Budesonid - Budesonide
![]() | |
![]() | |
Klinické údaje | |
---|---|
Obchodní názvy | Pulmicort, Rhinocort, Entocort, další |
AHFS /Drugs.com | Monografie |
MedlinePlus | a608007 |
Licenční údaje | |
Těhotenství kategorie |
|
Trasy z správa | Pusou, nosní, tracheální, rektální, inhalace |
ATC kód | |
Právní status | |
Právní status | |
Farmakokinetické data | |
Biologická dostupnost | 10-20% (efekt prvního průchodu) |
Vazba na bílkoviny | 85-90% |
Metabolismus | Játra CYP3A4 |
Odstranění poločas rozpadu | 2,0 - 3,6 hodiny |
Vylučování | Moč, výkaly |
Identifikátory | |
| |
Číslo CAS | |
PubChem CID | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEMBL | |
PDB ligand | |
Řídicí panel CompTox (EPA) | |
Informační karta ECHA | 100.051.927 ![]() |
Chemické a fyzikální údaje | |
Vzorec | C25H34Ó6 |
Molární hmotnost | 430.541 g · mol−1 |
3D model (JSmol ) | |
| |
| |
![]() ![]() |
Budesonid (PUPEN), prodávané pod značkou Pulmicort mimo jiné je lék na kortikosteroidy typ.[1] Je k dispozici jako inhalátor, pilulka, nosní sprej a rektální formy.[1][2] Inhalační forma se používá při dlouhodobé léčbě astma a chronická obstrukční plicní nemoc (CHOPN).[1][3][4] Nosní sprej se používá pro alergická rýma a nosní polypy.[2][5] Lze použít pilulky ve formě se zpožděným uvolňováním a v rektální formě zánětlivé onemocnění střev počítaje v to Crohnova nemoc, ulcerózní kolitida, a mikroskopická kolitida.[6][7][8]
Běžný vedlejší efekty s inhalovanou formou zahrnují respirační infekce, kašel a bolesti hlavy.[1] Mezi časté nežádoucí účinky pilulek patří pocit únavy, zvracení a bolesti kloubů.[1] Mezi závažné nežádoucí účinky patří zvýšené riziko infekce, ztráta pevnosti kostí a šedý zákal.[1] Může způsobit dlouhodobé užívání pilulky nedostatek adrenalinu.[1] Náhlé vysazení tablet po dlouhodobém užívání může být proto nebezpečné.[1] Inhalační forma je obecně bezpečná těhotenství.[1] Budesonid působí hlavně jako a glukokortikoid.[1]
Budesonid byl původně patentován v roce 1973.[9] Komerční použití jako lék na astma začalo v roce 1981.[10] Je na Seznam základních léčivých přípravků Světové zdravotnické organizace.[11] Některé formuláře jsou k dispozici jako generické léky.[12] V roce 2019 byl generický budesonid uveden jako zapojený do Teva je stanovení cen režim ve Spojených státech.[13] V roce 2017 to bylo 190. nejčastěji předepsané léky ve Spojených státech s více než třemi miliony receptů.[14][15]
Během 2020 pandemie COVID-19, lékaři a vědci zjistili, že pacienti již předepisovali inhalaci kortikosteroidy zdálo se, že se u nich vyvinula méně závažná nemoc, když jim byla diagnostikována COVID-19 navzdory častým stavům, jako je astma, o nichž lze předpokládat, že vedou k vážnějším onemocněním. V červnu 2020 zahájili britští a australští vědci britskou studii budesonidu jako léčby včasné intervence pro COVID-19, přičemž výsledky se očekávají v září téhož roku.
Lékařské použití
Astma
Budesonid je dán inhalátor odměřených dávek nebo rozprašovač pro údržbu a profylaktické ošetření astma, včetně pacientů, kteří vyžadují orální podání kortikosteroidy a ti, kteří mohou mít prospěch ze systémového snížení dávky.[16]
Zánětlivé onemocnění střev
Formulace budesonidu s opožděným uvolňováním jsou účinnou léčbou pro mírně až středně aktivní Crohnova nemoc zahrnující ileum a / nebo vzestupná dvojtečka.[17] A Cochrane recenze nalezly důkazy o udržení remise u Crohnovy choroby po dobu až tří měsíců (ale ne déle).[18]
Budesonid pomáhá při indukci prominutí u lidí s aktivní ulcerózní kolitida.[19]
Budesonid je vysoce účinný a doporučuje se jako lék volby v mikroskopická kolitida pro indukci a udržování remise a pro obě lymfocytární kolitida a kolagenní kolitida formuláře.[20]
Alergická rýma
Budesonid ve formě nosních sprejů je léčba alergická rýma.[21]
Eozinofilní ezofagitida
Aktuální budesonid má značné účinky v eozinofilní ezofagitida.[22] Pro toto použití je formulován jako tableta, která disperguje v ústech a prodávány pod jméno výrobku Jorveza.[23]
Vedlejší efekty
Budesonid může způsobit:[24][25]
- Podráždění nosu nebo pálení
- Krvácení nebo vředy v nose
- Točení hlavy
- Žaludeční nevolnost
- Kašel
- Chrapot
- Suchá ústa
- Vyrážka
- Bolest krku
- Špatná chuť v ústech
- Změna v sliz
- Rozmazané vidění[26]
Kromě toho by měly být okamžitě hlášeny následující příznaky:
- Obtížné dýchání nebo otok obličeje
- Bílé skvrny v krku, ústech nebo nosu
- Nepravidelný menstruace
- Těžké akné
- Ve vzácných případech se změny chování (většinou týkají dětí)[24]
Kontraindikace
Budesonid je kontraindikován jako primární léčba status asthmaticus nebo jiné akutní epizody astmatu, kde jsou nutná intenzivní opatření.[27] Je také kontraindikován u pacientů s přecitlivělostí na budesonid.[28]
Interakce
Ti, kteří užívají tablety nebo tobolky perorálně, by se měli vyvarovat grapefruitu a grapefruitového džusu[29][30] a echinacea.[31]
- Grapefruitový džus se může zdvojnásobit biologická dostupnost perorálního budesonidu.[nutná lékařská citace ]
- Echinacea snižuje biologickou dostupnost.[nutná lékařská citace ]
Jídla s vysokým obsahem tuku také zpomalují absorpci, ale nebrání absorpci.[32]
Farmakologie
Budesonid je agonista z glukokortikoidové receptory. Mezi jeho účinky patří:
- Řídí rychlost proteosyntéza.[33]
- Deprimuje migraci polymorfonukleární leukocyty a fibroblasty.[34]
- Obrátí kapilární propustnost a lysozomální stabilizace na buněčné úrovni k prevenci nebo kontrole zánětu.
- Má silnou aktivitu glukokortikoidů a je slabý mineralokortikoid aktivita.[nutná lékařská citace ]
Farmakokinetika
- Nástup akce: Nebulizace: 2–8 dní; Vdechování: 24 hodin; Nosní: 10 hodin
- Špičkový efekt: Nebulizace: 4–6 týdnů; Vdechnutí: 1–2 týdny
- Distribuce: 2,2–3,9 l / kg
- Vazba na bílkoviny: 85% až 90%
- Metabolismus: Jaterní přes CYP3A4 na dva metabolity: 16 alfa-hydroxyprednisolonu a 6 beta-hydroxybudesonid; drobná činnost
- Biologická dostupnost: Omezeno vysokým efektem prvního průchodu; Tobolka: 9% až 21%; Nebulizace: 6%; Vdechnutí: 6% až 13%
- Eliminace poločasu: 2–3,6 hodiny
- Čas do dosažení vrcholu: tobolka: 0,5–10 hodin (proměnlivá u Crohnovy choroby); Nebulizace: 10–30 minut; Vdechnutí: 1–2 hodiny; Tableta: 7,4-19,2 hodiny
- Vylučování: močí (60%) a výkaly jako metabolity.[nutná lékařská citace ]
Chemie
Budesonid, také známý jako 11β, 21-dihydroxy-16α, 17α- (butylidenbis (oxy)) pregna-1,4-dien-3,20-dion, je syntetický těhotná steroid a ne-halogenované cyklický ketal kortikosteroidy.[35][36] Je to C16α hydroxyl, C16α, 17α cyklický ketal s butyraldehyd derivát z prednisolon (11p, 17a, 21-trihydroxypregna-l, 4-dien-3,20-dion).[35][36]
Stereoizomerismus
Budesonid (2 stereoizomery) | |
---|---|
![]() (22R)-konfigurace | ![]() (22S)-konfigurace |
Společnost a kultura
Názvy značek

Aeronid (TH); Aquacort (DE); B Cort (CO); Bronex (PH); Budair (MY); Budecort DP (MY); Budenofalk (DE, GB, HK, KP, PH, SG); Budeson (AR); Budeson Aqua (AR); BudeSpray (TH); Budiair (KP); Budicort Respules (IL); Budinid (KSA); Bunase (TH); Clebudan (CN); Cortiment (GB); Cycortide (HK); Denecort (PH); Duasma (TW); Eltair (MY); Entocort (AR, AT, BE, BR, CH, CZ, DK, FI, FR, GB, HK, IE, IL, IT, KP, NL, NO, PL, PT, SE, TR);[37] Giona Easyhaler (MY, SG, TH); Zánět (PE); Miflonid (CZ); Miflonid (BE, DE, IL, IT, NZ, PT); Neumocort (PY); Novopulmon (DE, FR); Pulmicon Susp pro rozprašovač (KP); Pulmicort (AT, BE, BG, BR, CH, CL, CN, CO, CR, CZ, DE, DK, DO, EE, FI, FR, GB, GR, GT, HN, ID, IN, NI, NL, NO, PA, PK, PL, PT, RU, SE, SV, TR, TW, UY, VE, ZA);[37] Nosní turbhaler Pulmicort (CL, KE, MU, NG); Pulmicort Turbuhaler (KE, MU, NG); Rafton (FR); Rhinocort (AU); Rhinocort Aqua (HK);[38] Rhinosid (GR); Symbicort (FR, US, ZA) Uceris (USA).
Výzkum
COVID-19
Během 2020 pandemie COVID-19, lékaři a vědci zjistili, že pacienti již předepisovali inhalaci kortikosteroidy zdálo se, že se u nich vyvinula méně závažná nemoc, když jim byla diagnostikována COVID-19 navzdory častým stavům, jako je astma, o nichž lze předpokládat, že vedou k vážnějším onemocněním.[39][40] Následně byla droga prozkoumána jako možná léčba onemocnění.[41] V červnu 2020 zahájili britští a australští vědci britskou studii budesonidu jako léčby včasné intervence pro COVID-19, přičemž výsledky se očekávají v září téhož roku.[42]
Viz také
Reference
- ^ A b C d E F G h i j "Budesonid". Americká společnost farmaceutů zdravotnického systému. Archivováno z původního dne 28. listopadu 2015. Citováno 2. prosince 2015.
- ^ A b "Budesonide eent". Americká společnost farmaceutů zdravotnického systému. Archivováno z původního dne 8. prosince 2015. Citováno 2. prosince 2015.
- ^ De Coster, DA; Jones, M (2014). „Přizpůsobení kortikosteroidů při léčbě CHOPN“. Aktuální zprávy o respirační péči. 3 (3): 121–132. doi:10.1007 / s13665-014-0084-2. PMC 4113685. PMID 25089228.
- ^ Christophi, GP; Rengarajan, A; Ciorba, MA (2016). „Rektální formulace budesonidu a mesalaminu v aktivní ulcerózní proktosigmoiditidě: účinnost, tolerance a léčebný přístup“. Klinická a experimentální gastroenterologie. 9: 125–30. doi:10,2147 / CEG.S80237. PMC 4876845. PMID 27274301.
- ^ Rudmik, L; Schlosser, RJ; Smith, TL; Soler, ZM (červenec 2012). „Dopad topické léčby nosními steroidy na příznaky nosní polypózy: metaanalýza“. Laryngoskop. 122 (7): 1431–7. doi:10,1002 / lary.23259. PMID 22410935. S2CID 25637461.
- ^ Silverman J, Otley A (2011). "Budesonid v léčbě zánětlivých onemocnění střev". Expert Rev Clin Immunol. 7 (4): 419–28. doi:10.1586 / eci.11.34. PMID 21790284. S2CID 32892611.
- ^ Pardi DS, Tremaine WJ, Carrasco-Labra A (2016). „American Gastroenterological Association Institute Technical Review on the Medical Management of Microscopic Colitis“ (PDF). Gastroenterologie. 150 (1): 247–274.e11. doi:10.1053 / j.gastro.2015.11.006. PMID 26584602.
- ^ Britské národní složení: BNF 58 (58 ed.). Britská lékařská asociace. 2009. s. 56–57. ISBN 9780857111562.
- ^ Domeij, Bengt (2000). Farmaceutické patenty v Evropě. Haag: Kluwer Law International. p. 278. ISBN 9789041113481. Archivováno z původního dne 8. prosince 2015.
- ^ Hamley, Peter (2015). Léčivá chemie s malými molekulami: strategie a technologie. John Wiley & Sons. p. 390. ISBN 9781118771693. Archivováno z původního dne 8. prosince 2015.
- ^ Světová zdravotnická organizace (2019). Seznam základních léků Světové zdravotnické organizace: 21. seznam 2019. Ženeva: Světová zdravotnická organizace. hdl:10665/325771. WHO / MVP / EMP / IAU / 2019.06. Licence: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
- ^ Hamilton, Richart (2015). Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Deluxe Lab-Coat Edition. Jones & Bartlett Learning. p. 451. ISBN 9781284057560.
- ^ Murphy, Heather (11. května 2019). „Teva a další generičtí výrobci drog zvýšili ceny až o 1 000%, říkají státní zástupci“. The New York Times. ISSN 0362-4331. Citováno 27. května 2020.
- ^ „Top 300 roku 2020“. ClinCalc. Citováno 11. dubna 2020.
- ^ „Budesonid - statistika užívání drog“. ClinCalc. Citováno 11. dubna 2020.
- ^ Globální strategie pro léčbu a prevenci astmatu, Globální iniciativa pro astma (GiNA) 2011. K dispozici na https://www.ginasthma.org Archivováno 14.10.2013 na Wayback Machine
- ^ Lichtenstein GR, Hanauer SB, Sandborn WJ (2009). „Řízení Crohnovy choroby u dospělých“. Jsem J. Gastroenterol. 104 (2): 465–83. doi:10.1038 / ajg.2008.168. PMID 19174807. S2CID 10176441.
- ^ Kuenzig ME, Rezaie A, Seow CH, Otley AR, Steinhart AH, Griffiths AM a kol. (2014). "Budesonid pro udržení remise u Crohnovy choroby". Cochrane Database Syst Rev. 8 (8): CD002913. doi:10.1002 / 14651858.CD002913.pub3. PMC 7133546. PMID 25141071.
- ^ Habal FM, Huang VW (2012). „Recenze článku: Algoritmus rozhodování pro řízení těhotenství u pacienta se zánětlivým onemocněním střev“. Aliment Pharmacol Ther. 35 (5): 501–15. doi:10.1111 / j.1365-2036.2011.04967.x. PMID 22221203. S2CID 34662981.
- ^ Pardi, Darrell (2016). „American Gastroenterological Association Institute Technical Review on the Medical Management of Microscopic Colitis“. Gastroenterologie. 150 (1): 247–274.e11. doi:10.1053 / j.gastro.2015.11.006. PMID 26584602.
- ^ Stanaland, BE (duben 2004). „Vodný nosní sprej budesonidu pro alergickou rýmu jednou denně: recenze“. Klinická terapeutika. 26 (4): 473–92. doi:10.1016 / s0149-2918 (04) 90050-1. PMID 15189745.
- ^ Rawla, P; Sunkara, T; Thandra, KC; Gaduputi, V (prosinec 2018). „Účinnost a bezpečnost budesonidu v léčbě eozinofilní ezofagitidy: aktualizovaný systematický přehled a metaanalýza randomizovaných a nerandomizovaných studií“. Drogy ve výzkumu a vývoji. 18 (4): 259–269. doi:10.1007 / s40268-018-0253-9. PMC 6277325. PMID 30387081.
- ^ Informace o drogách ve Velké Británii
- ^ A b „GENERICKÉ NÁZEV: BUDESONID - INHALÁTOR AZÁLNÍHO AEROSOLU (by-DESS-oh-nide)“. eMedicineHealth. Archivovány od originál dne 6. listopadu 2008.
- ^ „Jaké jsou možné vedlejší účinky budesonidu nazálního (dětská alergie na Rhinocort, alergie na Rhinocort, Rhinocort Aqua)?“. eMedicineHealth.
- ^ „Budesonid: vědecké závěry CMDh a důvody pro změny, změny v informacích o přípravku a harmonogram implementace - PSUSA / 00000449/201604“ (PDF). Evropská agentura pro léčivé přípravky (EMA). 10. března 2017. Archivováno (PDF) z původního dne 8. září 2017. Citováno 19. května 2017.
- ^ Todd GR, Acerini CL, Buck JJ, Murphy NP, Ross-Russell R, Warner JT, McCance DR (2002). „Akutní krize nadledvin u astmatiků léčených vysokodávkovaným flutikason-propionátem“. Eur Respir J. 19 (6): 1207–9. doi:10.1183/09031936.02.00274402. PMID 12108877.
- ^ Todd GR, Acerini CL, Ross-Russell R, Zahra S, Warner JT, McCance D (2002). „Průzkum krize nadledvin spojené s inhalovanými kortikosteroidy ve Velké Británii“. Arch Dis Child. 87 (6): 457–61. doi:10.1136 / př. 87.6.457. PMC 1755820. PMID 12456538.
- ^ Theodore M. Bayless; Stephen B. Hanauer (14. května 2014). Advanced Therapy of Inflammatory Bowel Disease, Volume 2: IBD and Crohn's Disease. PMPH-USA. p. 651. ISBN 978-1-60795-217-6.
- ^ Theodore M. Bayless, Stephen B. Hanauer (2014). Pokročilá léčba zánětlivých onemocnění střev, Volume 2, IBD and Crohn's Disease
- ^ Robert J. Kizior; Barbara B. Hodgson (22. srpna 2014). Příručka Saunders Nursing Drug Handbook 2015 - elektronická kniha. Elsevier Health Sciences. p. 160. ISBN 978-0-323-28018-1.
- ^ Carol K. Taketomo, Jane Hurlburt Hodding, Donna M. Kraus (2009). Příručka pro pediatrické dávkování; Včetně dávkování pro novorozence, správy léčiv a přípravků v nouzi
- ^ Robert J. Kizior; Barbara B. Hodgson (21. února 2018). Elektronická kniha Saunders Nursing Drug Handbook 2019. Elsevier Health Sciences. p. 160. ISBN 978-0-323-61257-9.
- ^ Linda Skidmore-Roth, RN Msn NP; Faith Richardson, Dnp RN (9. července 2020). Mosby's Canadian Nursing Drug Reference - E-Book. Elsevier Health Sciences. p. 187. ISBN 978-1-77172-084-7.
- ^ A b J. Elks (14. listopadu 2014). Slovník léčiv: Chemická data: Chemická data, struktury a bibliografie. Springer. 186, 1011. ISBN 978-1-4757-2085-3. Archivováno z původního dne 8. září 2017.
- ^ A b Thomas L. Lemke; David A. Williams (2008). Foyeho principy léčivé chemie. Lippincott Williams & Wilkins. 1253–. ISBN 978-0-7817-6879-5. Archivováno z původního dne 8. září 2017.
- ^ A b Robert J. Kizior; Barbara B. Hodgson (22. srpna 2014). Příručka Saunders Nursing Drug Handbook 2015 - elektronická kniha. Elsevier Health Sciences. p. 13. ISBN 978-0-323-28018-1.
- ^ H. Winter Griffith (2014). Kompletní průvodce léky na předpis a léky bez předpisu 2015; Představuje A-Z seznam stavů a nejčastěji používaných lékůVydání 2015
- ^ Mandal, Anaya (7. července 2020). „Inhalátory astmatu se zkoušejí pro léčbu COVID-19“. News Medical. Citováno 13. července 2020.
- ^ „Výzkumní pracovníci QUT a Oxford spolupracují na nové studii s astmatem COVID-19“. Queensland University of Technology. Citováno 13. července 2020.
- ^ Armitage, Laura; Brettell, Rachel. „Inhalační kortikosteroidy: Rychlý přehled důkazů pro léčbu nebo prevenci COVID-19“. Centrum pro medicínu založenou na důkazech. Citováno 13. července 2020.
- ^ „Použití inhalačních kortikosteroidů jako léčba časné infekce COVID-19 k prevenci klinického zhoršení a hospitalizace“. Registr klinických hodnocení EU. Citováno 13. července 2020.
externí odkazy
- "Budesonid". Informační portál o drogách. Americká národní lékařská knihovna.
- "Budesonidový nosní sprej". MedlinePlus.
- „Budesonid, orální inhalace“. MedlinePlus.