Ralaniten-acetát - Ralaniten acetate
![]() | |
Klinické údaje | |
---|---|
Ostatní jména | EPI-506 |
Trasy z správa | Pusou |
Třída drog | Nesteroidní antiandrogen |
Identifikátory | |
| |
Číslo CAS | |
UNII | |
KEGG | |
Chemické a fyzikální údaje | |
Vzorec | C27H33ClÓ8 |
Molární hmotnost | 521.00 g · mol−1 |
Ralaniten-acetát (vývojové krycí jméno EPI-506) je první ve své třídě antiandrogen který se zaměřuje na N-terminální doména (NTD) androgenní receptor (AR) vyvinutý společností ESSA Pharmaceuticals a byl vyšetřován za účelem léčby rakovina prostaty.[1][2] Tento mechanismus účinku Předpokládá se, že umožňuje léku blokovat signalizaci z AR a jeho varianty spoje.[3][4] EPI-506 je derivát z bisfenol A[5] a a proléčivo z ralaniten (EPI-002), jeden ze čtyř stereoizomery z EPI-001, a byl vyvinut jako nástupce EPI-001.[6] Droga dosáhla fáze I /II před ukončením jeho vývoje.[1] Vykazovala známky účinnosti ve formě prostatický specifický antigen (PSA) klesá (4–29%) převážně při vyšších dávkách (≥ 1280 mg) u některých pacientů, ale také způsobuje vedlejší efekty a jeho vývojář ji ukončil ve prospěch inhibitorů AR NTD nové generace se zlepšením potence a snášenlivost.[7]
Viz také
Reference
- ^ A b „Ralanitenacetát - ESSA Pharma“. AdisInsight. Springer Nature Switzerland AG.
- ^ Martinez-Ariza G, Hulme C (2015). „Nedávný pokrok v inhibitorech alosterických androgenních receptorů pro potenciální léčbu rakoviny prostaty rezistentní na kastraci“. Farmaceutický patentový analytik. 4 (5): 387–402. doi:10,4155 / ppa.15.20. PMID 26389532.
- ^ „Otevřená studie fáze 1/2 bezpečnosti a protinádorové aktivity EPI-506, nového inhibitoru AR N-terminální domény, u mužů s metastatickým kastračně rezistentním karcinomem prostaty (mCRPC) s progresí po enzalutamidu nebo abirateronu.“. Journal of Clinical Oncology. ISSN 0732-183X.
- ^ Silberstein JL, Taylor MN, Antonarakis ES (duben 2016). „Nové poznatky o molekulárních indikátorech reakce a rezistence na moderní terapie osou androgenu u rakoviny prostaty“. Aktuální urologické zprávy. 17 (4): 29. doi:10.1007 / s11934-016-0584-4. PMC 4888068. PMID 26902623.
- ^ Monaghan AE, McEwan IJ (2016). „Bodnutí v ocasu: N-koncová doména androgenního receptoru jako lékový cíl“. Asijský deník andrologie. 18 (5): 687–94. doi:10.4103 / 1008-682X.181081. PMC 5000789. PMID 27212126.
- ^ Myung JK, Banuelos CA, Fernandez JG, Mawji NR, Wang J, Tien AH a kol. (Červenec 2013). „Antagonista androgenního receptoru na N-terminální doméně pro léčbu rakoviny prostaty“. The Journal of Clinical Investigation. 123 (7): 2948–60. doi:10,1172 / JCI66398. PMC 3696543. PMID 23722902.
- ^ „Společnost ESSA Pharma oznamuje výsledky klinické studie fáze 1 EPI-506 pro léčbu mCRPC a aktualizuje klinické a strategické plány“ (Tisková zpráva). ESSA Pharma.
externí odkazy
![]() | Tento antineoplastický nebo imunomodulační lék článek je a pahýl. Wikipedii můžete pomoci pomocí rozšiřovat to. |
![]() | Tento lék článek týkající se genito-močový systém je pahýl. Wikipedii můžete pomoci pomocí rozšiřovat to. |