SERBA-2 - SERBA-2 - Wikipedia

SERBA-2
SERBA-2.svg
Klinické údaje
Ostatní jména(2S,3R,4S) -SERBA[1]
Identifikátory
PubChem CID
ChemSpider
ChEMBL
Chemické a fyzikální údaje
VzorecC18H18Ó3
Molární hmotnost282.339 g · mol−1
3D model (JSmol )

SERBA-2, zkratka pro selektivní beta-agonista estrogenového receptoru-2, je syntetický, nesteroidní estrogen který působí jako selektivní ERβ agonista.[2][3] Pro ERα a ERp, SERBA-2 má spřízněnosti (K.i) 14,5 nM a 1,54 nM, účinnost 85% a 100% a ES50 hodnoty 85 nM, respektive 3,61 nM, což ukazuje 9násobek vazebná selektivita a 11krát funkční selektivita pro ERβ přes ERα.[2][3][4][1] An enantiomer SERBA-2, erteberel (SERBA-1), je více silný a selektivní ve srovnání a je ve vývoji pro léčbu schizofrenie.[5][2][3][1]

Viz také

Reference

  1. ^ A b C Paterni I, Bertini S, Granchi C, Macchia M, Minutolo F (2013). "Ligandy receptoru pro estrogen: aktualizace recenze patentu". Znalecký posudek Ther Pat. 23 (10): 1247–71. doi:10.1517/13543776.2013.805206. PMID  23713677. S2CID  6259593.
  2. ^ A b C Norman BH, Dodge JA, Richardson TI, Borromeo PS, Lugar CW, Jones SA, Chen K, Wang Y, Durst GL, Barr RJ, Montrose-Rafizadeh C, Osborne HE, Amos RM, Guo S, Boodhoo A, Krishnan V ( 2006). „Benzopyrany jsou selektivní agonisté beta receptoru estrogenu s novou aktivitou v modelech benigní hyperplazie prostaty“. J. Med. Chem. 49 (21): 6155–7. doi:10.1021 / jm060491j. PMID  17034120.
  3. ^ A b C Minutolo F, Macchia M, Katzenellenbogen BS, Katzenellenbogen JA (2011). "Β ligandy estrogenového receptoru: nedávný pokrok a biomedicínské aplikace". Med Res Rev. 31 (3): 364–442. doi:10.1002 / med.20186. PMID  19967775. S2CID  3841877.
  4. ^ Lóránd T, Vigh E, Garai J (2010). „Hormonální účinek rostlinných a antropogenních nesteroidních estrogenových sloučenin: fytoestrogeny a xenoestrogeny“. Curr. Med. Chem. 17 (30): 3542–74. doi:10.2174/092986710792927813. PMID  20738246.
  5. ^ [1]