Osateronacetát - Osaterone acetate
 | |
| Klinické údaje | |
|---|---|
| Obchodní názvy | Ypozane |
| Ostatní jména | TZP-4238; Gestoxaronacetát; 2-oxachlormetadinonacetát; 17a-acetoxy-6-chlor-2-oxa-6-dehydroprogesteron; 17a-Acetoxy-6-chlor-2-oxapregna-4,6-dien-3,20-dion |
| Trasy z správa | Pusou (tablety ) |
| Třída drog | Steroidní antiandrogen; Progestogen; Progestin; Ester progestogenu |
| Farmakokinetické data | |
| Vazba na bílkoviny | Osateronacetát: 90% 15β-hydroxyosateronacetát: 80%[1] (Oba hlavně na albumin )[1] |
| Metabolismus | Játra[1] |
| Metabolity | 15p-hydroxyosateronacetát[1] |
| Odstranění poločas rozpadu | Psi: 80 hodin až 197 ± 109 hodin[1][2] |
| Vylučování | Žluč: 60%[1] Moč: 25%[1] |
| Identifikátory | |
| |
| Číslo CAS | |
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| Informační karta ECHA | 100.215.750  |
| Chemické a fyzikální údaje | |
| Vzorec | C22H27ClÓ5 |
| Molární hmotnost | 406.90 g · mol−1 |
| 3D model (JSmol ) | |
| |
| |
Osateronacetát, prodávané pod značkou Ypozane, je lék, který se používá v veterinární medicína v Evropa při léčbě zvětšená prostata u psů.[1][3][4] Je to dáno pusou.[1]
Osateron acetát je antiandrogen, a proto je antagonista z androgenní receptor, biologický cíl z androgeny jako testosteron a dihydrotestosteron.[1] Je to také progestin, nebo syntetický progestogen, a proto je agonista z receptor progesteronu, biologický cíl progestogenů jako progesteron.[1]
Osateronacetát byl zaveden pro veterinární použití v roce 2007.[5] Je uveden na trh v Evropa.[6][1]
Použití
Veterinární
Osateronacetát se používá v veterinární medicína v Evropa při léčbě benigní hyperplazie prostaty (BPH) u psů.[1][3][4] Bylo zjištěno, že remise klinických příznaků BPH u 83% psů po dobu jednoho týdne léčby po dobu jednoho měsíce,[7] a lze je použít dlouhodobě.[4]
Dostupné formuláře
Osateronacetát se dodává ve formě 1,875 mg, 3,75 mg, 7,5 mg a 15 mg ústní tablety pro veterinární použití.[1]
Vedlejší efekty
Vedlejší efekty osateronacetátu zahrnují snížené kvalita spermií (až 6 týdnů po léčbě), přechodné zvýšení jaterní enzymy (opatrnost je třeba dodržovat u známých nemoc jater ), zvracení, průjem, polyurie /polydipsie, letargie, a hyperplazie z mléčné žlázy.[8] Může se také snížit kortizol úrovně, zasahovat do adrenokortikotropní hormon reagovat, vyvolat nebo zhoršit nedostatek adrenalinu a zhoršovat se diabetes mellitus.[9][8]
Farmakologie
Farmakodynamika
Osateron acetát je a steroidní antiandrogen, progestin, a antigonadotropin.[1] Nemá prakticky žádné estrogenní nebo androgenní aktivita.[3] Své vedlejší účinek profil naznačuje, že má klinicky relevantní význam glukokortikoid aktivita.[9][8] Aktivní metabolit osateronacetátu, 15β-hydroxyosateronacetát, má silnou antiandrogenní aktivitu podobně jako osateronacetát.[1] Osateron-acetát léčí BPH u psů snížením účinku androgeny v prostaty.[1]
Farmakokinetika
Hlavní aktivní metabolit osateronacetátu je 15p-hydroxyosateronacetát.[1] Osateronacetát má dlouhý biologický poločas 80 hodin až 197 ± 109 hodin u psů.[1][2]
Chemie
Osateronacetát, také známý jako 2-oxachlormetadinonacetát, stejně jako 17α-acetoxy-6-chlor-2-oxa-6-dehydroprogesteron nebo 17α-acetoxy-6-chlor-2-oxapregna-4,6-dien-3, 20-dion, je a syntetický těhotná steroid a a derivát z progesteron a 17a-hydroxyprogesteron.[6] Je to derivát méně silný chlormadinonacetát.[3] Léčba je C17α acetát ester z osateron.[6]
Dějiny
Osateronacetát byl zaveden pro veterinární použití v roce Evropa pod značkou Ypozane v roce 2007.[6][5][1]
Společnost a kultura
Obecné názvy
Osateronacetát je druhové jméno drogy.[6] Osaterone je HOSPODA z deacetylovaný mateřská sloučenina.[6]
Názvy značek
Osateronacetát je prodáván pod značkou Ypozane společností Virbac.[6]
Dostupnost
Osateronacetát je široce dostupný v celém textu Evropa, včetně v Belgie, Finsko, Francie, Německo, Itálie, Holandsko, Norsko, Polsko, Švédsko, Švýcarsko a Spojené království.[6]
Výzkum
Osateronacetát byl zkoumán také v Japonsko při léčbě rakovina prostaty a BPH u lidí, ale nakonec nebyl pro tyto účely nikdy uveden na trh.[3][10]
Reference
- ^ A b C d E F G h i j k l m n Ó str q r s t „Ypozane pro psy“ (PDF). Evropská agentura pro léčivé přípravky.
- ^ A b Maddison JE, Page SW, Church D (2008). Klinická farmakologie malých zvířat. Elsevier Health Sciences. str. 536–. ISBN 978-0-7020-2858-8.
- ^ A b C d E Weber GF (22. července 2015). Molekulární terapie rakoviny. Springer. 316–. ISBN 978-3-319-13278-5.
- ^ A b C Greer ML (18. prosince 2014). Psí reprodukce a neonatologie. Teton NewMedia. str. 296–. ISBN 978-1-4987-2850-8.
- ^ A b Emmerich IU, Ungemach FR (2008). „Neue Arzneimittel für Kleintiere 2007“. Tierärztliche Praxis Ausgabe K: Kleintiere / Heimtiere. 36 (5): 311–22. doi:10.1055 / s-0038-1622691.
- ^ A b C d E F G h "Osaterone". Drugs.com.
- ^ Cote E (9. prosince 2014). Klinický veterinární poradce: Psi a kočky. Elsevier Health Sciences. 848–. ISBN 978-0-323-24074-1.
- ^ A b C Lamm C, Makloski C (28. května 2012). Theriogenology, An Issue of Veterinary Clinics: Small Animal Practice. Elsevier Health Sciences. str. 112–. ISBN 978-1-4557-4447-3.
- ^ A b Ettinger SJ, Feldman EC (24. prosince 2009). Učebnice veterinárního interního lékařství. Elsevier Health Sciences. 2055–. ISBN 978-1-4377-0282-8.
- ^ Schröder FH, Radlmaier A (2009). „Steroidní antiandrogeny“. V Jordan VC, Furr BJ (eds.). Hormonální terapie u rakoviny prsu a prostaty. Humana Press. 325–346. doi:10.1007/978-1-59259-152-7_15. ISBN 978-1-60761-471-5.
Další čtení
- Schröder FH, Radlmaier A (2009). „Steroidní antiandrogeny“. Hormonální terapie u rakoviny prsu a prostaty. 325–346. doi:10.1007/978-1-59259-152-7_15. ISBN 978-1-60761-471-5.