Dagrocorat - Dagrocorat

Dagrocorat
Dagrocorat.svg
Klinické údaje
Ostatní jménaPF-00251802; PF-251802
Třída drogSelektivní modulátor glukokortikoidových receptorů
Identifikátory
Číslo CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEMBL
Řídicí panel CompTox (EPA)
Chemické a fyzikální údaje
VzorecC29H29F3N2Ó2
Molární hmotnost494.558 g · mol−1
3D model (JSmol )

Dagrocorat (vývojová kódová jména PF-00251802, PF-251802) je nesteroidní ale steroid -jako selektivní modulátor glukokortikoidových receptorů (SGRM), který byl vyvíjen pro léčbu revmatoidní artritida ale nikdy nebyl uveden na trh.[1][2][3][4] Je popsán jako částečný agonista a „oddělitelný“ agonista z glukokortikoidový receptor.[5][6] Droga dosáhla fáze I klinické testy před ukončením jeho vývoje.[1][3][4] C2α dihydrogen fosfát ester z dagrocoratu, fosdagrocorat, byl rovněž předmětem šetření, ale jeho vývoj byl rovněž ukončen.[7]

Viz také

Reference

  1. ^ A b http://adisinsight.springer.com/drugs/800029003
  2. ^ https://www.who.int/medicines/publications/druginformation/innlists/PL111.pdf
  3. ^ A b Yoshioka H, ​​Yamada A, Nishiyama Y, Kagechika H, ​​Hashimoto Y, Fujii S (2017). „Vývoj nesteroidních modulátorů glukokortikoidových receptorů na bázi N-benzyl-N- (4-fenoxyfenyl) benzensulfonamidového lešení“. Bioorg. Med. Chem. 25 (13): 3461–3470. doi:10.1016 / j.bmc.2017.04.032. PMID  28506584.
  4. ^ A b Strehl C, van der Goes MC, Bijlsma JW, Jacobs JW, Buttgereit F (2017). „Terapie zaměřené na glukokortikoidy pro léčbu revmatoidní artritidy“. Léky na odborné posudky. 26 (2): 187–195. doi:10.1080/13543784.2017.1276562. PMID  28043173.
  5. ^ Miyoshi S, Hey-Hadavi J, Nagaoka M, Tammara B (2016). „Farmakokinetika a potravinový účinek fosdagrokorátu (PF-04171327), disociovaného agonisty glukokortikoidového receptoru, u zdravých dospělých bělošských a japonských subjektů.“ Int J Clin Pharmacol Ther. 54 (12): 966–976. doi:10,5414 / CP202659. PMID  27781421.
  6. ^ Stock T, Fleishaker D, Wang X, Mukherjee A, Mebus C (2017). „Vylepšená aktivita onemocnění fosdagrokorátem (PF-04171327), částečným agonistou glukokortikoidového receptoru, u pacientů s revmatoidní artritidou: randomizovaná studie fáze 2“. Int J Rheum Dis. doi:10.1111 / 1756-185X.13053. PMC  6084298. PMID  28328159.
  7. ^ http://adisinsight.springer.com/drugs/800029004

externí odkazy