SC-8109 - SC-8109
![]() | |
Klinické údaje | |
---|---|
Ostatní jména | 19-norspirolakton; 19-Nor-17a- (2-karboxyethyl) testosteron y-lakton; Lakton kyseliny 3-oxo-17p-hydroxyestr-4-en-17-propanové; Γ-lakton 17-hydroxy-3-oxo-19-nor-17α-pregn-4-en-21-karboxylové kyseliny |
Identifikátory | |
| |
Číslo CAS | |
PubChem CID | |
ChemSpider | |
Chemické a fyzikální údaje | |
Vzorec | C21H28Ó3 |
Molární hmotnost | 328.452 g · mol−1 |
3D model (JSmol ) | |
| |
|
SC-8109 je steroidní antimineralokortikoid z spirolakton skupina, která nebyla nikdy uvedena na trh.[1][2] Je to silný antagonista z mineralokortikoidový receptor a je účinnější než související lék SC-5233 (z toho SC-8109 je 19-nor analog ).[1][3] Bylo však zjištěno, že SC-8109 má relativně nízkou hodnotu ústní biologická dostupnost a potence,[1][4] ačkoli to přesto produkovalo mírné diuretický účinek u pacientů s městnavé srdeční selhání.[2] Spironolakton (SC-9420; Aldactone), další spirolakton, následoval a měl jak dobrou orální biologickou dostupnost, tak účinnost a byl prvním antimineralokortikoidem, který byl uveden na trh.[1][5]
Kromě své antimineralokortikoidní aktivity vykazuje SC-8109 silný účinek progestogenní aktivita s podobnou účinností ve srovnání s progesteron.[6] Jeho analog, SC-5233, má podobnou, ale méně účinnou progestogenní aktivitu.[6] Kromě toho byl posouzen SC-5233 a bylo zjištěno, že některé z nich vlastní antiandrogenní aktivita, antagonizující účinky testosteron u zvířat a také SC-8109.[7]
Sloučenina | PR | AR | ER | GR | PAN | SHBG | CBG |
---|---|---|---|---|---|---|---|
Progesteron | 100 | 3–10 | <1 | <1 | 3–10 | ? | ? |
SC-8109 | 191 | 25–50 | <1 | <1 | 15–25 | ? | ? |
Hodnoty jsou procenta (%). Odkaz ligandy (100%) byly progesteron pro PR, testosteron pro AR, estradiol pro ER, DEXA pro GR, a aldosteron pro PAN. |
Viz také
Reference
- ^ A b C d P. J. Bentley (1980). Endokrinní farmakologie: fyziologické základy a terapeutické aplikace. Archiv CUP. str. 160–. ISBN 978-0-521-22673-8.
- ^ A b E. Buchborn; K. D. Bock (14. prosince 2013). Diuréza a diuretika / Diurese und Diuretica: Mezinárodní sympozium Herrenchiemsee, 17. – 20. Června 1959 Sponzorováno CIBA / Ein Internationales Symposium Herrenchiemsee, 17. – 20. Červen 1959 Veranstaltet mit Unterstützung der CIBA. Springer-Verlag. 224, 261. ISBN 978-3-642-49716-2.
- ^ Hans H. Ussing; Poul Kruhoffer; Hess J. Thaysen; N.H. Thorn (8. března 2013). Ionty alkalických kovů v biologii: I. Ionty alkalických kovů v izolovaných systémech a tkáních. II. Ionty alkalických kovů v organismu. Springer Science & Business Media. 418–. ISBN 978-3-642-49246-4.
- ^ Milan L. Brandon (1. ledna 1962). Kortikosteroidy v lékařské praxi. Thomas.
- ^ Dennis V. Cokkinos (6. listopadu 2014). Úvod do translačního kardiovaskulárního výzkumu. Springer. str. 61–. ISBN 978-3-319-08798-6.
- ^ A b Ralph I. Dorfman (5. prosince 2016). Steroidní aktivita u experimentálních zvířat a člověka. Elsevierova věda. 371–. ISBN 978-1-4832-7299-3.
- ^ Kagawa CM, Sturtevant FM, Van Arman CG (1959). „Farmakologie nového steroidu, který blokuje solnou aktivitu aldosteronu a desoxykortikosteronu“. J. Pharmacol. Exp. Ther. 126 (2): 123–30. PMID 13665517.
[SC-5233] (celková dávka 5 mg / krysa) částečně blokovala účinky testosteron propionátu na semenné váčky a prostatu u podobných zvířat.
- ^ Raynaud, J.P .; Ojasoo, T .; Bouton, M. M.; Philibert, D. (1979). „Vazba receptoru jako nástroj při vývoji nových bioaktivních steroidů“: 169–214. doi:10.1016 / B978-0-12-060308-4.50010-X. Citovat deník vyžaduje
| deník =
(Pomoc)
![]() | Tento článek o a steroid je pahýl. Wikipedii můžete pomoci pomocí rozšiřovat to. |