Polytestosteron-phloretin fosfát - Polytestosterone phloretin phosphate - Wikipedia

Polytestosteron-phloretin fosfát
Polytestosteron-phloretin fosfát.png
Jedna opakovaná jednotka polytestosteron-phloretin fosfátu. A phloretin skupina esterifikována dvěma testosteron fosfát skupiny a s a kyselina fosforečná linker.
Klinické údaje
Ostatní jménaPolytestosteronefloretin fosfát; PTPP; Poly-testosteron fosfát spojený s phloretinem
Trasy z
správa		Injekce[1]
Třída drogAndrogen; Anabolický steroid; Androgenový ester

Polytestosteron-phloretin fosfát (PTPP) je androgen a anabolický steroid stejně jako ester androgenu který nikdy nebyl uveden na trh.[1] Je to ester z testosteron s kyselina fosforečná to je ve formě a polymer a je spojen s phloretin.[1] Stejně jako ostatní estery androgenů působí PTPP jako dlouhodobý proléčivo testosteronu v těle.[1] Analogicky k polymernímu estrogeny estery polyestradiol fosfát (ŘÍZ), polyestriol fosfát (PE3P) a polydiethylstilbestrol fosfát (PSP), PTPP má silně prodloužený doba trvání s velmi jednotnými hladinami testosteronu u zvířat ve srovnání s nepolymerními estery testosteronu.[1] Podle jeho vývojářů jde o „přesně ten účinek, na který by se měl zaměřit, aby se co nejvíce přiblížil přirozené produkci hormonů“.[1] PTPP byl vyvinut kolem roku 1953 současně s PEP a jeho patent byla zveřejněna v roce 1960.[1] Patent byl přidělen švédský farmaceutická společnost Leo Läkemedel AB, který také vyvinul PEP.[1]

PEP je lineární polymer v průměru 13opakovat jednotky z estradiol fosfát.[2] Každý jednotlivec estradiol jednotka v molekule je spojena svými C3 a C17β hydroxylové skupiny na kyselina fosforečná linkery, které jsou přítomné mezi estradiolem skupiny.[2] Na rozdíl od estradiolu není takový polymer u testosteronu možný, protože testosteron má pouze jednu hydroxylovou skupinu, a tudíž nemá dvě hydroxylové skupiny nezbytné pro spojení testosteronových jednotek dohromady.[1] V PTPP se jako spojovací prostředek k řešení tohoto problému a vytvoření a testosteron fosfát polymer.[1] Phloretin má ve své chemické struktuře přítomné čtyři dostupné hydroxylové skupiny.[1] Jako lineární polymer je přítomen phloretin s linkery kyseliny fosforečné páteř molekuly a testosteronové části jsou připojeny k volné třetí a čtvrté hydroxylové skupině každé jednotky phloretinu také pomocí linkerů kyseliny fosforečné.[1] Jako takové dvě testosteronové skupiny v podstatě „visí“ nebo „visí“ na každé jednotce phloretinu v polymeru a tyto testosteronové skupiny se z polymeru pomalu odštěpují.[1]

Viz také

Reference

  1. ^ A b C d E F G h i j k l m US patent 2928849, Hogberg Knut Bertil; Ferno Ove Birger a Linderot Torsten Ove Enok a kol., „Vysokomolekulární deriváty steroidů obsahující hydroxylové skupiny a způsob jejich výroby“, zveřejněné 15. března 1960, přidělené Leovi Abovi 
  2. ^ A b Gunnarsson PO, Norlén BJ (1988). "Klinická farmakologie polyestradiolfosfátu". Prostata. 13 (4): 299–304. doi:10.1002 / pros.2990130405. PMID  3217277. S2CID  33063805.