Nafoxidin - Nafoxidine
 | |
| Klinické údaje | |
|---|---|
| Ostatní jména | U-11 000A; NSC-70735 |
| Trasy z správa | Pusou |
| ATC kód |
|
| Identifikátory | |
| |
| Číslo CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| Řídicí panel CompTox (EPA) | |
| Informační karta ECHA | 100.222.756  |
| Chemické a fyzikální údaje | |
| Vzorec | C29H31NÓ2 |
| Molární hmotnost | 425.572 g · mol−1 |
| 3D model (JSmol ) | |
| |
| |
Nafoxidin (HOSPODA; vývojová kódová jména U-11 000A) nebo nafoxidin hydrochlorid (USAN ) je nesteroidní selektivní modulátor estrogenových receptorů (SERM) nebo částečný antiestrogen z trifenyletylen skupina, která byla vyvinuta pro léčbu pokročilý rakovina prsu podle Upjohn v 70. letech, ale nikdy nebyl uveden na trh.[1][2][3] Byl vyvinut zhruba ve stejné době jako tamoxifen a klomifen, což jsou také trifenylethylenové deriváty.[2] Droga byla původně syntetizována programem kontroly plodnosti v Upjohnu jako a postkoitální antikoncepce, ale následně byl znovu použit pro léčbu rakoviny prsu.[4] Nafoxidin byl hodnocen v klinických studiích při léčbě rakoviny prsu a bylo zjištěno, že je účinný.[5][6] Vyrobilo to však vedlejší efekty počítaje v to ichtyóza, částečné ztráta vlasů, a fototoxicita kůže téměř u všech pacientů,[5] a to mělo za následek zastavení jeho vývoje.[4][7]
Nafoxidin je dlouhodobě působící estrogenový receptor ligand, s jaderná retence v rozmezí 24 až 48 hodin nebo více.[8]
| Antiestrogen | Dávkování | Rok (y) | Míra odpovědi | Toxicita |
|---|---|---|---|---|
| Ethamoxytrifetol | 500–4 500 mg / den | 1960 | 25% | Akutní psychotické epizody |
| Klomifen | 100–300 mg / den | 1964–1974 | 34% | Strach z šedý zákal |
| Nafoxidin | 180–240 mg / den | 1976 | 31% | Šedý zákal, ichtyóza, fotofobie |
| Tamoxifen | 20–40 mg / den | 1971–1973 | 31% | Přechodné trombocytopenieA |
| Poznámky pod čarou: A = "Zvláštní výhodou tohoto léku je nízký výskyt nepříjemných vedlejších účinků (25)." „Nežádoucí účinky byly obvykle triviální (26).“ Zdroje: [9][10] | ||||
Reference
- ^ J. Elks (14. listopadu 2014). Slovník léčiv: Chemická data: Chemická data, struktury a bibliografie. Springer. 848–. ISBN 978-1-4757-2085-3.
- ^ A b JORDAN V. CRAIG; B.J.A. Furr (5. února 2010). Hormonální terapie u rakoviny prsu a prostaty. Springer Science & Business Media. str. 95–96. ISBN 978-1-59259-152-7.
- ^ Georg F. Weber (22. července 2015). Molekulární terapie rakoviny. Springer. str. 361–. ISBN 978-3-319-13278-5.
- ^ A b Hormony a rakovina prsu. Elsevier. 25. června 2013. s. 32–. ISBN 978-0-12-416676-9.
- ^ A b Coelingh Bennink HJ, Verhoeven C, Dutman AE, Thijssen J (2017). „Použití vysokých dávek estrogenů k léčbě rakoviny prsu“. Maturitas. 95: 11–23. doi:10.1016 / j.maturitas.2016.10.010. PMID 27889048.
- ^ Steinbaum, Fred L .; de Jager, Robert L .; Krakoff, Irwin H. (1978). "Klinické hodnocení nafoxidinu u pokročilého karcinomu prsu". Lékařská a dětská onkologie. 4 (2): 123–126. doi:10,1002 / mpo.2950040207. ISSN 0098-1532. PMID 661750.
- ^ Aurel Lupulescu (24. října 1990). Hormony a vitamíny při léčbě rakoviny. CRC Press. str. 95–. ISBN 978-0-8493-5973-6.
- ^ Wallach, Edward E .; Hammond, Charles B .; Maxson, Wayne S. (1982). "Aktuální stav estrogenové terapie pro menopauzu". Plodnost a sterilita. 37 (1): 5–25. doi:10.1016 / S0015-0282 (16) 45970-4. ISSN 0015-0282. PMID 6277697.
- ^ Jensen EV, Jordan VC (červen 2003). „Estrogenový receptor: model pro molekulární medicínu“. Clin. Cancer Res. 9 (6): 1980–9. PMID 12796359.
- ^ Howell, Anthony; Jordan, V. Craig (2013). "Adjuvantní antihormonová terapie". V Craig, Jordan V. (ed.). Estrogenová akce, selektivní modulátory estrogenových receptorů a zdraví žen: pokrok a slib. World Scientific. s. 229–254. doi:10.1142/9781848169586_0010. ISBN 978-1-84816-959-3.