Miproxifen fosfát - Miproxifene phosphate

Miproxifen fosfát
Miproxifen fosfát.svg
Klinické údaje
Ostatní jménaTAT-59; Iproxifen
Trasy z
správa		Ústní
Identifikátory
Číslo CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
KEGG
Chemické a fyzikální údaje
VzorecC29H36NÓ5P
Molární hmotnost509.583 g · mol−1
3D model (JSmol )

Miproxifen fosfát (dřívější vývojové krycí jméno TAT-59) je nesteroidní selektivní modulátor estrogenových receptorů (SERM) z trifenyletylen skupina[1] který byl ve vývoji v Japonsko pro léčbu rakovina prsu ale byl opuštěn a nikdy nebyl uveden na trh.[2][3][4][5] Dosáhlo to fáze III klinické testy pro tuto indikaci před ukončením vývoje.[2][5] Droga je a fosfát ester a proléčivo z miproxifen (DP-TAT-59) s vylepšeným rozpustnost ve vodě to bylo vhodnější pro klinický vývoj.[2][3][6][7] Bylo zjištěno, že miproxifen je 3 až 10krát účinnější tamoxifen při inhibici rakovina prsu růst buněk v in vitro modely.[2][5][4] Je to derivát z afimoxifen (4-hydroxytamoxifen), ve kterém jeisopropylová skupina je přítomen v β-fenylový kruh.[8]

Reference

  1. ^ Miller WR, Ingle JN (8. března 2002). Endokrinní léčba rakoviny prsu. CRC Press. str. 53–. ISBN  978-0-203-90983-6.
  2. ^ A b C d "Miproxifen". AdisInsight. Springer Nature Switzerland AG.
  3. ^ A b Stella V, Borchardt R, Hageman M, Oliyai R, Maag H, Tilley J (12. března 2007). Prodrugs: Challenges and Rewards. Springer Science & Business Media. str. 168–169. ISBN  978-0-387-49782-2.
  4. ^ A b Kelloff GJ, Hawk ET, Sigman CC (17. srpna 2008). Cancer Chemoprevention: Volume 2: Strategies for Cancer Chemoprevention. Springer. str. 251–. ISBN  978-1-59259-768-0.
  5. ^ A b C Ottow E, Weinmann H (8. září 2008). Jaderné receptory jako drogové cíle. John Wiley & Sons. str. 90–. ISBN  978-3-527-62330-3.
  6. ^ Stromgaard K, Krogsgaard-Larsen P, Madsen U (19. srpna 2016). Učebnice designu a objevu drog, páté vydání. CRC Press. 162–. ISBN  978-1-4987-0279-9.
  7. ^ Yang HC, Yeh WK, McCarthy JR (22. listopadu 2013). Enzymové technologie: Pluripotentní hráči v objevování terapeutických látek. Wiley. str. 166–. ISBN  978-1-118-73989-1.
  8. ^ Oettel M, Schillinger E (6. prosince 2012). Estrogeny a antiestrogeny I: Fyziologie a mechanismy působení estrogenů a antiestrogenů. Springer Science & Business Media. str. 58–60. ISBN  978-3-642-58616-3.

externí odkazy