Dimethylcurcumin - Dimethylcurcumin

Dimethylcurcumin
Dimethylcurcumin.svg
Klinické údaje
Ostatní jménaASC-J9; GO-Y025
Trasy z
správa		Aktuální
Třída drogNesteroidní antiandrogen; Selektivní degradátor androgenových receptorů
Identifikátory
Číslo CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
Řídicí panel CompTox (EPA)
Chemické a fyzikální údaje
VzorecC23H24Ó6
Molární hmotnost396.439 g · mol−1
3D model (JSmol )

Dimethylcurcumin (vývojový kód ASC-J9) je nesteroidní antiandrogen a a syntetický kurkuminoid která je vyvíjena společností AndroScience Corporation jako a lokální léky pro léčbu akné vulgaris.[1][2] Bylo rovněž vyšetřováno za účelem léčby vypadávání vlasů mužského typu, spinální svalová atrofie, a rány, ale u těchto indikací nebyl hlášen žádný vývoj.[1] O tuto drogu byl zájem kvůli možné léčbě rakovina prostaty také.[2][3] Od roku 2017 je v fáze II klinické testy pro akné vulgaris.[1]

Dimethylcurcumin je androgenní receptor (AR) inhibitor a vykazuje silné a specifické antiandrogenní aktivita in vitro (např. proti LNCaP růst buněk ) v dostatečně vysokých koncentracích.[3] Nicméně, jeho mechanismus účinku a účinky se liší od účinků konvenčních antiandrogenů; to není antagonista AR a místo toho působí jako selektivní zesilovač degradace (SARD) určitých subpopulací AR, například těch přítomných v prostaty.[1][3][2]

Viz také

Reference

  1. ^ A b C d „ASC-J9 (dimethylcurcumin)“. AdisInsight.
  2. ^ A b C Shi Q, Shih CC, Lee KH (2009). „Nové analogy kurkuminu proti rakovině prostaty, které zvyšují aktivitu degradace androgenových receptorů“. Protirakovinné látky Med Chem. 9 (8): 904–12. doi:10.2174/187152009789124655. PMID  19663790.
  3. ^ A b C Lai KP, Huang CK, Chang YJ, Chung CY, Yamashita S, Li L, Lee SO, Yeh S, Chang C (2013). „Nový terapeutický přístup k potlačení rakoviny prostaty rezistentní na kastraci pomocí ASC-J9 prostřednictvím cílení na androgenní receptor v selektivních buňkách prostaty“. Dopoledne. J. Pathol. 182 (2): 460–73. doi:10.1016 / j.ajpath.2012.10.029. PMC  3562731. PMID  23219429.