Β-LGND2 - β-LGND2 - Wikipedia
![]() | |
Klinické údaje | |
---|---|
Ostatní jména | p-LGND2; ER-β-selektivní ligand 2 |
Třída drog | Nesteroidní estrogen; Selektivní agonista ERp |
Identifikátory | |
| |
Číslo CAS |
|
PubChem CID | |
Chemické a fyzikální údaje | |
Vzorec | C15H10BrNÓ4 |
Molární hmotnost | 348.152 g · mol−1 |
3D model (JSmol ) | |
| |
|
β-LGND2, také známý jako ERβ-selektivní ligand 2 nebo jako GTx-878, je syntetický nesteroidní estrogen a selektivní ERβ agonista který byl vyvíjen GTx pro léčbu benigní hyperplazie prostaty, prostatitida, a revmatoidní artritida ale nikdy nebyl uveden na trh.[1][2][3][4][5][6] Ukazuje přibližně 25krát selektivita pro aktivaci ERβ přes ERα (ES50 = 2 nM, respektive 52 nM).[3] β-LGND2 je isochinolinon derivát.[2][5]
Reference
- ^ https://adisinsight.springer.com/drugs/800027855
- ^ A b Yepuru M, Eswaraka J, Kearbey JD, Barrett CM, Raghow S, Veverka KA, Miller DD, Dalton JT, Narayanan R (říjen 2010). „Selektivní ligandy estrogenového receptoru {beta} zmírňují obezitu vyvolanou stravou s vysokým obsahem tuků a ovariektomií u myší“. J. Biol. Chem. 285 (41): 31292–303. doi:10.1074 / jbc.M110.147850. PMC 2951204. PMID 20657011.
- ^ A b Ponnusamy S, Tran QT, Harvey I, Smallwood HS, Thiyagarajan T, Banerjee S, Johnson DL, Dalton JT, Sullivan RD, Miller DD, Bridges D, Narayanan R (leden 2017). „Farmakologická aktivace estrogenového receptoru β zvyšuje mitochondriální funkci, výdej energie a hnědou tukovou tkáň“. FASEB J.. 31 (1): 266–281. doi:10.1096 / fj.201600787RR. PMC 5161516. PMID 27733447.
Zjistili jsme, že β-LGND2, také známý jako GTx-878 (GTx, Inc. (31)), snižuje tělesnou hmotnost a tukovou hmotu, aniž by změnil spotřebu krmiva u WT s vysokým obsahem tuků (HFD), ale nikoli ER-βKO , myši.
- ^ Giddabasappa A, Eswaraka JR, Barrett CM, Bauler MN, Wu Z, Yepuru M, Miller DD, Dalton JT (červenec 2012). „β-LGND2, selektivní agonista ERβ, inhibuje patologickou retinální neovaskularizaci“. Investovat. Oftalmol. Vis. Sci. 53 (8): 5066–75. doi:10.1167 / iovs.12-9627. PMID 22714897.
- ^ A b Paterni I, Granchi C, Katzenellenbogen JA, Minutolo F (listopad 2014). „Estrogenové receptory alfa (ERα) a beta (ERβ): ligandy selektivní k podtypům a klinický potenciál“. Steroidy. 90: 13–29. doi:10.1016 / j.steroids.2014.06.012. PMC 4192010. PMID 24971815.
- ^ Mohler ML, Narayanan R, Coss CC, Hu K, He Y, Wu Z, Hong SS, Hwang DJ, Miller DD, Dalton JT (duben 2010). "Selektivní nesteroidní estrogeny pro estrogenový receptor beta: hledají klinické indikace". Znalecký posudek Ther Pat. 20 (4): 507–34. doi:10.1517/13543771003657164. PMID 20302450. S2CID 314347.