaje
Ostatní jménaZuklomifen; trans-Clomifen; Transclomiphene; (Z) -Clomifen; ICI-46476; RMI-16312; Citrát zuklomifenu; Citrát zuklomifenu
Trasy z
správa		Ústní
Identifikátory
Číslo CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
KEGG
Chemické a fyzikální údaje
VzorecC26H28ClNÓ
Molární hmotnost405.97 g · mol−1
3D model (JSmol )

Zuklomifen (HOSPODA; nebo zuclomiphene (USAN )) je nesteroidní selektivní modulátor estrogenových receptorů (SERM) z trifenyletylen skupina, která nebyla nikdy uvedena na trh.[1][2][3][4] Je to jeden ze dvou stereoizomery z klomifen, což je samo o sobě směs 38% zuclomifenu a 62% enklomifen.[4] Zuclomifen je (Z) -stereoisomer klomifenu, zatímco enklomifen je (E) -stereoisomer.[1][2] Zatímco zuclomifen je popsán jako mírně estrogenní, enklomifen je popsán jako antiestrogenní.[4][5] V souladu, na rozdíl od enklomifen, zuclomifen je antigonadotropní díky aktivaci estrogenového receptoru a snižuje hladinu testosteronu u mužů.[4] Je také asi pětkrát účinnější než enklomifen vyvolání ovulace.[5]

Reference

  1. ^ A b J. Elks (14. listopadu 2014). Slovník léčiv: Chemická data: Chemická data, struktury a bibliografie. Springer. str. 298–. ISBN  978-1-4757-2085-3.
  2. ^ A b I.K. Morton; Judith M. Hall (31. října 1999). Stručný slovník farmakologických látek: vlastnosti a synonyma. Springer Science & Business Media. str. 79–. ISBN  978-0-7514-0499-9.
  3. ^ „Enclomifen - Repros Therapeutics“. Adis Insight.
  4. ^ A b C d Hill S, Arutchelvam V, Quinton R (2009). „Enclomiphene, antagonista estrogenového receptoru pro léčbu nedostatku testosteronu u mužů“. Léky. 12 (2): 109–19. PMID  19204885.
  5. ^ A b Janos Fischer; C. Robin Ganellin; David P. Rotella (15. října 2012). Analogový Drug Discovery III. John Wiley & Sons. str. 5–. ISBN  978-3-527-65110-8.