Toripriston - Toripristone - Wikipedia

Toripriston
Toripristone.svg
Klinické údaje
Ostatní jménaRU-40555; 17p-Hydroxy-llp- [4- [methyl (l-methylethyl) amino] fenyl] -17a- (l-propyn-l-yl) estra-4,9-dien-3-on
Identifikátory
Číslo CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
ChEMBL
Řídicí panel CompTox (EPA)
Chemické a fyzikální údaje
VzorecC31H39NÓ2
Molární hmotnost457.658 g · mol−1
3D model (JSmol )

Toripriston (HOSPODA ) (vývojové kódové jméno RU-40555) je syntetický, steroidní antiglukokortikoid stejně jako antiprogestogen který nikdy nebyl uveden na trh.[1][2] Uvádí se jako silný a vysoce selektivní antagonista z glukokortikoidový receptor (GR) (K.i = 2,4 nM),[3][4] ačkoli také působí jako protivník receptor progesteronu (PR).[5][6] The farmakologické profil toripristonu je považován za velmi podobný profilu mifepriston kromě toho, že se toripriston neváže orosomucoid (α1-kyselý glykoprotein).[5] Droga byla použita ke studiu osa hypotalamus-hypofýza-nadledviny a byl použit jako radiotracer pro GR.[4][3] Jeho INN byl uveden v roce 1990.[2]

Viz také

Reference

  1. ^ R.A. Kopec; H.L.J. Makin; D.N. Kirk; G.M. Murphy (23. května 1991). Slovník steroidů. CRC Press. str. 101–. ISBN  978-0-412-27060-4.
  2. ^ A b https://mednet-communities.net/inn/db/media/docs/p-innlist61.pdf
  3. ^ A b Steiniger, Bjorn; Kniess, Torsten; Bergmann, Ralf; Pietzsch, Jens; Wuest, Frank (2008). „Radioaktivně značené glukokortikoidy jako molekulární sondy pro zobrazování glukokortikoidových receptorů v mozku pomocí pozitronové emisní tomografie (PET)“. Mini-recenze v medicinální chemii. 8 (7): 728–739. doi:10.2174/138955708784567403. ISSN  1389-5575. PMID  18537728.
  4. ^ A b Bachmann CG, Linthorst AC, Holsboer F, Reul JM (2003). „Účinek chronického podávání selektivních antagonistů glukokortikoidových receptorů na potkaní hypotalamo-hypofyzární-adrenokortikální osu“. Neuropsychofarmakologie. 28 (6): 1056–67. doi:10.1038 / sj.npp.1300158. PMID  12700716.
  5. ^ A b Philibert, D .; Costerousse, G .; Gaillard-Moguilewsky, M .; Nedelec, L .; Nique, F .; Tournemine, C .; Teutsch, G. (1991). „Od RU 38486 k disociovaným antiglukokortikoidům a antiprogesteronům“. Antihormony ve zdraví a nemocech. Hranice výzkumu hormonů. 19. s. 1–17. doi:10.1159/000419634. ISBN  978-3-8055-5297-4. ISSN  0301-3073.
  6. ^ Fu, Jing; Hu, Lina; Huang, Wei; Zhu, Huili; Wang, Qiushi; On, Fan; Xie, Lingxia; Gan, Xiaoling; Huang, Wei (2012). "Antagonisté receptoru progesteronu a modulátory receptoru progesteronu pro endometriózu". V Huang, Wei (ed.). Cochrane Database of Systematic Reviews. doi:10.1002 / 14651858.CD009881.