DCW234 - DCW234
 | |
| Klinické údaje | |
|---|---|
| Ostatní jména | Butyl 4- (butyryloxy) benzoát |
| Identifikátory | |
| |
| Číslo CAS | |
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| Chemické a fyzikální údaje | |
| Vzorec | C15H20Ó4 |
| Molární hmotnost | 264.321 g · mol−1 |
| 3D model (JSmol ) | |
| |
| |
DCW234, také známý jako butyl-4- (butyryloxy) benzoát, je syntetický nesteroidní estrogen a a selektivní agonista z ERβ.[1][2][3] Ukazuje to skromně selektivita ve smyslu afinita a transaktivace pro ERβ přes ERα.[1] Jeho afinita k ERβ byla 3,43 μM a k ERα byla 22,5 μM, zatímco aktivovala ERβ a ERα s ES50 hodnoty 1,71–2,5 μM, respektive 19,8–22,5 μM.[1] Jeho vazebná selektivita pro ERp přes ERa byla tedy 7násobná a její funkční selektivita pro ERp nad ERa byl mezi 10 a 13násobkem.[1]
Viz také
Reference
- ^ A b C d Lin Z, Shen H, Huang J, Chen S, Chen L, Chen J, Liu G, Jiang H, Shen X (2008). „Butyl 4- (butyryloxy) benzoát funguje jako nový selektivní agonista beta receptoru estrogenu a indukuje expresi GLUT4 v buňkách CHO-K1“. J. Steroid Biochem. Mol. Biol. 110 (1–2): 150–6. doi:10.1016 / j.jsbmb.2008.03.028. PMID 18455388.
- ^ Minutolo F, Macchia M, Katzenellenbogen BS, Katzenellenbogen JA (2011). "Β ligandy estrogenového receptoru: nedávný pokrok a biomedicínské aplikace". Med Res Rev. 31 (3): 364–442. doi:10.1002 / med.20186. PMID 19967775.
- ^ Serock MR, Wells AK, Khalil RA (2008). „Modulátory receptorů vaskulárních pohlavních hormonů a jejich účinky na stavy nedostatku estrogenu spojené s menopauzou“. Nedávné Pat Cardiovasc Drug Discov. 3 (3): 165–86. doi:10.2174/157489008786263970. PMID 18991792.