Miproxifen - Miproxifene

Miproxifen
Miproxifen.svg
Klinické údaje
Ostatní jménaDP-TAT-59
Identifikátory
Číslo CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
ChEMBL
Chemické a fyzikální údaje
VzorecC29H35NÓ2
Molární hmotnost429.604 g · mol−1
3D model (JSmol )

Miproxifen (HOSPODA ) (dřívější vývojové kódové jméno DP-TAT-59) je nesteroidní selektivní modulátor estrogenových receptorů (SERM) z trifenyletylen skupina, která nebyla nikdy uvedena na trh.[1][2] Je to derivát z afimoxifen (4-hydroxytamoxifen), ve kterém je dalších 4isopropylová skupina je přítomen v β-fenylový kruh.[3] Bylo zjištěno, že droga je 3 až 10krát účinnější než tamoxifen při inhibici rakovina prsu růst buněk v in vitro modely.[1][4][5] Miproxifen je aktivní metabolit z miproxifen fosfát (TAT-59), a fosfát ester a proléčivo miproxifenu, který byl vyvinut za účelem jeho zlepšení rozpustnost ve vodě.[1][2][6][7] Miproxifen fosfát byl vyvíjen pro léčbu rakoviny prsu a dosáhl fáze III klinické testy pro tuto indikaci, ale vývoj byl přerušen.[1]

Reference

  1. ^ A b C d "Miproxifen". AdisInsight. Springer Nature Switzerland AG.
  2. ^ A b Stella V, Borchardt R, Hageman M, Oliyai R, Maag H, Tilley J (12. března 2007). Prodrugs: Challenges and Rewards. Springer Science & Business Media. str. 168–169. ISBN  978-0-387-49782-2.
  3. ^ Oettel M, Schillinger E (6. prosince 2012). Estrogeny a antiestrogeny I: Fyziologie a mechanismy působení estrogenů a antiestrogenů. Springer Science & Business Media. str. 58–60. ISBN  978-3-642-58616-3.
  4. ^ Kelloff GJ, Hawk ET, Sigman CC (17. srpna 2008). Cancer Chemoprevention: Volume 2: Strategies for Cancer Chemoprevention. Springer. str. 251–. ISBN  978-1-59259-768-0.
  5. ^ Ottow E, Weinmann H (8. září 2008). Jaderné receptory jako drogové cíle. John Wiley & Sons. str. 90–. ISBN  978-3-527-62330-3.
  6. ^ Stromgaard K, Krogsgaard-Larsen P, Madsen U (19. srpna 2016). Učebnice designu a objevu drog, páté vydání. CRC Press. 162–. ISBN  978-1-4987-0279-9.
  7. ^ Yang HC, Yeh WK, McCarthy JR (22. listopadu 2013). Enzymové technologie: Pluripotentní hráči v objevování terapeutických látek. Wiley. str. 166–. ISBN  978-1-118-73989-1.