Methylprednisolon - Methylprednisolone

Methylprednisolon
Methylprednisolon.svg
Methylprednisolon.png
Klinické údaje
Obchodní názvyMedrol, Depo-Medrol (as acetát ), Solu-Medrol (as sukcinát ), další
Ostatní jména6a-methylprednisolon; 11p, 17,21-trihydroxy-6a-methyl-51-progesteron; 11β, 17,21-trihydroxy-6α-methylpregna-1,4-dien-3,20-dion
AHFS /Drugs.comMonografie
MedlinePlusa682795
Licenční údaje
Těhotenství
kategorie
  • AU: A; C (acetátová suspenze)[1]
  • NÁS: C (riziko není vyloučeno)[1]
Trasy z
správa		Pusou, IM (tak jako acetát ), IA (tak jako acetát ), IV (tak jako sukcinát, suleptanát )
ATC kód
Právní status
Právní status
  • Spojené království: POM (Pouze na předpis)
  • NÁS: ℞-pouze
Farmakokinetické data
Vazba na bílkoviny78%
MetabolismusJátra především, ledviny, papírové kapesníky; CYP3A4
Odstranění poločas rozpadu18–26 hodin
VylučováníMoč
Identifikátory
Číslo CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
Řídicí panel CompTox (EPA)
Informační karta ECHA100.001.343 Upravte to na Wikidata
Chemické a fyzikální údaje
VzorecC22H30Ó5
Molární hmotnost374.477 g · mol−1
3D model (JSmol )
Bod tání228 až 237 ° C (442 až 459 ° F)
Rozpustnost ve vodě1,20 x 10 + 2 mg / ml (20 ° C)
  (ověřit)

Methylprednisolon, prodávané pod značkou Medrol mimo jiné je a kortikosteroidy léky zvyklé potlačit imunitní systém a snižovat zánět.[2] Mezi podmínky, za kterých se používá, patří kožní onemocnění, revmatické poruchy, alergie, astma, záď, CHOPN jisté rakoviny, roztroušená skleróza, a jako doplňková terapie pro tuberkulóza nebo radikulopatie[2] to je dáno ústy injekcí do žíly, sval nebo kloub nebo aplikován na kůži.[2]

Mezi závažné nežádoucí účinky patří problémy duševního zdraví a zvýšené riziko infekce.[2] Mezi časté nežádoucí účinky při dlouhodobém užívání patří osteoporóza, šedý zákal slabost, snadná tvorba modřin a kvasinkové infekce.[2] U těhotných žen, krátkodobé užívání v době kolem dodávka je pro dítě bezpečné; dlouhodobě užívání během těhotenství může vést k poškození.[1] Methylprednisolon je v glukokortikoid rodina léků.[2]

Methylprednisolon byl schválen pro lékařské použití v roce 1955.[3] Je na Seznam základních léčivých přípravků Světové zdravotnické organizace.[4] Methylprednisolon je k dispozici jako a generické léky.[2] V roce 2017 to byla 157. nejčastěji předepsaná medikace ve Spojených státech s více než čtyřmi miliony receptů.[5][6]

Lékařské použití

Některé 4mg tablety methylprednisolonu do Sandoz
Injekční suspenze Depo-Medrol (methylprednisolon-acetát)

Jako většina adrenokortikální steroidy, methylprednisolon se obvykle používá pro jeho protizánětlivý účinky. Glukokortikoidy však mají širokou škálu účinků, včetně změn metabolismu a imunitních odpovědí. Seznam zdravotních stavů, pro které je předepsán methylprednisolon, je poměrně dlouhý a je podobný ostatním kortikosteroidy jako prednisolon. Mezi běžné použití patří artritida terapie a krátkodobá léčba bronchiální zánět nebo akutní zánět průdušek kvůli různým respiračním chorobám. Používá se jak při léčbě akutních období, tak při dlouhodobé léčbě autoimunitní onemocnění, zejména systémový lupus erythematodes. Používá se také jako léčba roztroušená skleróza, kde může upřednostňovat zotavení z akutní záchvaty.[7]

Další potenciální použití methylprednisolonu je pro vestibulární neuritidu.[8]

Po načtení vajec na cyklus in vitro oplodnění může být předepsán methylprednisolon, aby se zabránilo tělu v odmítnutí přenosu embryí až do doby implantace.[9][10]

Dostupné formuláře

Viz také: Methylprednisolon-acetát a Methylprednisolon sukcinát

Methylprednisolon (značka Medrol) se dodává v balených formách pro ústní použití.[11] Methylprednisolon-acetát (Depo-Medrol) je a rozpustný v tucích ester methylprednisolonu a je formulován jako vodná suspenze podávat intramuskulární, intraartikulární, měkké tkáně nebo intralezionální injekce pouze.[12] Má potenciál způsobit podkožní atrofie ve spravované oblasti.[12] Methylprednisolon-acetát není indikován intravenózní použití.[12] Jedinou formulací, která by měla být podána intravenózně, je methylprednisolon sukcinát (Solu-medrol), a rozpustné ve vodě ester methylprednisolonu.[13]

Vedlejší efekty

Může být spojeno s dlouhodobým užíváním methylprednisolonu, stejně jako u všech kortikosteroidů hyperglykémie, snížená odolnost proti infekci, otok obličeje, přírůstek hmotnosti, městnavá srdeční nedostatečnost, zadržování tekutin a sodíku, otok, hypertenze, zvýšený oční tlak, glaukom, osteoporóza, a psychóza, zvláště při použití ve vysokých dávkách.[13][11] Nejzávažnější vedlejší účinek nastává poté, co nadledviny zastaví přirozenou produkci kortizol, který nahradí methylprednisolon. Náhlé ukončení léčby poté, co k tomu dojde, může mít za následek stav známý jako Addisonská krize, což může být fatální. Aby se tomu zabránilo, je lék obvykle předepisován se zužující se dávkou, včetně přednastaveného „dávkového balení“ s podrobným popisem konkrétního počtu tablet, které je třeba užít ve stanovených časech během několika dnů. Lékárníci někdy doporučují, aby tento lék způsoboval nespavost a „náladu“.

Spalničky a Plané neštovice jsou velmi nebezpečné a potenciálně smrtelné pro lidi na léčbě methylprednisolonem. Vystavení těmto infekcím je obzvláště riskantní pro lidi, kteří proti nim nejsou imunní. Expozice, jako jsou tyto, by měly být okamžitě hlášeny lékaři a mohou být léčeny profylaktickým imunoglobulinem. Také živé, oslabené vakcíny mohou být špatné pro lidi užívající imunosupresivní dávky methylprednisolonu. Výjimkou z tohoto pravidla jsou pacienti, kteří dostávají úplnou substituční léčbu kortikosteroidy, např Addisonova nemoc, kteří se mohou řídit standardními imunizačními protokoly.

Farmakologie

Mechanismus účinku

Nenavázané glukokortikoidy procházejí buněčnými membránami a váží se s vysokou afinitou ke specifickým cytoplazmatickým receptorům, což modifikuje transkripci a syntézu proteinů. Tímto mechanismus, glukokortikoidy mohou inhibovat infiltraci leukocytů v místě zánětu, interferovat s mediátory zánětlivé odpovědi a potlačovat humorální imunitní odpovědi. Předpokládá se, že protizánětlivé účinky kortikosteroidů zahrnují inhibiční proteiny fosfolipázy A2, lipokortiny, které řídí biosyntézu silných mediátorů zánětu, jako jsou prostaglandiny a leukotrieny.

Chemie

Methylprednisolon nebo 6α-methylprednisolon, také známý jako 11β, 17,21-trihydroxy-6α-methylpregna-1,4-dien-3,20-dion, je syntetický těhotná steroid a a derivát z hydrokortison (11β, 17α, 21-trihydroxypregn-4-en-3,20-dion) a prednisolon (11p, 17a, 21-trihydroxypregn-l, 4-dien-3,20-dion).[14][15] Různé estery methylprednisolonu s odlišnými vlastnostmi existují a byly uvedeny na trh pro lékařské použití.[14][15] Obsahují methylprednisolon aceponát (Advantan), methylprednisolon-acetát (Depo-Medrol), methylprednisolon sukcinát (Solu-Medrol) a methylprednisolon suleptanát (Medrosol, Promedrol).[14][15]

Reference

  1. ^ A b C „Použití methylprednisolonu během těhotenství“. Drugs.com. 20. srpna 2019. Citováno 20. února 2020.
  2. ^ A b C d E F G "Methylprednisolon". Americká společnost farmaceutů zdravotnického systému. Archivováno z původního dne 27. listopadu 2016. Citováno 8. prosince 2016.
  3. ^ Fischer J, Ganellin CR (2006). Analogový objev drog. John Wiley & Sons. str. 486. ISBN  978-3-527-60749-5. Archivováno od originálu 2016-12-22.
  4. ^ Světová zdravotnická organizace (2019). Seznam základních léků Světové zdravotnické organizace: 21. seznam 2019. Ženeva: Světová zdravotnická organizace. hdl:10665/325771. WHO / MVP / EMP / IAU / 2019.06. Licence: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
  5. ^ „Top 300 roku 2020“. ClinCalc. Citováno 11. dubna 2020.
  6. ^ "Methylprednisolon - statistika užívání drog". ClinCalc. Citováno 11. dubna 2020.
  7. ^ Filippini G, Brusaferri F, Sibley WA, Citterio A, Ciucci G, Midgard R, Candelise L (2000). „Kortikosteroidy nebo ACTH pro akutní exacerbace roztroušené sklerózy“. Cochrane Database of Systematic Reviews (4): CD001331. doi:10.1002 / 14651858.CD001331. PMID  11034713.
  8. ^ Strupp M, Zingler VC, Arbusow V, Niklas D, Maag KP, Dieterich M, Bense S, Theil D, Jahn K, Brandt T (červenec 2004). „Methylprednisolon, valacyklovir nebo kombinace vestibulární neuritidy“. N. Engl. J. Med. 351 (4): 354–61. doi:10.1056 / NEJMoa033280. PMID  15269315.
  9. ^ "Léky běžně užívané během cyklu IVF". Reprodukční centrum kontinua. Archivovány od originál dne 6. září 2013. Citováno 14. června 2013.
  10. ^ „Oplodnění in vitro (IVF)“. Reprodukční medicína Associates of Michigan. Archivováno z původního dne 15. května 2013. Citováno 14. června 2013.
  11. ^ A b "Medrol - methylprednisolon tableta". DailyMed. 9. září 2019. Citováno 19. února 2020.
  12. ^ A b C „Injekce, suspenze Depo-Medrol-methylprednisolon-acetátu“. DailyMed. 18. ledna 2019. Citováno 19. února 2020.
  13. ^ A b "Injekce sukcinátu sodného solu-medrol-methylprednisolonu, prášek, pro roztok Solu-medrol-methylprednisolon sukcinát sodný". DailyMed. 16. prosince 2019. Citováno 19. února 2020.
  14. ^ A b C Elks J (14. listopadu 2014). Slovník léčiv: Chemická data: Chemická data, struktury a bibliografie. Springer. str. 811–. ISBN  978-1-4757-2085-3.
  15. ^ A b C Index Nominum 2000: International Drug Directory. Taylor & Francis. 2000. str. 675–. ISBN  978-3-88763-075-1.

externí odkazy