Metapriston - Metapristone
![]() | |
Klinické údaje | |
---|---|
Ostatní jména | RU-42633; Desmethylmifepriston; 17p-Hydroxy-11p- [4- (methylamino) fenyl] -17a- (prop-l-yn-l-yl) estra-4,9-dien-3-on |
Identifikátory | |
| |
Číslo CAS | |
PubChem CID | |
ChemSpider | |
UNII | |
ChEMBL | |
Řídicí panel CompTox (EPA) | |
Chemické a fyzikální údaje | |
Vzorec | C28H33NÓ2 |
Molární hmotnost | 415.577 g · mol−1 |
3D model (JSmol ) | |
| |
|
Metapriston (vývojové krycí jméno RU-42633; také známý jako desmethylmifepriston) je hlavní metabolit z mifepriston (RU-486, RU-38486) a a selektivní modulátor receptoru progesteronu (SPRM), který sám o sobě nikdy nebyl uveden na trh.[1][2][3][4] Je tvořen z mifepristonu v játra podle enzym CYP3A4 přes monodemethylace, a cirkuluje v koncentracích vyšších než koncentrace mifepristonu.[1][5] Metabolit si zachovává částečné, ale značné množství afinita pro receptor progesteronu (PR) a glukokortikoidový receptor (GR) (RBA = 21% a 61% mifepristonu pro lidské formy těchto receptorů).[6][1] Na základě akcí, které jsou zjevně nezávislé na jeho hormonální aktivitě, je metapriston zkoumán jako potenciál rakovina metastazující chemopreventivní činidlo.[2][3][4]
Reference
- ^ A b C Heikinheimo O (červenec 1997). "Klinická farmakokinetika mifepristonu". Clin Pharmacokinet. 33 (1): 7–17. doi:10.2165/00003088-199733010-00002. PMID 9250420. S2CID 25101911.
- ^ A b Wang J, Chen J, Wan L, Shao J, Lu Y, Zhu Y, Ou M, Yu S, Chen H, Jia L (březen 2014). „Syntéza, spektrální charakterizace a in vitro buněčné aktivity metapristonu, potenciálního rakovinového metastatického chemopreventivního činidla odvozeného od mifepristonu (RU486)“. AAPS J. 16 (2): 289–98. doi:10.1208 / s12248-013-9559-2. PMC 3933578. PMID 24442753.
- ^ A b Wang J, Chen J, Zhu Y, Zheng N, Liu J, Xiao Y, Lu Y, Dong H, Xie J, Yu S, Shao J, Jia L (březen 2016). „In vitro a in vivo hodnocení účinnosti a bezpečnosti metapristonu a mifepristonu jako rakovinných metastatických chemopreventivních látek“. Biomed. Pharmacother. 78: 291–300. doi:10.1016 / j.biopha.2016.01.017. PMID 26898454.
- ^ A b Chen W, Xiao Y, Chen J, Liu J, Shao J, Li T, Zhu Y, Ma J, Gao Y, Wang J, Xu J, Lu Y, Jia L (prosinec 2017). „Pohlavní farmakokinetické rozdíly a mechanismy metapristonu (metabolit RU486)“. Sci Rep. 7 (1): 17190. Bibcode:2017NatSR ... 717190C. doi:10.1038 / s41598-017-17225-0. PMC 5719405. PMID 29215040.
- ^ United States Pharmacopeial Convention (2006). USP DI: United States Pharmacopeia Dispensing Information. United States Pharmacopeial Convention. p. 1992. ISBN 978-1-56363-574-8.
- ^ Heikinheimo O, Kekkonen R, Lähteenmäki P (prosinec 2003). „Farmakokinetika mifepristonu u lidí odhaluje pohledy na rozdílné mechanismy působení antiprogestinu.“ Antikoncepce. 68 (6): 421–6. doi:10.1016 / S0010-7824 (03) 00077-5. PMID 14698071.
![]() | Tento článek o a steroid je pahýl. Wikipedii můžete pomoci pomocí rozšiřovat to. |
![]() | Tento lék článek týkající se genito-močový systém je pahýl. Wikipedii můžete pomoci pomocí rozšiřovat to. |
![]() | Tento antineoplastický nebo imunomodulační lék článek je a pahýl. Wikipedii můžete pomoci pomocí rozšiřovat to. |