Β-LGND2 - β-LGND2 - Wikipedia

Β-LGND2
Β-LGND2.svg
Klinické údaje
Ostatní jménap-LGND2; ER-β-selektivní ligand 2
Třída drogNesteroidní estrogen; Selektivní agonista ERp
Identifikátory
Číslo CAS
PubChem CID
Chemické a fyzikální údaje
VzorecC15H10BrNÓ4
Molární hmotnost348.152 g · mol−1
3D model (JSmol )

β-LGND2, také známý jako ERβ-selektivní ligand 2 nebo jako GTx-878, je syntetický nesteroidní estrogen a selektivní ERβ agonista který byl vyvíjen GTx pro léčbu benigní hyperplazie prostaty, prostatitida, a revmatoidní artritida ale nikdy nebyl uveden na trh.[1][2][3][4][5][6] Ukazuje přibližně 25krát selektivita pro aktivaci ERβ přes ERα (ES50 = 2 nM, respektive 52 nM).[3] β-LGND2 je isochinolinon derivát.[2][5]

Reference

  1. ^ https://adisinsight.springer.com/drugs/800027855
  2. ^ A b Yepuru M, Eswaraka J, Kearbey JD, Barrett CM, Raghow S, Veverka KA, Miller DD, Dalton JT, Narayanan R (říjen 2010). „Selektivní ligandy estrogenového receptoru {beta} zmírňují obezitu vyvolanou stravou s vysokým obsahem tuků a ovariektomií u myší“. J. Biol. Chem. 285 (41): 31292–303. doi:10.1074 / jbc.M110.147850. PMC  2951204. PMID  20657011.
  3. ^ A b Ponnusamy S, Tran QT, Harvey I, Smallwood HS, Thiyagarajan T, Banerjee S, Johnson DL, Dalton JT, Sullivan RD, Miller DD, Bridges D, Narayanan R (leden 2017). „Farmakologická aktivace estrogenového receptoru β zvyšuje mitochondriální funkci, výdej energie a hnědou tukovou tkáň“. FASEB J.. 31 (1): 266–281. doi:10.1096 / fj.201600787RR. PMC  5161516. PMID  27733447. Zjistili jsme, že β-LGND2, také známý jako GTx-878 (GTx, Inc. (31)), snižuje tělesnou hmotnost a tukovou hmotu, aniž by změnil spotřebu krmiva u WT s vysokým obsahem tuků (HFD), ale nikoli ER-βKO , myši.
  4. ^ Giddabasappa A, Eswaraka JR, Barrett CM, Bauler MN, Wu Z, Yepuru M, Miller DD, Dalton JT (červenec 2012). „β-LGND2, selektivní agonista ERβ, inhibuje patologickou retinální neovaskularizaci“. Investovat. Oftalmol. Vis. Sci. 53 (8): 5066–75. doi:10.1167 / iovs.12-9627. PMID  22714897.
  5. ^ A b Paterni I, Granchi C, Katzenellenbogen JA, Minutolo F (listopad 2014). „Estrogenové receptory alfa (ERα) a beta (ERβ): ligandy selektivní k podtypům a klinický potenciál“. Steroidy. 90: 13–29. doi:10.1016 / j.steroids.2014.06.012. PMC  4192010. PMID  24971815.
  6. ^ Mohler ML, Narayanan R, Coss CC, Hu K, He Y, Wu Z, Hong SS, Hwang DJ, Miller DD, Dalton JT (duben 2010). "Selektivní nesteroidní estrogeny pro estrogenový receptor beta: hledají klinické indikace". Znalecký posudek Ther Pat. 20 (4): 507–34. doi:10.1517/13543771003657164. PMID  20302450. S2CID  314347.

externí odkazy